Progesterone
別名: NSC 64377, Pregn-4-ene-3,20-dione,NSC 9704 中文名稱：黃體酮，孕酮
Progesterone是一種內源性的甾類激素，參與調節(jié)月經周期、懷孕、人類和其他物種的胚胎發(fā)育過程。是有效的nuclear progesterone receptor (nPR)激動劑，Kd值為1 nM；membrane progesterone receptors(mPRs)的激動劑、σ1 receptor的拮抗劑。
Progesterone Chemical Structure
CAS: 57-83-0
產品質控
批次：
純度：
99.86%
99.86
Progesterone相關產品
細胞實驗數據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human K562/R7 cells | Function assay | 1 μM | 72 h | Potentiation of doxorubicin-induced cytotoxicity against doxorubicin-resistant human K562/R7 cells assessed as doxorubicin IC50 at 1 uM after 72 hrs by MTT assay, IC50=10.6 μM | 25634041 |
| human T47D cells | Function assay | 20 h | Activation of progesterone receptor in human T47D cells after 20 hrs by PRE-tagged luciferase reporter gene assay, EC50=0.1 nM | 19863083 | |
| CV-1 cells | Function assay | Effective concentration for half-maximal activation of human progesterone receptor expressed in CV-1 cells, EC50=1.5 nM | 9667968 | ||
| HEK293 cells | Function assay | Agonist activity at human PRGR expressed in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=2 nM | 25305688 | ||
| SF-12 cells | Function assay | Displacement of DHT from human androgen receptor expressed in baculovirus SF-12 cells, Ki=9.5 nM | 12954062 | ||
| CHO cells | Function assay | Agonist activity at human TGR5 expressed in CHO cells by luciferase assay, EC50=2.77 μM | 18307294 | ||
| A2780 cells | Function assay | Inhibition of P-gp in human adriamycin-resistant A2780 cells by Hoechst 33342 assay, IC50=47.863 μM | 18678495 | ||
| HeLa cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as inhibition of DNA replication by imaging analysis | 18066055 | ||
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生物活性
| 產品描述 | Progesterone是一種內源性的甾類激素，參與調節(jié)月經周期、懷孕、人類和其他物種的胚胎發(fā)育過程。是有效的nuclear progesterone receptor (nPR)激動劑，Kd值為1 nM；membrane progesterone receptors(mPRs)的激動劑、σ1 receptor的拮抗劑。 | |
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Progesterone對乳腺癌細胞增殖的雙相效應;它刺激第一細胞周期的生長，然后阻斷細胞停留在G1/S期。伴隨著細胞周期蛋白p21依賴性的上調。Progesterone介導的轉錄為過表達的E1A所阻斷，這表明CBP/p300的是必需的。[1] Progesterone驅動一系列活動，其中管腔細胞可能提供基底細胞Wnt4和RANKL信號，反過來通過上調同源受體，轉錄目標和細胞周期的標志回應。[2] Progesterone增加皮質synaptoneurosomes對GABA的敏感性（即，減少的EC 50），并增加GABA刺激氯離子轉運（即增加了的Emax）最大效力。 [3] |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在雌性3xTg-AD小鼠中，Progesterone阻斷對Abeta積累的有益效果，但不影響行為表現。Progesterone當兩個單獨或與雌激素聯合給藥時和孕酮聯用顯著降低tau蛋白磷酸化。[4] Progesterone處理的老鼠在Morris水迷宮空間導航的任務比對照大鼠受損較小。Progesterone處理的大鼠在背內側丘腦核結構損傷21天后顯示較少的神經元變性，具有與挫傷區(qū)域相互連接。sup>[5] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06089395 | Not yet recruiting | Poor Ovarian Response |
Shi Yun|Capital Medical University|Dongzhimen Hospital Beijing |
June 1 2024 | Early Phase 1 |
| NCT06359457 | Not yet recruiting | Primary Dysmenorrhea |
Cairo University |
May 2024 | -- |
| NCT06334315 | Not yet recruiting | Contraception|Pharmacogenomic Drug Interaction |
Yale University|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD) |
May 2024 | Phase 4 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 314.46 | 分子式 | C21H30O2 |
| CAS號 | 57-83-0 | SDF | Download Progesterone SDF |
| Smiles | CC(=O)C1CCC2C1(CCC3C2CCC4=CC(=O)CCC34C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 40 mg/mL ( (127.2 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 20 mg/mL (63.6 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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