成人免费xx,国产又黄又湿又刺激不卡网站,成人性视频app菠萝网站,色天天天天

PH-797804

PH-797804是一種新型吡啶酮p38α抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為26 nM；比作用于p38β選擇性高4倍以上，不抑制JNK2。Phase 2。

PH-797804 Chemical Structure

PH-797804 Chemical Structure

CAS: 586379-66-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
5mg 1373.05 現(xiàn)貨
10mg 2601.67 現(xiàn)貨
50mg 7940.21 現(xiàn)貨
1g 32678.1 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn
免費(fèi)分裝
免費(fèi)預(yù)溶

PH-797804相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

p38 MAPK Signaling Pathways

p38 MAPK信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human U937 cells Function assay Inhibition of p38alpha kinase-dependent HSP-27 phosphorylation in human U937 cells, IC50=0.00105 μM 21620699
human monocytes Function assay Antiinflammatory activity in human monocytes assessed as inhibition of LPS-induced TNFalpha production, IC50=0.0034 μM 21620699
human PBMC Function assay Antiinflammatory activity in human PBMC assessed as inhibition of LPS-induced TNFalpha release pretreated for 1 hr before LPS treatment measured after 18 hrs, IC50=0.015 μM 21641211
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述 PH-797804是一種新型吡啶酮p38α抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為26 nM；比作用于p38β選擇性高4倍以上，不抑制JNK2。Phase 2。
靶點(diǎn)
p38α [1]
(Cell-free assay)		 p38β [1]
(Cell-free assay)
26 nM 102 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 PH-797804作用于人類單核U937細(xì)胞系，阻斷LPS誘導(dǎo)的TNF-α產(chǎn)生和p38 激酶活性，IC50為5.9 和 1.1 nM。濃度高達(dá)1μM作用于U937 細(xì)胞，JNK 通路(c-Jun 磷酸化)或ERK 通路(ERK 磷酸化)觀察不到抑制效果。PH-797804作用于原代大鼠骨髓細(xì)胞，抑制RANKL-和M-CSF誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞形成，這種作用存在濃度依賴性,IC50=3 nM。[1] PH-797804 作用于以下靶點(diǎn)的IC50 值大于200 μM: CDK2, ERK2, IKK1, IKK2, IKKi, MAPKAP2, MAPKAP3, MKK7 (>100μM), MNK, MSK (>164 μM), PRAK, RSK2, 及 TBK1,說(shuō)明PH-797804的活性是特定的。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) P38 激酶檢測(cè)
使用樹(shù)脂捕獲檢測(cè)法測(cè)定p38 激酶引起的表皮生長(zhǎng)因子受體肽(EGFRP)或GST-c-Jun 的磷酸化。反應(yīng)混合物含25 mM HEPES, pH 7.5, 10 mM 醋酸鎂, ATP (按指定濃度), 0.05 到0.3 μCi [γ-33P]ATP, 0.8 mM 二硫蘇糖醇, 及200 μM EGFRP 或 10 μM GST-c-Jun 用于p38α激酶反應(yīng)。加入25 nM p38α 激酶反應(yīng)開(kāi)始，終體積為50 μl。p38α激酶反應(yīng)在 25oC下進(jìn)行30分鐘。在這些條件下，p38α激酶的產(chǎn)物形成與時(shí)間成線性關(guān)系。反應(yīng)停止，在900 mM 甲酸鈉, pH 3.0中加入150 μl AG 1 × 8 離子交換樹(shù)脂移除未反應(yīng)的[γ-33P]ATP。一旦充分混合，溶液精致5分鐘。50-μl含磷酸化的底物從混合物中移除，轉(zhuǎn)移到96孔板中。每孔加入MicroScint-40 閃爍液(150 μl)，使用 TopCount NXT微板閃爍和發(fā)光計(jì)數(shù)器測(cè)定放射活性。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎滑膜成纖維細(xì)胞（S）
濃度 --
孵育時(shí)間 --
方法

使用MTT法測(cè)定細(xì)胞活力。使用ELISA酶標(biāo)儀在實(shí)驗(yàn)波長(zhǎng)為570 nm，參考波長(zhǎng)為630 nm的情況下測(cè)定吸光值。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Endotoxin全身給藥大鼠和食蟹猴，引起的急性炎癥反應(yīng)可通過(guò)口服PH-797804得到有效抑制。PH-797804治療模型疾病模型，處理10天，具有強(qiáng)大的抗炎活性，作用于鏈球菌細(xì)胞壁誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎及大小鼠膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎，顯著降低關(guān)節(jié)發(fā)炎和相關(guān)的骨質(zhì)流失。劑量-反應(yīng)分析顯示作用于大鼠和食蟹猴的ED50分別為0.07 mg/kg和0.095 mg/kg。PH-797804作用于人類Endotoxin 挑戰(zhàn)模型，抑制LPS誘導(dǎo)的TNF-α, IL-6, 和MK-2活性，這種作用存在劑量和濃度依賴性。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models LPS誘導(dǎo)的慢性炎癥大鼠模型
Dosages 0.001-1 mg/kg
Administration 口服飼喂
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01217918 Completed
Healthy
Pfizer
 October 2010 Phase 1
NCT00827515 Withdrawn
Pain
Pfizer
 February 2009 Phase 1
NCT00614705 Completed
Neuralgia Postherpetic
Pfizer
 April 2008 Phase 2
NCT00620685 Completed
Arthritis Rheumatoid
Pfizer
 March 2008 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 477.3 分子式

C22H19BrF2N2O3
CAS號(hào) 586379-66-0 SDF Download PH-797804 SDF
Smiles CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC)N2C(=CC(=C(C2=O)Br)OCC3=C(C=C(C=C3)F)F)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 96 mg/mL ( (201.13 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (41.9 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

請(qǐng)輸入您的姓名
請(qǐng)輸入您的郵箱地址 請(qǐng)輸入一個(gè)有效的郵箱地址
請(qǐng)寫點(diǎn)東西給我們
Tags: buy PH-797804 | PH-797804 supplier | purchase PH-797804 | PH-797804 cost | PH-797804 manufacturer | order PH-797804 | PH-797804 distributor
在線咨詢
聯(lián)系我們