Apixaban

別名: BMS 562247-01 中文名稱：阿哌沙班

目錄號(hào)：S1593 Purity: 99.98%

Apixaban是一種高度選擇性的，可逆的Factor Xa抑制劑，在人和兔子中K_i分別為0.08 nM和0.17 nM。

Apixaban Chemical Structure

CAS: 503612-47-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	3449.65	現(xiàn)貨
10mg	2607.69	現(xiàn)貨
50mg	7940.17	現(xiàn)貨
200mg	15700	現(xiàn)貨
1g	31900	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

Apixaban相關(guān)產(chǎn)品

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細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
Caco-2	Function assay	48 hrs	Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50=5.91μM	ChEMBL
Caco-2	Toxicity assay	48 hrs	Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay, CC50=18.07μM	ChEMBL
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SJ-GBM2 cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for RD cells	29435139
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells	29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述

Apixaban是一種高度選擇性的，可逆的Factor Xa抑制劑，在人和兔子中K_i分別為0.08 nM和0.17 nM。

特性

Apixaban是高選擇性，可逆的Factor Xa抑制劑。

靶點(diǎn)

Factor Xa (human) ^[1] (Cell-free assay)	Factor Xa (rabbit) ^[1] (Cell-free assay)
0.08 nM(Ki)	0.17 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Apixaban是高度選擇且有效作用于，人Factor Xa 兔Factor Xa抑制劑，K_i分別為0.08 nM和 0.17 nM。^[1] 在體外, Apixaban 作用于正常人血漿，延長(zhǎng)人凝血時(shí)間，使凝血酶原時(shí)間(PT), 改良凝血酶原時(shí)間(mPT), 活化部分凝血活酶時(shí)間(APTT) 和HepTest增加一倍，所需的濃度(EC_2x)分別為 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM, 和0.4 μM,此外,在PT 和APTT實(shí)驗(yàn)中， Apixaban最高效作用于人和兔血漿，而作用于大鼠和犬血漿則效果較低。^[2]

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

Apixaban是高度選擇且有效作用于，人Factor Xa 兔Factor Xa抑制劑，K_i分別為0.08 nM和 0.17 nM。^[1]

在體外, Apixaban 作用于正常人血漿，延長(zhǎng)人凝血時(shí)間，使凝血酶原時(shí)間(PT), 改良凝血酶原時(shí)間(mPT), 活化部分凝血活酶時(shí)間(APTT) 和HepTest增加一倍，所需的濃度(EC_2x)分別為 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM, 和0.4 μM,此外,在PT 和APTT實(shí)驗(yàn)中， Apixaban最高效作用于人和兔血漿，而作用于大鼠和犬血漿則效果較低。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Apixaban作用于犬，具有優(yōu)良的藥代動(dòng)力學(xué)特性，極低間隙(Cl: 0.02 L kg^-1 h^-1), 低體積分布 (V_dss: 0.2 L kg^-1)。此外, Apixaban也具有適度半衰期(T_1/2: 5.8 小時(shí))和良好的口服生物有效性(F: 58%)。^[1] Apixaban 作用于動(dòng)靜脈分流血栓形成(AVST), 靜脈血栓形成(VT)，和電介導(dǎo)頸動(dòng)脈血栓(ECAT) 兔子模型，具有抗血血栓形成效果，EC50分別為270 nM, 110 nM和70 nM。^[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	動(dòng)靜脈分流血栓形成(AVST), 靜脈血栓形成(VT) 和電介導(dǎo)頸動(dòng)脈血栓 (ECAT)兔模型
	Dosages	≤3 mg/kg/h
	Administration	靜脈注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06388239	Not yet recruiting	Healthy Volunteer	International Bio service	August 26 2024	Phase 1
NCT05869591	Recruiting	Liver Cirrhosis	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois	January 18 2024	Phase 2
NCT05683808	Not yet recruiting	Glioblastoma\|Astrocytoma\|Venous Thromboembolism	University of Vermont Medical Center\|Dartmouth-Hitchcock Medical Center\|MaineHealth	January 16 2023	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] Pinto DJ, et al. J Med Chem. 2007, 50(22), 5339-5356. [2] Wong PC, et al. J Thromb Haemost. 2008, 6(5), 820-829. [3] Zhang D, et al. J Thromb Thrombolysis. 2010, 29(1), 70-80. [4] He K, et al. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2011, 36(3), 129-139. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Pinto DJ, et al. J Med Chem. 2007, 50(22), 5339-5356.
[2] Wong PC, et al. J Thromb Haemost. 2008, 6(5), 820-829.
[3] Zhang D, et al. J Thromb Thrombolysis. 2010, 29(1), 70-80.

[4] He K, et al. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2011, 36(3), 129-139.

+ 展開(kāi)

化學(xué)信息&溶解度

分子量	459.5	分子式	C₂₅H₂₅N₅O₄
CAS號(hào)	503612-47-3	SDF	Download Apixaban SDF
Smiles	COC1=CC=C(C=C1)N2C3=C(CCN(C3=O)C4=CC=C(C=C4)N5CCCCC5=O)C(=N2)C(=O)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 18 mg/mL ( (39.17 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 3 mg/mL ( (6.52 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 47 mg/mL ( (102.28 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊(cè)

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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