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Budesonide

別名: Labazenit 中文名稱:布地奈德

Budesonide(Labazenit) 是糖皮質(zhì)激素類固醇,用于治療哮喘,非傳染性鼻炎。

Budesonide Chemical Structure

Budesonide Chemical Structure

CAS: 51333-22-3

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Budesonide相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Budesonide(Labazenit) 是糖皮質(zhì)激素類固醇,用于治療哮喘,非傳染性鼻炎。
靶點(diǎn)
Glucocorticoid receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在人支氣管上皮細(xì)胞系BEAS-2B和原代人支氣管上皮細(xì)胞中,Budesonide有效地抑制eotaxin和RANTES蛋白質(zhì)的產(chǎn)生,雖然Budesonide抑制趨化因子mRNA的表達(dá)。Budesonide還抑制RANTES-和趨化因子啟動(dòng)子驅(qū)動(dòng)的報(bào)告基因的活性。Budesonide還選擇性地加速趨化因子和MCP-4的mRNA的衰變。[1]在人支氣管上皮細(xì)胞系BEAS-2B和原代人支氣管上皮細(xì)胞中,Budesonide時(shí)間和蛋白質(zhì)合成依賴性地減少VEGF的分泌和VEGF mRNA表達(dá),且這些效果為皮質(zhì)激素受體拮抗劑mifepristone (RU 486)所抑制,表明Budesonide通過其糖皮質(zhì)激素受體介導(dǎo)的作用降低VEGF的分泌。[2] Budesonide劑量依賴性地幾乎完全抑制豬dust誘導(dǎo)的上皮細(xì)胞中IL-6和IL-8的釋放以及肺泡巨噬細(xì)胞中的LPS誘導(dǎo)的IL-6和TNF-α的釋放。[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在大鼠中,Budesonide完全抑制LPS在低濃度(2.5 毫克/毫升/千克)和高濃度(50 毫克/毫升/千克)誘導(dǎo)的TNF-α,白細(xì)胞介素(IL)的-1beta,IL-6和單核細(xì)胞趨化蛋白(MCP)-1的產(chǎn)生。[4] 在A/J小鼠中,Budesonide發(fā)揮化學(xué)預(yù)防,通過Mad2/3的生長停滯以及通過Bim/Blk和caspase-8/9的細(xì)胞凋亡。[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05341401 Not yet recruiting
Ulcerative Colitis Chronic
Assiut University
June 2022 Phase 2|Phase 3
NCT05148312 Completed
Pharmacokinetics
Aquilon Pharmaceuticals S.A.
November 12 2021 Phase 1
NCT04342039 Active not recruiting
Epigenetic Effects of Intranasal Steroids|Environmental Exposure
University of British Columbia|Genome British Columbia|Johnson & Johnson Consumer Inc. (J&JCI)
January 7 2021 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 430.53 分子式

C25H34O6

CAS號(hào) 51333-22-3 SDF Download Budesonide SDF
Smiles CCCC1OC2CC3C4CCC5=CC(=O)C=CC5(C4C(CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 86 mg/mL ( (199.75 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (23.22 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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