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SD-208

SD-208是一種選擇性TGF-βRI (ALK5)抑制劑，with IC50為48 nM，選擇性比TGF-βRII高100多倍。

SD-208 Chemical Structure

SD-208 Chemical Structure

CAS: 627536-09-8

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1613.43 現(xiàn)貨
5mg 809.58 現(xiàn)貨
25mg 2438.23 現(xiàn)貨
100mg 5537.73 現(xiàn)貨
1g 16134.3 現(xiàn)貨
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SD-208相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

TGF-beta/Smad Signaling Pathways

TGF-beta/Smad信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 SD-208是一種選擇性TGF-βRI (ALK5)抑制劑，with IC50為48 nM，選擇性比TGF-βRII高100多倍。
靶點
TGF-βRI (ALK5) [1]
(Cell-free assay)
48 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在小鼠SMA-560和人SMA-560膠質(zhì)瘤細(xì)胞中，SD-208抑制細(xì)胞生長，組成，和TGF-β誘發(fā)的遷移和浸潤，并增強(qiáng)免疫原性。[1]在體外，SD-208阻斷TGF-β誘導(dǎo)的受體相關(guān)的Smads，Smad2和Smad3磷酸化，并刺激上皮細(xì)胞到間葉細(xì)胞的分化轉(zhuǎn)化，遷移，以及侵襲到基底膜。[2]在體外，SD-208也會廢除TGF-β對新生內(nèi)膜平滑肌樣細(xì)胞(SMLC)增殖和遷移的保護(hù)作用。[3]
激酶實驗 激酶試驗
各種激酶活性通過測量放射性標(biāo)記的ATP整合到多肽或蛋白質(zhì)底物進(jìn)行測定。反應(yīng)在包含相關(guān)的激酶，底物，ATP，和適當(dāng)輔因子的96孔板中進(jìn)行。反應(yīng)進(jìn)行培育，并通過加入磷酸停止。底物被捕獲到用不含未反應(yīng)ATP洗滌的磷酸纖維素過濾器上。結(jié)合的數(shù)量通過在微板閃爍計數(shù)器上計數(shù)測定。SD-208抑制各自激酶的能力通過比較化合物存在下與化合物不存在下結(jié)合的數(shù)量來確定。
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 小鼠SMA-560和人LN-308膠質(zhì)瘤細(xì)胞
濃度 1 μM
孵育時間 48小時
方法 膠質(zhì)瘤細(xì)胞在SD-208 (1 μM)存在或不存在下培養(yǎng)48小時。在最后24小時，細(xì)胞用[甲基-3H]胸苷(0.5 μCi)脈沖，結(jié)合放射性在液體閃爍計數(shù)器上測定。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 SD-208 (1 mg/mL, p.o.)顯著延長負(fù)荷SMA-560膠質(zhì)瘤小鼠的中值存活率。[1]在同源129S1小鼠體內(nèi)，SD-208 (60 mg/kg/d, p.o.)抑制初級R3T腫瘤生長，并減少肺轉(zhuǎn)移的數(shù)量和大小。[2]在小鼠大動脈同種移植模型中，SD-208有效減少移植動脈硬化(TA)內(nèi)膜增生的形成。[3]
動物實驗 Animal Models 負(fù)荷SMA-560腫瘤的VM/Dk小鼠
Dosages 1 mg/mL
Administration p.o.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 352.75 分子式

C17H10ClFN6
CAS號 627536-09-8 SDF Download SD-208 SDF
Smiles C1=CC(=C(C=C1Cl)C2=NC3=NC=CN=C3C(=N2)NC4=CC=NC=C4)F
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 9 mg/mL ( (25.51 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
How to reconstitute the compound for in vivo studies?

回答：
We recommend to dissolve S7624 in 1%methylcellulose or 1%CMC-Na which is a suspension for oral gavage administration.

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