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Sorafenib tosylate
僅限科研使用
Sorafenib tosylate
別名: BAY 43-9006 tosylate,NSC-724772 tosylate 中文名稱：甲苯磺酸索拉非尼
Sorafenib tosylate是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制劑，無細胞試驗中IC50分別為6 nM和22 nM。Sorafenib 還可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT，對應的IC50值分別為90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可誘導autophagy、apoptosis并激活ferroptosis，并具有抗腫瘤活性。
Sorafenib tosylate Chemical Structure
CAS: 475207-59-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
常與Sorafenib tosylate一起在實驗中被使用的化合物
在免疫功能正常的小鼠中，Lenvatinib表現(xiàn)出比Sorafenib更有效的抗腫瘤活性。
Sorafenib tosylate和Regorafenib在肝細胞癌的臨床前模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。
Kissel M, et al. Oncotarget. 2017 Dec 5; 8(63): 107096–107108.
Sorafenib tosylate和Cisplatin協(xié)同抑制腫瘤原位生長。
Sorafenib tosylate和PHA-739358組合可阻止小鼠腫瘤生長。
Sorafenib tosylate和Paclitaxel在實驗性乳腺癌骨轉(zhuǎn)移中誘導抗血管生成、抗腫瘤和抗吸收作用。
Sorafenib tosylate相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HT-29 | Growth Inhibition Assay | 48 h | GI50=2.5 μM | 22560627 | |
| EKVX | Growth Inhibition Assay | 48 h | GI50=2.5 μM | 22560627 | |
| MCF7 | Growth Inhibition Assay | 48 h | GI50=2.5 μM | 22560627 | |
| UACC257 | Growth Inhibition Assay | 48 h | GI50=2 μM | 22560627 | |
| MDA-MB-435 | Growth Inhibition Assay | 48 h | GI50=2 μM | 22560627 | |
| SNB19 | Growth Inhibition Assay | 48 h | GI50=3.2 μM | 22560627 | |
| OVCAR3 | Growth Inhibition Assay | 48 h | GI50=3.2 μM | 22560627 | |
| CAKI-1 | Growth Inhibition Assay | 48 h | GI50=3.2 μM | 22560627 | |
| SW620 | Growth Inhibition Assay | 48 h | GI50=3.2 μM | 22560627 | |
| TK10 | Growth Inhibition Assay | 48 h | GI50=5 μM | 22560627 | |
| endothelial precursor cells | Function assay | Inhibition of endothelial cord area formation in endothelial precursor cells by CD31 cord area detection based phenotypic drug discovery based assay, IC50 = 0.00421 μM. | 22409666 | ||
| Sf9 | Function assay | Inhibition of GST-tagged recombinant human VEGFR2 expressed in Sf9 cells by radiometric assay, IC50 = 0.0125 μM. | 24368209 | ||
| endothelial precursor cells/ADSC cells | Toxicity assay | Toxicity in endothelial precursor cells co-cultured with stromal precursor ADSC cells by total nuclei count detection based phenotypic drug discovery based assay, EC50 = 5.46 μM. | 22409666 | ||
| endothelial precursor cells | Function assay | Inhibition of cell migration in endothelial precursor cells by Oris cell migration kit based phenotypic drug discovery based assay, IC50 = 16.7 μM. | 22409666 | ||
| RD | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells | 29435139 | ||
| SK-N-SH | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells | 29435139 | ||
