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cholecalciferol (Vitamin D3)

別名: Cholecalciferol, Colecalciferol 中文名稱:膽鈣化醇(維生素D3)

Cholecalciferol (Vitamin D3, Cholecalciferol, Colecalciferol)是維生素D的一種, 結合并激活H305F/H397Y突變型維生素D 受體(VDR),EC50 為300 nM.

cholecalciferol (Vitamin D3)  Chemical Structure

cholecalciferol (Vitamin D3) Chemical Structure

CAS: 67-97-0

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1068.68 現(xiàn)貨
50mg 794.85 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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生物活性

產(chǎn)品描述 Cholecalciferol (Vitamin D3, Cholecalciferol, Colecalciferol)是維生素D的一種, 結合并激活H305F/H397Y突變型維生素D 受體(VDR),EC50 為300 nM.
靶點
H305F/H397Y mutant vitamin D receptor [1]
300 nM(Kd)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Vitamin D3是一種脂溶性維生素,可以幫助你的身體吸收鈣和磷。Vitamin D3,1α,25-二羥維生素D3生物合成途徑的前體,其不激活野生型hVDR。它結合并激活H305F/H397Y變體hVDR,與野生型hVDR相比,具有70倍的活化作用。[1]對實驗動物的流行病學研究和工作強烈表明,維生素D3(1,25(OH)2D3)對結腸癌和其他癌癥的治療具有保護作用。[2]

激酶實驗 熒光素酶和β半乳糖苷酶的活性測定
HEK293T細胞用pCMX野生型hVDR,pCMXH305F,pCMXH305Y,和pCMXH305F/H397Y轉染。這些質粒包括Gal4DBD (GBD)混合相應的VDR配體結合域(在巨細胞病毒(CMV)啟動子下GBD:LBD融合)。報告質粒為p17*4TATAluc,包含 Renilla 熒光素酶基因,其受最小胸腺嘧啶核苷激酶啟動子上游的4種響應元件控制,以及pCMXβgal,一個包含哺乳動物CMV啟動子控制的β-半乳糖苷酶基因的質粒。將配體以不同濃度加入孔中((0.01 μM– 100 μM) LCA,(0.01 μM–32 μM) 膽鈣化醇)。采集細胞,分析熒光素酶和β-半乳糖苷酶活性。折疊活性根據(jù)沒有配體時的數(shù)據(jù)值劃分最大活化作用下的值計算。
細胞實驗 細胞系 MCF-7
濃度 ~ 100 nM
孵育時間 ~ 96小時
方法

維生素D受體(VDR)-陽性MCF-7細胞在培養(yǎng)基中,用維生素D代謝物vitamin D3,25-羥基化維生素D3和1,25-二羥維生素D3在生理和超生理濃度下,分別刺激24,48,72和96小時。刺激后,25-羥化酶,1-羥化酶,24-羥化酶,及他們的變化由實時PCR評估。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

隨著UV的輻射,vitamin D3在皮膚中由前體7-脫氫-膽固醇和原維生素D3合成。在肝臟中,vitamin D3轉化為25-羥化維生素D3。6種細胞色素P450羥化酶能夠使該25-羥基化發(fā)生,主要的酶為CYP27A1(25-羥化酶)。隨后通過CYP27B1 (1-羥化酶)1α-羥基化,以產(chǎn)生活化型vitamin D3,1,25-二羥維生素-D3。該代謝物被CYP24 (24-羥化酶)通過24-羥基化滅活。Vitamin D3用于預防成人的死亡率。然而,Vitamin D3與鈣結合增加腎結石的風險。[3]

動物實驗 Animal Models CYP27B1 (?/?)小鼠
Dosages 0.625 毫克/千克
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06399835 Recruiting
Type 2 Diabetes
Seoul National University Bundang Hospital|Daewoong Pharmaceutical Co. LTD.
February 1 2024 Phase 4
NCT04010578 Not yet recruiting
Coronary Artery Disease|Carotid Artery Disease
Academisch Ziekenhuis Maastricht|Horizon 2020 - European Commission
January 1 2024 Not Applicable
NCT06157268 Not yet recruiting
Central Core Disease|Multi-Minicore Disease|Nemaline Myopathy|Centronuclear Myopathy
Radboud University Medical Center|UMC Utrecht
December 2023 --
NCT05798494 Recruiting
Overweight and Obesity|Weight Loss|Pregnancy Related|Child Nutrition Sciences|Body Composition
Ulla Kampmann Opstrup|Per Ovesen Professor Dept. of Obsteterics Aarhus University Hospital|Jens Meldgaard Bruun Professor Steno Diabetes Center Aarhus Aarhus University Hospital|Sine Knorr PhD Steno Diabetes Center Aarhus Aarhus University Hospital|University of Aarhus
June 1 2023 Not Applicable
NCT05795933 Recruiting
Bronchiolitis
Sohag University
April 1 2023 Phase 2|Phase 3

化學信息&溶解度

分子量 384.64 分子式

C27H44O

CAS號 67-97-0 SDF Download cholecalciferol (Vitamin D3) SDF
Smiles CC(C)CCCC(C)C1CCC2C1(CCCC2=CC=C3CC(CCC3=C)O)C
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 77 mg/mL ( (200.18 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 77 mg/mL (200.18 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器
澄清溶液
30% 0.5% 5%propylene glycol
30.0mg/ml (78.00mM) 以 1 mL 工作液為例,取300μL100mg/ml的澄清PEG400儲備液加到5μLTween80中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μL Propylene glycol,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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