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Sitagliptin phosphate monohydrate

別名: MK-0431 中文名稱：磷酸西他列汀一水合物

Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431)是一種有效的、選擇性的DPP-4口服抑制劑，在Caco-2細(xì)胞提取物種IC50為19 nM。

Sitagliptin phosphate monohydrate Chemical Structure

Sitagliptin phosphate monohydrate Chemical Structure

CAS: 654671-77-9

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 984.59 現(xiàn)貨
10mg 647.01 現(xiàn)貨
50mg 1056.51 現(xiàn)貨
200mg 1629.81 現(xiàn)貨
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Sitagliptin phosphate monohydrate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

DPP Signaling Pathways

DPP信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431)是一種有效的、選擇性的DPP-4口服抑制劑，在Caco-2細(xì)胞提取物種IC50為19 nM。
特性 Sitagliptin phosphate 是一種有效的DPP-4 口服抑制劑。
靶點(diǎn)
DPP-4 [1]
(Cell-free assay)
19 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 作為一種口服活性劑, Sitagliptin phosphate對來自Caco-2細(xì)胞提取物的DPP-4有很好抑制效果， IC50 為19 nM [1]。 MK0431在體外通過一種包括cAMP/PKA/Rac1激活在內(nèi)的通路來減少孤立脾臟CD4 T細(xì)胞遷移 [2]。最近的一項(xiàng)研究表明sitagliptin 可以直接刺激小腸L 細(xì)胞分泌GLP-1 ，這一作用途徑不依賴DPP-4只依賴蛋白激酶 A和MEK-ERK1/2因此降低了自身對移植物存活的影響[3]
激酶實(shí)驗(yàn) 血漿 DPP-4 活性分析
DPP-4從Caco-2細(xì)胞中提取出來。細(xì)胞與裂解緩沖液 (10 mM Tris-HCl, 150 mM NaCl, 0.04 U/ml 抑肽酶, 0.5% Nonidet P40, pH 8.0)室溫孵育5分鐘, 4°C條件下 35,000 g 離心30分鐘將上清儲存在–80°C. 將 20 μL 適當(dāng)濃度的藥物稀釋液與50μL DPP-4酶底物 H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin (終濃度100 μM)以及 30μL Caco-2 細(xì)胞提取液 (用100 mM Tris-HCl, 100 mM NaCl, pH 7.8稀釋1000倍)混合。室溫孵育 1小時(shí), 利用SpectraMax GeminiXS 在激發(fā)/發(fā)射波長405/535 nm處檢測熒光強(qiáng)度。經(jīng)過Caco-2 細(xì)胞提取液與DPP-4酶高濃度抑制劑(30 nM 對于BI 1356, 3 μM 對于vildagliptin)預(yù)孵育1小時(shí)后來分析抑制劑的解離動力學(xué)。將上述預(yù)孵育混合物用分析緩沖液稀釋3000倍加入底物H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin來起始酶活反應(yīng)。 在這種條件下，DPP-4在有無抑制劑存在情況下某一時(shí)間點(diǎn)活性的差異反應(yīng)的是DPP-4 上結(jié)合的抑制劑的數(shù)量。利用SpectraMax的 SoftMax軟件計(jì)算10分鐘間隔內(nèi)最大反應(yīng)速率(熒光單位/秒×1000) 然后糾正反應(yīng)的未抑制率 [(v control –v inhibitor )/v control ].
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 CD4 T細(xì)胞
濃度 100 μM
孵育時(shí)間 1 小時(shí)
方法 CD4T細(xì)胞鋪在插入無血清RPMI 1640培養(yǎng)基中的膜上，在體外純化的豬腎臟DPP-4 (32.1單位/mg; 100 mU/ml 終濃度)以及它的抑制劑(100 μM)存在或缺少情況下利用通透性隔離腔 (Corning)分析細(xì)胞遷移情況。1小時(shí)后去掉上表面細(xì)胞，對遷移到下面隔離腔的細(xì)胞進(jìn)行計(jì)數(shù)。然后將遷移幅度與對照組進(jìn)行比較。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 對自由飼養(yǎng)大鼠的體內(nèi)研究表明Sitagliptin phosphate抑制血漿DPP-4活性的 ED50值藥后7小時(shí)為2.3 mg/kg藥后24小時(shí)為30 mg/kg [3]。Streptozotocin誘導(dǎo)的 1 型糖尿病小鼠模型中血漿DPP-4 含量升高，升高的DPP-4可以通過進(jìn)食Sitagliptin phosphate來積極調(diào)節(jié)高血糖得到大幅抑制，該過程可能通過延長胰島移植物存活實(shí)現(xiàn)[4]。大鼠中血漿清除率和Sitagliptin phosphate 分配量(40–48 mL/分鐘/kg, 7–9 L/kg)比狗(9 mL/分鐘/kg, 3 L/kg)高, 在大鼠中半衰期較短為2小時(shí), 在狗中半衰期4小時(shí)[5]。
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models 自由飼養(yǎng)的 Han-Wistar大鼠
Dosages ≤10 mg/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05219409 Not yet recruiting
Type 1 Diabetes
University of Milan
 July 2023 Phase 2|Phase 3
NCT05403281 Completed
Healthy Subjects
Dong Wha Pharmaceutical Co. Ltd.
 November 5 2021 Phase 1
NCT03790839 Completed
Patients
Hua Medicine Limited
 January 31 2019 Phase 1
NCT03359590 Completed
Pharmacological Action
Profil Institut für Stoffwechselforschung GmbH|Merck Sharp & Dohme LLC
 March 21 2018 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 523.32 分子式

C16H15F6N5O.H3PO4.H2O
CAS號 654671-77-9 SDF Download Sitagliptin phosphate monohydrate SDF Download Sitagliptin phosphate monohydrate SDF
Smiles C1CN2C(=NN=C2C(F)(F)F)CN1C(=O)CC(CC3=CC(=C(C=C3F)F)F)N.O.OP(=O)(O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 101 mg/mL ( (192.99 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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