Elvitegravir

別名: GS-9137,JTK-303,D06677 中文名稱：埃替格韋

目錄號(hào)：S2001 Purity: 99.9%

Elvitegravir是一種HIV抑制劑，作用于HIV-1 IIIB，HIV-2 EHO和HIV-2 ROD，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50 分別為0.7，2.8和1.4 nM。

Elvitegravir Chemical Structure

CAS: 697761-98-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1317.56	現(xiàn)貨
10mg	991.76	現(xiàn)貨
50mg	3862.33	現(xiàn)貨
200mg	10401.3	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.9%

99.9

Elvitegravir相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	HIV-1 Integrase HIV-2 Integrase HIV Integrase	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	MK-2048 BMS-707035	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	抗感染化合物庫(kù) 抗生素化合物庫(kù) 抗病毒化合物庫(kù) 抗寄生蟲藥物庫(kù) 腸道微生物代謝物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	活性描述	文獻(xiàn)信息
human C8166 cells	Function assay	Antiviral activity against HIV1 LAI 3B infected in human C8166 cells assessed as protection against virus-induced cytopathic effect by MTT assay, EC50=0.21 nM	21763149
MT4 cells	Function assay	Antiviral activity against HIV1 3B in MT4 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by MTT assay, EC50=0.37 nM	18665580
human MT4 cells	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against human MT4 cells by MTT assay, CC50=1.15 μM	18665580
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生物活性

產(chǎn)品描述

Elvitegravir是一種HIV抑制劑，作用于HIV-1 IIIB，HIV-2 EHO和HIV-2 ROD，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50 分別為0.7，2.8和1.4 nM。

靶點(diǎn)

HIV-1 IIIB ^[1] (Cell-free assay)	HIV-2 ROD ^[1] (Cell-free assay)	HIV-2 EHO ^[1] (Cell-free assay)
0.7 nM	1.4 nM	2.8 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Elvitegravir 抑制整合酶活性， IC50為 6 nM。Elvitegravir 抑制PBMC 和PA ， IC50 分別為0.89和20 nM。Elvitegravir通過(guò)抑制DNA鏈轉(zhuǎn)移而抑制HIV-1 cDNA 整合。次鈉摩爾到納摩爾水平Elvitegravir抑制HIV-1復(fù)制,包括多種亞型和多種耐藥臨床分離，和HIV-2 株，有效濃度為50%。Elvitegravir抑制攜帶抗NRTI, NNRTI,和PI相關(guān)基因型的HIV-1 臨床分離。逆轉(zhuǎn)錄之后，蛋白裂解之前，Elvitegravir 抑制HIV復(fù)制，與整合步驟一致。Elvitegravir 抑制鏈轉(zhuǎn)移產(chǎn)物的合成，IC50為54 nM。Elvitegravir通過(guò)抑制 IN-調(diào)節(jié)的鏈轉(zhuǎn)移而抑制整合。^[1] Elvitegravir 抑制 HIV 載體的整合，作為熒光素酶實(shí)驗(yàn)的陽(yáng)性對(duì)照，EC50為0.8 nM。Elvitegravir抑制MLV感染的復(fù)制，IC50為5.8 nM，也抑制靈長(zhǎng)類動(dòng)物的逆轉(zhuǎn)錄病毒SIV(IC50為0.5 nM),說(shuō)明IN抑制劑具有抗多種逆轉(zhuǎn)錄病毒的活性。EVG作用于外周血單個(gè)核細(xì)胞，有效作用于HIV-1和 HIV-2，且具有無(wú)血清抗病毒活性，IC50為0.3-0.9 nM。^[2]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	MT-2細(xì)胞
	濃度	0.5 nM或0.1
	孵育時(shí)間	31小時(shí)
	方法	HIV-1IIIB 感染MT-2細(xì)胞(2×10⁵ 個(gè))，然后用0.5 nM或0.1 nM Elvitegravir處理。在37^oC下溫育，知道觀察到廣泛的細(xì)胞病變效應(yīng)(CPE), 收集上清液，用于進(jìn)一步培養(yǎng)新鮮的 MT-2細(xì)胞。當(dāng)觀察到明顯的CPE時(shí)，Elvitegravir濃度提高。在指定步驟,從感染的MT-2細(xì)胞中抽提前病毒DNA，然后進(jìn)行PCR，再進(jìn)行測(cè)序。在指定步驟，通過(guò)MAGI實(shí)驗(yàn)或產(chǎn)生p24測(cè)定對(duì)Elvitegravir的敏感性。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04047420	Completed	HIV Infections	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)\|CONRAD	December 11 2019	Phase 1
NCT03976752	Completed	HIV/AIDS	Emory University\|Centers for Disease Control and Prevention	March 13 2019	Phase 1
NCT02985996	Completed	HIV Infections	Emory University\|Centers for Disease Control and Prevention	February 6 2017	Phase 1
NCT02251236	Completed	HIV	University of California San Diego\|Gilead Sciences\|University at Buffalo	January 2016	Not Applicable
NCT02600819	Completed	HIV-1 Infection	Gilead Sciences	December 14 2015	Phase 3
NCT02295384	Completed	HIV	Holdsworth House Medical Practice\|Gilead Sciences	November 2014	--

參考文獻(xiàn)
[1] Shimura K, et al. J Virol. 2008, 82(2), 764-774. [2] Lampiris HW. Expert Rev Anti Infect Ther. 2012, 10(1), 13-20.

參考文獻(xiàn)

[1] Shimura K, et al. J Virol. 2008, 82(2), 764-774.
[2] Lampiris HW. Expert Rev Anti Infect Ther. 2012, 10(1), 13-20.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	447.88	分子式	C₂₃H₂₃ClFNO₅
CAS號(hào)	697761-98-1	SDF	Download Elvitegravir SDF
Smiles	CC(C)C(CO)N1C=C(C(=O)C2=C1C=C(C(=C2)CC3=C(C(=CC=C3)Cl)F)OC)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 90 mg/mL ( (200.94 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 35 mg/mL (78.14 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (198.71 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 89 mg/mL (198.71 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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