- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
Telaprevir
別名: LY-570310, MP-424,VX-950 中文名稱：特拉匹韋
Telaprevir是一種丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A絲氨酸蛋白酶抑制劑，IC50為0.354 μM。
Telaprevir Chemical Structure
CAS: 402957-28-2
產(chǎn)品質(zhì)控
Telaprevir相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Lomibuvir (VX-222) Danoprevir Asunaprevir PSI-6206 (GS-331007) | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Telaprevir是一種丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A絲氨酸蛋白酶抑制劑，IC50為0.354 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 與BILN 2061(一種非共價抑制劑)不一樣, Telaprevir 是NS3-4A蛋白酶的共價，可逆抑制劑，具有結(jié)合慢和解離慢的特性。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Telaprevir 作用于Con1(基因型 1b) 亞基因組HCV復(fù)制細胞，抑制丙型肝炎病毒NS3-4A絲氨酸蛋白酶,導(dǎo)致病毒多聚蛋白加工受抑制，且隨后使病毒RNA復(fù)制，全部HCV RNA 水平和蛋白水平降低，這種作用存在時間和劑量依賴性。Telaprevir 顯著促進對HCV RNA復(fù)制的抑制，溫育24, 48, 72 和120小時，則IC50值分別為 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM和0.139 μM，這種作用存在時間依賴性。Telaprevir處理HCV 復(fù)制細胞，親本 Huh-7和 HepG2細胞48小時后，對細胞沒有毒性。17.5 μM Telaprevir 完全消除復(fù)制細胞中 HCV RNA，撤銷處理13天后，沒有反彈。Telaprevir和IFN-α聯(lián)用，與兩種試劑單獨使用相比，適度提高協(xié)同作用，降低HCV RNA復(fù)制，和抑制耐藥突變，但是沒有明顯毒性。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 測定HCV抗體活性 | |||
| 含自我復(fù)制, 亞基因組HCV復(fù)制的穩(wěn)定Huh-7細胞, 與HCV 抗體實驗中使用的I377neo/NS3-3'/wt復(fù)制一致。復(fù)制的細胞和 Telaprevir在37oC下按指定時間溫育，Telaprevir事先在 含2% FBS 和0.5% DMSO的DMEM 培養(yǎng)基中稀釋。使用RNeasy-96試劑盒抽提全部細胞RNA，使用定量RTPCR (QRT-PCR)實驗測定IC50而測定HCV RNA復(fù)制量。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | Huh-7, HepG2,和外周血單個核細胞(PBMC) | ||
| 濃度 | 溶于DMSO, 終濃度為1 mM | |||
| 孵育時間 | 48小時 | |||
| 方法 | 用不同濃度Telaprevir 處理細胞48小時。通過MTS實驗測定細胞活力。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Telaprevir 按10和25 mg/kg劑量,口服處理小鼠模型， 降低 HCV蛋白酶依賴的裂解和SEAP從肝臟分泌到血液中，分別降低18.7%和 18.4% 。[2]Telaprevir 按200 mg/kg劑量處理基因型 1b HCV感染人肝細胞的小鼠1周，導(dǎo)致HCV RNA降低，和MK-0608 (50 mg/kg) 聯(lián)用處理小鼠，持續(xù)4周，可完全除去鼠體內(nèi)病毒。[3] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 注射重組腺病毒 (Ad-WT-HCVpro-SEAP 或 Ad-MT-HCVpro-SEAP)的SCID小鼠 |
| Dosages | 300 mg/kg | |
| Administration | 口服飼喂 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02881034 | Completed | Hepatitis C |
Hospices Civils de Lyon |
February 2014 | -- |
| NCT01994486 | Completed | Hepatitis C Chronic |
University of Florida|Vertex Pharmaceuticals Incorporated |
December 2013 | Phase 2 |
| NCT01980290 | Completed | Hepatitis Chronic |
Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium |
May 2013 | -- |
| NCT01841502 | Terminated | Hepatitis C Infection|Depression |
Radboud University Medical Center|Janssen LP |
May 2013 | Phase 2 |
| NCT01766167 | Completed | Chronic Hepatitis C |
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation |
February 2013 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 679.85 | 分子式 | C36H53N7O6 |
| CAS號 | 402957-28-2 | SDF | Download Telaprevir SDF |
| Smiles | CCCC(C(=O)C(=O)NC1CC1)NC(=O)C2C3CCCC3CN2C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C(C4CCCCC4)NC(=O)C5=NC=CN=C5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 136 mg/mL ( (200.04 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
Tags: buy Telaprevir | Telaprevir supplier | purchase Telaprevir | Telaprevir cost | Telaprevir manufacturer | order Telaprevir | Telaprevir distributor