| OHS-50 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells | 29435139 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Sorafenib tosylate是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制劑，無細胞試驗中IC50分別為6 nM和22 nM。Sorafenib 還可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT，對應的IC50值分別為90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可誘導autophagy、apoptosis并激活ferroptosis，并具有抗腫瘤活性。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Sorafenib作用于這些細胞系(如 Mia PaCa 2, HCT 116, A549,和NCI-H460)，抑制ERK磷酸化,引起RAS/RAF通路的異常激活。Sorafenib作用于MDA-MB-231乳腺癌細胞系，完全抑制 MAPK 通路的激活。 Sorafenib 抑制 MEK 1/2 和ERK 1/2 磷酸化，這種作用存在劑量依賴性，IC50分別為40 nM和 100 nM。Sorafenib 作用于MDA-MB-231細胞，對 PKB通路沒有效果，說明Sorafenib 選擇性抑制MAPK, 而不抑制PKB通路。Sorafenib 作用于人胰臟(Mia PaCa 2)和結(jié)腸 (HCT 116和 HT-29)腫瘤細胞系，抑制pERK。Sorafenib 抑制EGFR,IGFR-1,c-met,和 HER-2 RTKs ，IC50>10,000 nM。此外, Sorafenibis 有效抑制細胞中VEGFR-2信號。Sorafenib 抑制mVEGFR-2 (flk-1), mVEGFR-3, 和mPDGFR-β，IC50 分別為15 nM, 20 nM,和 57 nM。[1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 生化實驗 | |||
| 測定抑制多種RAF激酶亞型的效果, Sorafenib加到反應buffer[20 mM Tris (pH 8.2), 100 mM NaCl, 5 mM MgCl2, 和0.15% β-巰基乙醇] 中Raf-1(80 ng), wtBRAF, 或V599EBRAF (80 ng) 及MEK-1 (1 μg)的混合物中，DMSO終濃度為1%。加入25 μL 10 μM γ-[33P]ATP(400 Ci/mol)，開始 RAF 激酶實驗(終體積為 50 μL)，在32 oC下溫育25分鐘。過濾到磷酸纖維素墊上收集磷酸化的MEK-1，使用 1% 磷酸沖洗未結(jié)合的放射性。微波加熱烘干, 使用β-計數(shù)板測定過濾結(jié)合的放射性。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | Colo-205, HT-29, 和DLD-1人結(jié)腸癌細胞 | ||
| 濃度 | 0 μM -10 μM | |||
| 孵育時間 | 2 小時 | |||
| 方法 | Colo-205, HT-29, 和 DLD-1人結(jié)腸癌細胞系按每孔 2 × 105個細胞接種在12孔組織培養(yǎng)板上，過夜，孔中含DMEM 生長培養(yǎng)基(10% 熱滅活FCS)。使用無血清培養(yǎng)基沖洗細胞一次，然后在含0.1% 無脂肪酸BSA的DMEM培養(yǎng)基中 與溶于 0.1% DMSO的不同濃度Sorafenib溫育120分鐘，測定pMEK 1/2, pERK 1/2,或pPKB的改變量。使用冰凍 PBS (含0.1 mM釩酸鹽的PBS ) 沖洗細胞，然后溶于含蛋白酶抑制劑的1% (v/v) Triton X-100溶液中。離心凈化裂解物，然后進行SDS-PAGE,再轉(zhuǎn)移到硝化棉膜上, 然后在 TBS-BSA中阻斷,再使用anti-pMEK 1/2 (Ser217/Ser221; 1:1000), anti-MEK 1/2, anti-pERK 1/2 (Thr202/Tyr204; 1:1000), anti-ERK 1/2, anti-pPKB (Ser473; 1:1000), 或anti-PKB一抗做探針。使用辣根過氧化物酶（HRP）標記的二抗進行印跡，然后使用Amersham ECL試劑在Amersham Hyperfilm上進行顯影。 |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | LC3-I / LC-3II / ATG5 p-STAT3 / STAT3/ Mcl-1 β-catenin / Survivin / Mcl-1 / PTMA pERK / ERK p-PKM2(Y105) / PMK2 / Caspase-9 RET(pY1016) / VEGFR2(pY1214) / MEK1(pT292) / ERK(pY204) Cyclin D1 |
|
23392173 | |
| Immunofluorescence | p65 cytochrome c |
|
22286758 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26039995 | |
| ELISA | TGF-beta / CD206 Caspase-9 / Caspase-3 |
|
26158762 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Sorafenib 按30 mg/kg或60 mg/kg 劑量每天口服處理HT-29腫瘤，與對照組相比，實驗組50到80% MVA和 MVD受抑制。Sorafenib作用于Colo-205腫瘤, 可觀察到MVA 和MVD明顯受抑制，而不抑制MAPK。[1] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 攜帶HT-29和Colo-205細胞的雌性NCr-nu/nu小鼠 |
| Dosages | 30 mg/kg或60 mg/kg | |
| Administration | 口服處理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05068752 | Recruiting | Pancreas Cancer |
HonorHealth Research Institute|Bayer|Genentech Inc. |
October 28 2021 | Phase 2 |
| NCT04763408 | Active not recruiting | Carcinoma Hepatocellular |
Eisai Inc. |
April 9 2021 | -- |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 637.03 | 分子式 | C21H16ClF3N4O3.C7H8O3S |
| CAS號 | 475207-59-1 | SDF | Download Sorafenib tosylate SDF |
| Smiles | CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 127 mg/mL ( (199.36 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 0.01 mg/mL (0.01 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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