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Isoniazid

中文名稱：異煙肼

目錄號：S1937 Purity: 99.83%

Isoniazid是一種前體藥物，通過與KatG 相互作用阻斷了脂肪酸合成酶的作用，用于結核的預防和治療。

Isoniazid Chemical Structure

CAS: 54-85-3

規(guī)格	價格	庫存
50mg	783.08	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質控

批次： S193702 DMSO]27 mg/mL]false]Water]27 mg/mL]false]Ethanol]27 mg/mL]false 純度： 99.83%

99.83

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生物活性

產(chǎn)品描述	Isoniazid是一種前體藥物，通過與KatG 相互作用阻斷了脂肪酸合成酶的作用，用于結核的預防和治療。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Isoniazid是一種前藥，需要通過分支桿菌過氧化氫酶-過氧化物酶(KatG)激活為活性形式，從而在細胞內(nèi)靶點上發(fā)揮致死作用。^[1] Isoniazid上調一種操縱子的表達，其包含5種FAS II成分，包括kasA和acpM。Isoniazid引起ACP-結合的脂質前體細胞積累到真菌酸，其長度為26個碳原子，且完全飽和。^[2] Isoniazid通過被動擴散進入分支桿菌細胞。Isoniazid自身對細菌細胞沒有毒性，但是以一種前藥發(fā)揮作用，能夠被分支桿菌酶KatG激活，其為一種多功能過氧化氫酶-過氧化物酶具有其他活性，包括過氧亞硝酸酶和NADH氧化酶。Isoniazid抑制細胞壁脂質合成，加上抑制異煙堿酰自由基形成NAD+/NADP+的INH加合物，導致研究領域遠離此范圍。^[3] Isoniazid在處理1天的HepG2細胞中誘導濃度依賴性(0-40 mM)細胞毒性，但是不會被細胞內(nèi)GSH濃度降低顯著影響。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Isoniazid增加CYP2E1蛋白質，并且肝臟和腎臟中6-羥基氯唑沙宗形成率分別增加了2.7和2.2倍。Isoniazid使肝臟和腎臟中20-HETE含量分別減少到對照組的34% 和15.6%，而不顯著改變組織19-HETE濃度。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06281834	Not yet recruiting	Pediatric HIV Infection\|Latent Tuberculosis	Brigham and Women''s Hospital\|APIN Public Health Initiatives\|University of Cape Town	May 2024	Phase 1
NCT05655702	Recruiting	Tuberculosis	ANRS Emerging Infectious Diseases\|Haiphong University of Medicine and Pharmacy\|Expertise France\|Université Montpellier\|New York University\|CENTER FOR SUPPORTING COMMUNITY DEVELOPMENT INITIATIVES	October 2 2023	Not Applicable

參考文獻
[1] Mdluli K, et al. Science, 1998, 280(5369), 1607-1610. [2] Slayden RA, et al. Mol Microbiol, 2000, 38(3), 514-525. [3] Timmins GS, et al. Mol Microbiol, 2006, 62(5), 1220-1227. [4] Nicod L, et al. Hum Exp Toxicol, 1997, 16(1), 28-34. [5] Poloyac SM, et al. Drug Metab Dispos, 2004, 32(7), 727-733. + 展開

參考文獻

[1] Mdluli K, et al. Science, 1998, 280(5369), 1607-1610.
[2] Slayden RA, et al. Mol Microbiol, 2000, 38(3), 514-525.
[3] Timmins GS, et al. Mol Microbiol, 2006, 62(5), 1220-1227.

[4] Nicod L, et al. Hum Exp Toxicol, 1997, 16(1), 28-34.
[5] Poloyac SM, et al. Drug Metab Dispos, 2004, 32(7), 727-733.

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化學信息&溶解度

分子量	137.14	分子式	C₆H₇N₃O
CAS號	54-85-3	SDF	Download Isoniazid SDF
Smiles	C1=CN=CC=C1C(=O)NN
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 27 mg/mL ( (196.87 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 27 mg/mL (196.87 mM)

Ethanol : 27 mg/mL (196.87 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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