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Oxybutynin

中文名稱(chēng)：奧昔布寧

Oxybutynin 是一種競(jìng)爭(zhēng)性的muscarinic acetylcholine receptorM1，M2，和M3拮抗劑，用于減少尿量，減輕膀胱負(fù)擔(dān)。

Oxybutynin Chemical Structure

Oxybutynin Chemical Structure

CAS: 5633-20-5

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
50mg 782.27 現(xiàn)貨
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批次： S175403 DMSO]71 mg/mL]false]Ethanol]71 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.96%
99.96

Oxybutynin 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

AChR Signaling Pathways

AChR信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Oxybutynin 是一種競(jìng)爭(zhēng)性的muscarinic acetylcholine receptorM1，M2，和M3拮抗劑，用于減少尿量，減輕膀胱負(fù)擔(dān)。
靶點(diǎn)
AChR [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在體外人肝微粒體中，Oxybutynin N-脫乙基化被ketoconazole (IC50 4.5 mM)有效抑制，itraconazole對(duì)其抑制作用較弱且不穩(wěn)定，quinidine和幾種其他參考抑制劑對(duì)其沒(méi)有作用，表明CYP3A酶是該反應(yīng)的主要催化劑。Oxybutynin抑制人肝微粒體中CYP3A4-和CYP2D6-相關(guān)活性(分別為睪酮6 β-羥化酶和右美沙芬O-脫甲基酶)。Oxybutynin主要被CYP3A4 和CYP3A5代謝，而不被CYP2D6代謝。[1] Oxybutynin (30, 100 nM)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗乙酰膽堿誘導(dǎo)的收縮，但不改變組胺誘導(dǎo)的收縮。Oxybutynin (高達(dá)10 mM) 對(duì)兩種激動(dòng)劑的應(yīng)答產(chǎn)生非競(jìng)爭(zhēng)性抑制，并引起盲腸帶(沉浸于無(wú)Ca2+高K+培養(yǎng)基中)上Ca2+誘導(dǎo)的收縮平行右移。在無(wú)Ca2+培養(yǎng)基中加入CaCl2后，Oxybutynin (1-10 mM)損害普通培養(yǎng)基中節(jié)律性肌肉收縮。[2] 在灌注的大鼠肝臟中，Oxybutynin從100 mM濃度開(kāi)始增加灌注壓。Oxybutynin也會(huì)增加肝動(dòng)脈的灌注壓。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Oxybutynin劑量依賴(lài)性顯著減少大鼠大腦皮層和紋狀體中(+)N-[(11)C]methyl-3-piperidyl benzilate ([(11)C](+)3-MPB)的結(jié)合力(BP)。 [4] 在梗阻大鼠體內(nèi)，Oxybutynin誘導(dǎo)顯著的排尿壓降低，而不改變BVC。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05637671 Recruiting
Vasomotor Symptoms
Cairo University
 February 10 2022 Phase 3
NCT04526353 Unknown status
Male Urogenital Diseases
University Hospital Bordeaux
 September 10 2020 Phase 2
NCT02522936 Withdrawn
Overactive Bladder|Xerostomia|Compliance
University of Southern California
 August 1 2018 Phase 4
NCT02099695 Withdrawn
Hyperhidrosis
Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.|Hospital Israelita Albert Einstein|University of Sao Paulo
 December 2015 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 357.49 分子式

C22H31NO3
CAS號(hào) 5633-20-5 SDF Download Oxybutynin SDF
Smiles CCN(CC)CC#CCOC(=O)C(C1CCCCC1)(C2=CC=CC=C2)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 71 mg/mL ( (198.6 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 71 mg/mL (198.6 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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