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Cyclo(-RGDfK) TFA

Cyclo(-RGDfK) TFA 是一種有效的選擇性 αvβ3 integrin 抑制劑。

Cyclo(-RGDfK) TFA Chemical Structure

Cyclo(-RGDfK) TFA Chemical Structure

CAS: 500577-51-5

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1613.43 現(xiàn)貨
5mg 1187.26 現(xiàn)貨
25mg 3906.36 現(xiàn)貨
100mg 8160.18 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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Cyclo(-RGDfK) TFA相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Integrin Signaling Pathways

Integrin信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Cyclo(-RGDfK) TFA 是一種有效的選擇性 αvβ3 integrin 抑制劑。
靶點(diǎn)
αvβ3 integrin [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Cyclo(-RGDfK-)對(duì)純化的整合素的親和常數(shù)(KD)為41.70 nM。[2] Cyclo (-RGDfK)能夠與HEK293(β3)細(xì)胞適度反應(yīng)。[3] Cyclo(-RGDfK-)改性膠團(tuán)對(duì)T-24細(xì)胞表現(xiàn)出強(qiáng)親和力，并且對(duì)T-24細(xì)胞的增殖表現(xiàn)出強(qiáng)的抑制作用。[4]
激酶實(shí)驗(yàn) 離體整合素結(jié)合試驗(yàn)
純化的整合素(1 μg/mL; 4℃)被用于涂覆96微孔板，然后將其用牛血清白蛋白(BSA) (3%在1 mM CaCl2，1 mM MgCl2,10 pM MnCl2，100 mM NaC1，50 mM 三羥甲基-甲胺混合物中，pH 7.4)封閉，并與生物素化配體(在結(jié)合緩沖液中濃度為1 pg/mL，結(jié)合緩沖液包含0.1% BSA，1 mM CaCl2，1 mM MgCl2，10 μM MnCl2，100 mM NaCl，50 mM 三羥甲基甲胺；pH 7.4)在連續(xù)稀釋的多肽存在或不存在下進(jìn)行培育(30 ℃下進(jìn)行3小時(shí))。洗滌后(結(jié)合緩沖液洗滌3×5 min)，結(jié)合的生物素化配體用堿性磷酸酶共軛的山羊抗生素抗體(1 μg/mL; 1 h, 37℃)檢測(cè)，使用磷酸對(duì)硝基苯酯作為色原。競(jìng)爭(zhēng)劑不存在時(shí)Cyclo (-RGDfK)的結(jié)合定義為100%信號(hào)，整合素不存在時(shí)阻塞孔中的結(jié)合定義為0%。抑制50%信號(hào)的Cyclo (-RGDfK)濃度(IC50 值)通過圖表估計(jì)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在負(fù)荷α(v)β(3)-整合素-陽性C6神經(jīng)膠質(zhì)瘤的無胸腺小鼠中，Cyclo (-RGDfK-)修飾誘導(dǎo)更少的腫瘤發(fā)生，更低的腫瘤代謝活性，和更少的瘤內(nèi)血管。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05314543 Recruiting
Healthy Volunteers|Performance
Centre Hospitalier Universitaire de Saint Etienne
 November 29 2021 Not Applicable

化學(xué)信息&溶解度

分子量 717.69 分子式

C29H42F3N9O9
CAS號(hào) 500577-51-5 SDF Download Cyclo(-RGDfK) TFA SDF
Smiles C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCN=C(N)N)CCCCN)CC2=CC=CC=C2)CC(=O)O.C(=O)(C(F)(F)F)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (139.33 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (139.33 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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