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Triamterene

別名: SKF8542 中文名稱:氨苯蝶啶

Triamterene (SKF8542) 以電壓依賴方式阻斷上皮細(xì)胞鈉離子通道(ENaC)IC50值為4.5 μM.

Triamterene Chemical Structure

Triamterene Chemical Structure

CAS: 396-01-0

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Triamterene相關(guān)產(chǎn)品

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生物活性

產(chǎn)品描述 Triamterene (SKF8542) 以電壓依賴方式阻斷上皮細(xì)胞鈉離子通道(ENaC),IC50值為4.5 μM.
靶點(diǎn)
ENaC [1] ENaCαS583 [1]
4.5 μM 23.9 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Triamterene抑制后遠(yuǎn)曲小管和集合管主細(xì)胞中的上皮鈉離子通道, 這是1-2%總的鈉重吸收的原因。Triamterene通過降低水從管腔到間隙重吸收所需的滲透梯度,能夠適當(dāng)利尿。Triamterene也具有保鉀作用。通常,鉀排泄過程由鈉重吸收產(chǎn)生的電化學(xué)梯度驅(qū)動。鈉被重吸收時(shí),在管腔內(nèi)留下負(fù)電位,同時(shí)在主細(xì)胞中產(chǎn)生正電位。該電勢通過頂端鉀通道促進(jìn)鉀排泄。通過抑制鈉再吸收,triamterene也會抑制鉀排泄。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Triamterene在人體中的4'-羥基化似乎能夠僅被CYP1A2介導(dǎo)。CYP1A2的抑制或誘導(dǎo)會改變triamterene和它的活性II期代謝物的時(shí)間進(jìn)程。[3]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 253.26 分子式

C12H11N7

CAS號 396-01-0 SDF Download Triamterene SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(N=C(N=C3N=C2N)N)N
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 5 mg/mL ( (19.74 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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