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AC480 (BMS-599626)

AC480 (BMS-599626)是一種選擇性的，高效效的HER1和HER2抑制劑，IC50分別為20 nM和30 nM。比對(duì)HER4效果強(qiáng)8倍左右，而比對(duì)VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用強(qiáng)100倍以上。Phase 1。

AC480 (BMS-599626) Chemical Structure

AC480 (BMS-599626) Chemical Structure

CAS: 714971-09-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 3186.41 現(xiàn)貨
5mg 1402.49 現(xiàn)貨
25mg 4665.39 現(xiàn)貨
100mg 10401.3 現(xiàn)貨
1g 31941 現(xiàn)貨
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批次： S105602 DMSO]113 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.08%
99.08

AC480 (BMS-599626)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

HER2 Signaling Pathways

HER2信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 AC480 (BMS-599626)是一種選擇性的，高效效的HER1和HER2抑制劑，IC50分別為20 nM和30 nM。比對(duì)HER4效果強(qiáng)8倍左右，而比對(duì)VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用強(qiáng)100倍以上。Phase 1。
特性 BMS-599626是口服生物有效性的人表皮生長(zhǎng)因子受體 (HER) 激酶HER1/HER2選擇性抑制劑。
靶點(diǎn)
HER1 [1] HER2 [1] HER4 [1]
20 nM 30 nM 190 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 BMS-599626選擇性抑制重組HER1和HER2激酶的酶活性， IC50 分別為20 nM和 30 nM。 此外, BMS-599626也抑制相關(guān)受體HER4, 但是抑制效果低點(diǎn)(IC50為190 nM)。BMS-599626定義為HER1的ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，HER2的ATP非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，Ki 分別為 2 nM 和 5 nM。BMS-599626 抑制表達(dá)高水平HER1 和/或HER2的腫瘤細(xì)胞增殖，包括Sal2, BT474, N87, KPL-4, HCC202, HCC1954, HCC1419, AU565, ZR-75-30, MDA-MB-175, GEO, 和PC9細(xì)胞，IC50分別為0.24 μM, 0.31 μM, 0.45 μM, 0.38μM, 0.94 μM, 0.34 μM, 0.75 μM, 0.63 μM, 0.51 μM, 0.84 μM, 0.90 μM 和0.34 μM。BMS-599626不會(huì)顯著抑制不表達(dá)HER1或 HER2的 卵巢腫瘤細(xì)胞系A(chǔ)2780 和 MRC5成纖維細(xì)胞增殖。[1] 最新研究顯示BMS-599626通過(guò)促進(jìn)周期再分配和抑制DNA修復(fù)，而顯著增強(qiáng) 表達(dá)EGFR和Her2的 HN-5細(xì)胞的放射敏感性。[3]
激酶實(shí)驗(yàn) 蛋白激酶實(shí)驗(yàn)1
Sf9昆蟲細(xì)胞中，HER1, HER2, 和HER4的整個(gè)細(xì)胞質(zhì)序列表達(dá)作為重組蛋白。HER1 和HER4表達(dá)作為與谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶結(jié)合的融合蛋白，然后通過(guò)在谷胱甘肽-S-瓊脂糖凝膠上進(jìn)行親和層析而純化。 HER2亞克隆進(jìn) pBlueBac4 載體中，使用內(nèi)部蛋氨酸密碼子（M687）起始翻譯，表達(dá)作為無(wú)標(biāo)記的蛋白。使用在含0.1 mol/L NaCl的buffer中平衡的DEAE-瓊脂糖柱，進(jìn)行層析分離截?cái)嗟腍ER2蛋白，然后使用含 0.3 mol/L NaCl的buffer洗脫重組蛋白。為了進(jìn)行HER激酶檢測(cè)，反應(yīng)體積為50 μL，含 10 ng 谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶融合蛋白或150 ng 部分純化的HER2?；旌衔镆埠?1.5 μM聚(Glu/Tyr) (4:1), 1 μM ATP, 0.15 μCi [γ-33P]ATP, 50 mM Tris-HCl (pH 7.7), 2 mM DTT, 0.1 mg/mL 牛血清蛋白，和10 mM MnCl2。反應(yīng)在 27oC下進(jìn)行1小時(shí)，然后加入10 μL 終止液 (2.5 mg/mL 牛血清蛋白和0.3 mol/L EDTA)終止反應(yīng), 隨后加入 108-μL 3.5 mM ATP 和5%三氯乙酸的混合物。