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Pifithrin-α (PFTα) HBr

別名: Pifithrin-α hydrobromide

Pifithrin-α (PFTα)是一種p53抑制劑，抑制p53依賴性的p53應(yīng)答基因轉(zhuǎn)錄。Pifithrin-α也是一種有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的興奮劑。

Pifithrin-α (PFTα) HBr Chemical Structure

Pifithrin-α (PFTα) HBr Chemical Structure

CAS: 63208-82-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
25mg 2190.49 現(xiàn)貨
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Pifithrin-α (PFTα) HBr相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

p53 Signaling Pathways

p53信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
mouse E15.5 cortical neurones Function assay Inhibition of death of mouse E15.5 cortical neurones 16759106
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生物活性

產(chǎn)品描述 Pifithrin-α (PFTα)是一種p53抑制劑，抑制p53依賴性的p53應(yīng)答基因轉(zhuǎn)錄。Pifithrin-α也是一種有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的興奮劑。
靶點(diǎn)
p53 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Pifithrin-α作用于ConA細(xì)胞，抑制p53依賴性的p53應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄。Pifithrin-α (10 μM)抑制 Dox, Taxol, 和Cytosine arabinoside誘導(dǎo)的C8細(xì)胞凋亡。Pifithrin-α抑制p53依賴性的由于DNA損傷而形成的人二倍體成纖維細(xì)胞的生長(zhǎng)停滯，而對(duì)p53缺失的成纖維細(xì)胞沒有任何作用效果。Pifithrin-α可調(diào)節(jié)p53的核輸入或輸出（或兩者同時(shí)），也可降低核p53的穩(wěn)定性。[1]Pifithrin-α (100–200 nM)作用于海馬細(xì)胞，完全抑制Camptothecin誘導(dǎo)的p53 DNA結(jié)合水平和p53應(yīng)答基因Bax的增加。Pifithrin-α也降低p53 DNA-結(jié)合活性水平。Pifithrin-α (200 nM) 保護(hù)培養(yǎng)的海馬神經(jīng)元免受DNA損傷劑誘導(dǎo)的死亡。Pifithrin-α(200 μM) 穩(wěn)定線粒體功能，抑制caspase活化，保護(hù)培養(yǎng)的海馬神經(jīng)元免受谷氨酸和β-淀粉樣肽誘導(dǎo)的死亡。[2] Pifithrin-α可以抑制熱休克和糖皮質(zhì)激素受體信號(hào)，但不影響NF-κB信號(hào)。Pifithrin-α (10 μM) 降低熱休克轉(zhuǎn)錄因子 (HSF1) 的激活，且增強(qiáng)細(xì)胞對(duì)熱的敏感性。Pifithrin-α (10 μM)作用于HeLa細(xì)胞，降低糖皮質(zhì)激素受體的激活，且保護(hù)小鼠胸腺免受誘導(dǎo)的凋亡。[3] Pifithrin-α作用于人胚腎細(xì)胞，抑制p53介導(dǎo)的p21/Waf-1誘發(fā)。[4]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HCT116 和 Hela 細(xì)胞
濃度 10 μM
孵育時(shí)間 48 小時(shí)
方法

在細(xì)胞處理結(jié)束時(shí)，使用溶于50％甲醇的0.25％結(jié)晶紫染色來估量貼壁細(xì)胞的數(shù)量，然后使用1％SDS洗脫染料。使用Bio-Tek EL311酶標(biāo)儀測(cè)定光密度（530 nm），而反映染色的細(xì)胞數(shù)目。通過使用0.1％亞甲基藍(lán)染色和使用顯微鏡計(jì)數(shù)藍(lán)色（死）細(xì)胞，測(cè)定短期懸浮培養(yǎng)的原代胸腺細(xì)胞活力。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p53 / p-PKCα / PKCα AMPK / p-AMPK / p-ACC / p27 / p53 FAK 26733200
Immunofluorescence LC3B LC3 / p-AMPK / p27 26733200
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Pifithrin-α按2.2 mg/kg 劑量腹腔注射給藥小鼠(C57BL 和 Balb/c)，使兩個(gè)菌株的小鼠完全免遭60％γ射線照射的殺傷劑量（C57BL小鼠為8 Gy，Balb/c小鼠為6 Gy）。注射Pifithrin-α的小鼠失去的重量比不使用Pifithrin-α處理的照射小鼠少。Pifithrin-α (2.2 mg/kg)處理全身經(jīng)γ射線照射的小鼠，廢除p53依賴性的DNA復(fù)制調(diào)控。[1] Pifithrin-α（2 mg/kg，腹腔注射) 處理中腦動(dòng)脈閉塞的小鼠30分鐘后，降低缺血性腦損傷，并保護(hù)海馬神經(jīng)元免受毒性的損傷。[2] Pifithrin-α(3.6 μg/kg，腹腔注射)處理小鼠，抑制Dex誘導(dǎo)的胸腺退化。[3]Pifithrin-α(2 mg/kg)處理短暫中腦動(dòng)脈閉塞的大鼠，與對(duì)照組相比顯著降低運(yùn)動(dòng)障礙的程度 。卒中發(fā)病后，Pifithrin-α給藥后一個(gè)小時(shí)，動(dòng)物運(yùn)動(dòng)障礙降低，梗塞減少。與空白對(duì)照組相比，Pifithrin-α處理7天后，顯著降低大鼠的運(yùn)動(dòng)障礙評(píng)分。通過Tunel和caspase 3染色，觀察到 Pifithrin-α顯著降低大鼠的細(xì)胞凋亡。[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models C57BL 和 Balb/c 小鼠
Dosages 2.2 mg/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 367.3 分子式

C16H18N2OS.HBr
CAS號(hào) 63208-82-2 SDF Download Pifithrin-α (PFTα) HBr SDF
Smiles CC1=CC=C(C=C1)C(=O)CN2C3=C(CCCC3)SC2=N.Br
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 73 mg/mL ( (198.74 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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