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Semagacestat (LY450139)

中文名稱：司馬西特

Semagacestat (LY450139)是一種γ-分泌酶抑制劑，作用于Aβ42，Aβ40和Aβ38，IC50分別為10.9 nM，12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信號通路，人神經(jīng)膠質(zhì)瘤細胞中IC50為14.1 nM。Phase 3。

Semagacestat (LY450139) Chemical Structure

Semagacestat (LY450139) Chemical Structure

CAS: 425386-60-3

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1561.57 現(xiàn)貨
5mg 1405.41 現(xiàn)貨
50mg 7946.54 現(xiàn)貨
200mg 16298.1 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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Semagacestat (LY450139)相關(guān)產(chǎn)品

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
CHO cells Function assay Inhibition of gamma-secretase in CHO cells assessed expressing APPSw assessed as inhibition of amyloid beta(1 to x) secretion after overnight incubation by ELISA, ED50=0.015 μM 23713656
human SH-SY5Y cells Function assay Inhibition of gamma secretase-mediated amyloid beta (1 to 40) production in human SH-SY5Y cells, IC50=0.038 μM 19694467
African green monkey CV1 cells Function assay Inhibition of gamma-secretase expressed in african green monkey CV1 cells coexpressing Gal4 DNA-binding/transactivation domain assessed as inhibition of notch processing by luciferase reporter assay, IC50=0.31623 μM 20056541
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生物活性

產(chǎn)品描述 Semagacestat (LY450139)是一種γ-分泌酶抑制劑，作用于Aβ42，Aβ40和Aβ38，IC50分別為10.9 nM，12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信號通路，人神經(jīng)膠質(zhì)瘤細胞中IC50為14.1 nM。Phase 3。
特性 Semagacestat是有記載的最好的γ-分泌酶抑制劑，已經(jīng)進入臨床試驗。
靶點
Aβ42 [1]
(H4 human glioma cells)		 Aβ38 [1]
(H4 human glioma cells)		 Aβ40 [1]
(H4 human glioma cells)		 Notch [1]
(H4 human glioma cells)
10.9 nM 12.0 nM 12.1 nM 14.1 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Semagacestat 降低穩(wěn)定過量表達人類野生型的H4人類膠質(zhì)瘤細胞分泌Aβ42, Aβ40和Aβ38到培養(yǎng)基中, IC50 分別為 10.9 nM, 12.1 nM 和12.0 nM, 不會影響細胞活性。Semagacestat 也提高細胞溶解物中的β-CTF，ECmax 為16.0 nM, 且最高濃度時這種上升可被快速降低。 Semagacestat 抑制Notch信號 ,IC50為14.1 nM。[1] Semagacestat降低表達內(nèi)源性鼠APP的鼠CTX分泌 Aβ40到培養(yǎng)基中，這種作用存在濃度依賴性，但是鼠CTX中形成的Aβ42比Aβ40低12倍，與野生型鼠的神經(jīng)元數(shù)據(jù)一致。[2]
激酶實驗 細胞APP處理實驗和 Notch信號實驗
用不同濃度Semagacestat 處理穩(wěn)定過量表達人類野生型APP695H4 的人類神經(jīng)膠質(zhì)瘤細胞24 小時。使用分離的ELISA 試劑盒測定 培養(yǎng)基中Aβ42, Aβ40, 和Aβ38水平。Notch (NotchΔE)組成型活性形式的表達載體 ,編碼人類 Notch1編碼區(qū)(NM_017617)的1-60堿基和5193-6657堿基, 用于構(gòu)建具有從鼠到人修飾序列的pcDNA3.1載體。使用Cignal RBP-Jk 受體實驗試劑盒測定Notch 信號活性。RBP-Jk 蛋白[CSL/CBF1/Su(H)/Lag1]是轉(zhuǎn)錄因子，使用Notch細胞內(nèi)域，通過γ-分泌酶激活。使用Lipofectamine 2000H4細胞使H4細胞暫時轉(zhuǎn)染人類NotchΔE表達載體和RBP-Jk-敏感的熒光素,然后用不同濃度Semagacestat處理16小時。基于熒光素酶活性，在細胞溶解物中，使用雙熒光素酶報告基因系統(tǒng)測定Notch信號。
細胞實驗 細胞系 小鼠皮層神經(jīng)元和小腦顆粒細胞
濃度 溶于DMSO,終濃度為10 μM 左右
孵育時間 24小時
方法 用Semagacestat處理細胞24小時。為了測定細胞活力，和0.5 mg/mL MTT溫育60分鐘，通過測定降低MTT的能力而測量細胞活力百分數(shù)。為了測定sAPP種類, 溶解細胞，然后通過Western Blotting進行分析。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Semagacestat 按1 mg/kg劑量口服給藥5.5月大的APP轉(zhuǎn)基因Tg2576小鼠，明顯改善記憶障礙，8天亞慢性劑量給藥后，則消失。LY450139 按10 mg/kg 和30 mg/kg劑量分別作用于降低Aβ42 和Aβ40，Aβ42 和Aβ40則分別降低22-23%和36-41% ，且按0.3-10 mg/kg劑量處理提高β-CTF,這種作用存在劑量依賴性，不會抑制其他腦部γ-分泌底物，如Notch, N-cadherin 或EphA4，但是在Y-maze損害試驗中野生型鼠的正常認知，以及3個月大的Tg2576小鼠不能修復(fù)認知缺陷。[1]
動物實驗 Animal Models 表達人類Swedish(K670N/M671L)突變的APP695雌性Tg2576鼠
Dosages ~30 mg/kg
Administration 口服處理，每天一次
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01035138 Completed
Alzheimer''s Disease
Eli Lilly and Company
 December 2009 Phase 3
NCT00762411 Completed
Alzheimer''s Disease
Eli Lilly and Company
 September 2008 Phase 3
NCT00594568 Completed
Alzheimer''s Disease
Eli Lilly and Company
 March 2008 Phase 3
NCT00765115 Completed
Alzheimer Disease
Eli Lilly and Company
 July 2006 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 361.44 分子式

C19H27N3O4
CAS號 425386-60-3 SDF Download Semagacestat (LY450139) SDF
Smiles CC(C)C(C(=O)NC(C)C(=O)NC1C2=CC=CC=C2CCN(C1=O)C)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 73 mg/mL ( (201.96 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 41 mg/mL (113.43 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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