使用Filtermate收集器使酸不溶性蛋白覆蓋到GF/C Unifilter 板上。 通過(guò)液體閃爍計(jì)數(shù)器測(cè)定放射性磷酸進(jìn)入聚(Glu/Tyr) 底物的滲透率。通過(guò)非線性回歸分析測(cè)定抑制激酶活性百分?jǐn)?shù)，數(shù)據(jù)表達(dá)為抑制 達(dá)50% 時(shí)所需的抑制濃度(IC50)。數(shù)據(jù)采用三次測(cè)定的平均值。使用聚(Glu/Tyr)作為底物，檢測(cè)所有其他酪氨酸激酶。在含不同濃度ATP和BMS-599626的反應(yīng)混合物中測(cè)定HER1和HER2的抑制動(dòng)力學(xué)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 Sal2, BT474, N87, KPL-4, HCC202, HCC1954, HCC1419, AU565, ZR-75-30, MDA-MB-175, GEO, PC9, A2780 和MRC5
濃度 0 到10 μM
孵育時(shí)間 72 小時(shí)
方法 細(xì)胞維持在含10%胎牛血清，100單位/mL青霉素, 和100 μg/mL 鏈霉素的RPMI 1640 培養(yǎng)基上。細(xì)胞按每孔 1,000個(gè)細(xì)胞接種在96孔板上，培養(yǎng)24小時(shí)，然后加入 BMS-599626。BMS-599626在培養(yǎng)基中稀釋，確保DMSO 終濃度不超過(guò)1%。加入BMS-599626后，細(xì)胞再培養(yǎng)72小時(shí)，通過(guò)測(cè)量MTT染料及 CellTiter96 試劑盒的轉(zhuǎn)化率而測(cè)定細(xì)胞活力。有些細(xì)胞系,在MTT染料代謝和細(xì)胞數(shù)之間沒(méi)有關(guān)系， 通過(guò)胸甘滲透檢測(cè)實(shí)驗(yàn)測(cè)量這些細(xì)胞系的增殖。細(xì)胞接種在 96孔板上，使用BMS-599626處理。 在溫育72小時(shí)末期, 使用[3H]胸甘(0.4 μCi/每孔) 對(duì)細(xì)胞進(jìn)行脈沖處理，進(jìn)行3小時(shí)，然后收集。使用2.5%胰蛋白酶在37oC下消化細(xì)胞 10分鐘，然后使用 Packard Filtermate收集器和GF/C Unifilter板進(jìn)行過(guò)濾收集。通過(guò)液體閃爍計(jì)數(shù)法測(cè)定放射性胸甘滲透進(jìn)核酸的量。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在體內(nèi), BMS-599626 按60 mg/kg 到 240 mg/kg劑量范圍口服處理給藥，抑制 Sal2 腫瘤生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性，作用于人乳腺癌KPL-4移植瘤，具有有效的抗癌活性，KPL-4移植瘤的最大耐受劑量為180 mg/kg, 作用于其他HER擴(kuò)增的移植瘤模型和其他過(guò)量表達(dá)HER1的移植瘤模型，具有相似的抗癌活性。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜帶SAL2小鼠唾液腺腫瘤, N87人胃癌 , BT474 人乳腺癌, A549非小細(xì)胞肺癌, 和GEO人結(jié)腸癌的雌性無(wú)胸腺裸鼠
Dosages ≤240 mg/kg
Administration 口服處理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01245543 Withdrawn
Solid Tumors
Daiichi Sankyo
 November 2010 Phase 1
NCT00979173 Completed
Glioma
Annick Desjardins|Ambit Biosciences Corporation|Duke University
 November 2009 Phase 1
NCT00093730 Completed
Unspecified Adult Solid Tumor Protocol Specific
Jonsson Comprehensive Cancer Center|National Cancer Institute (NCI)
 August 2004 Phase 1
NCT00095537 Completed
Cancer|Metastases
Bristol-Myers Squibb
 March 2004 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 530.55 分子式

C27H27FN8O3
CAS號(hào) 714971-09-2 SDF Download AC480 (BMS-599626) SDF
Smiles CC1=C2C(=NC=NN2C=C1NC(=O)OCC3COCCN3)NC4=CC5=C(C=C4)N(N=C5)CC6=CC(=CC=C6)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 113 mg/mL ( (212.98 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (37.69 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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