Tiplaxtinin (PAI-039)

目錄號(hào)：S7922 Purity: 99.21%

Tiplaxtinin(PAI-039)是口服有效的選擇性纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)抑制劑，IC50為2.7 μM。

Tiplaxtinin (PAI-039) Chemical Structure

CAS: 393105-53-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1040.13	現(xiàn)貨
10mg	956.94	現(xiàn)貨
50mg	3660.61	現(xiàn)貨
200mg	9582.3	現(xiàn)貨
1g	25962.3	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.21%

99.21

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生物活性

產(chǎn)品描述

Tiplaxtinin(PAI-039)是口服有效的選擇性纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)抑制劑，IC50為2.7 μM。

靶點(diǎn)

PAI-1 ^[1]

2.7 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在一組人膀胱癌細(xì)胞系中，PAI-1減少細(xì)胞增殖，細(xì)胞粘附，和集落形成，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和失巢凋亡。^[4]
激酶實(shí)驗(yàn)	直接作用于 PAI-I的體外活性試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	顯色試驗(yàn)通過(guò)將tiplaxtinin (10–100 μM終濃度，最大DMSO濃度為0.2%)加入重組人PAI-1 (140 nM 溶于pH 6.6緩沖液)起始。在25°C下培育15分鐘后，加入70 nM重組人t-PA，結(jié)合tiplaxtinin，PAI-1和tPA再培育30分鐘。二次培育后，加入Spectrozyme tPA，吸光度在405 nm下在0分鐘和60分鐘時(shí)讀取。在tiplaxtinin/PAI-1治療下，相對(duì)PAI-1抑制活性相當(dāng)于殘基tPA活性。對(duì)照處理組包括PAI-1對(duì)tPA的完全抑制(摩爾比率為2:1)，以及沒(méi)有其他任何影響下tiplaxtinin單獨(dú)對(duì)tPA的作用。免疫功能試驗(yàn)基于tPA 和活性PAI-1之間非-SDS解離的相互作用。將測(cè)定板用100 μl t-PA溶液(10 μg/ml的TBS溶液)涂覆，并保持在4 °C下過(guò)夜。Tiplaxtinin溶于DMSO，并如上所述稀釋到1-100 μM的終濃度。然后Tiplaxtinin與人PAI-1 (50 ng/ml)培育15分鐘，將等份該溶液加入t-PA-涂覆的板，進(jìn)行1小時(shí)。將溶液從板中抽吸，然后將其用由0.05% Tween 20 和0.1% BSA的TBS組成的緩沖液洗滌。該試驗(yàn)僅檢測(cè)結(jié)合到板的活性抑制PAI-1 (不是潛在的或底物)，并且使用針對(duì)人PAI-1 (MA33B8)的單克隆抗體定量。1000X稀釋的MA33B8加入板中，培育1小時(shí)，抽吸并洗滌。加入由山羊抗-小鼠IgG (H+L)-AP堿性磷酸酶結(jié)合物組成的第二抗體，培育1小時(shí)，抽吸并洗滌。加入100 μl等份堿性磷酸酶，60分鐘后在405 nm下測(cè)定吸光度。不同濃度tiplaxtinin下，結(jié)合到t-PA的剩余活性PAI-1的定量用于測(cè)定IC50，通過(guò)將結(jié)果擬合到logistic劑量-響應(yīng)程序確定，IC50定義為抑制50% PAI-1活性所需的化合物濃度。根據(jù)0-100 ng/ml范圍內(nèi)人PAI-1的標(biāo)準(zhǔn)曲線，試驗(yàn)的靈敏度為5 ng/ml人PAI-1。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	T24，UM-UC-14，UROtsa，和 HeLa 細(xì)胞
	濃度	~50 μM
	孵育時(shí)間	24 h
	方法	簡(jiǎn)而言之，細(xì)胞系，T24，UM-UC-14，UROtsa，和HeLa細(xì)胞以一式三份1 ×10³細(xì)胞/孔的密度接種到96孔板，并使其附著24小時(shí)。隨后將tiplaxtinin加入孔中，在指示濃度下培育。細(xì)胞增殖通過(guò)CellTiter-Glo發(fā)光細(xì)胞活性法根據(jù)制造商說(shuō)明在24小時(shí)測(cè)定，tiplaxtinin的IC50在Graphpad Prism中測(cè)定。發(fā)光情況使用FLUOstar OPTIMA閱讀器測(cè)量。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在大鼠頸動(dòng)脈血栓形成模型中，Tiplaxtinin (1 mg/kg, p.o.)增加閉塞時(shí)間，并防止頸動(dòng)脈血流量減少。^[1]在C57BL/6J小鼠中，Tiplaxtinin(1 mg/g 食物)減弱Ang II-誘導(dǎo)的主動(dòng)脈重構(gòu)。^[2]在未處理的1型糖尿病小鼠中，Tiplaxtinin (p.o.)恢復(fù)骨骼肌再生。^[3]在負(fù)荷人癌癥細(xì)胞系T24和HeLa異種移植物的無(wú)胸腺小鼠中，Tiplaxtinin (1 mg/kg, p.o.)降低腫瘤異種移植物的生長(zhǎng)，與腫瘤血管生成的減少，細(xì)胞增殖的減少，和細(xì)胞凋亡的增加相關(guān)。^[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	頸動(dòng)脈血栓形成的大鼠
	Dosages	1 mg/kg
	Administration	p.o.

參考文獻(xiàn)
[1] Elokdah H, et al. J Med Chem. 2004, 47(14), 3491-3494. [2] Weisberg AD, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2005, 25(2), 365-371. [3] Krause MP, et al. Diabetes. 2011, 60(7), 1964-1972. [4] Gomes-Giacoia E, et al. Mol Cancer Ther. 2013, 12(12), 2697-2708. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Elokdah H, et al. J Med Chem. 2004, 47(14), 3491-3494.
[2] Weisberg AD, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2005, 25(2), 365-371.
[3] Krause MP, et al. Diabetes. 2011, 60(7), 1964-1972.

[4] Gomes-Giacoia E, et al. Mol Cancer Ther. 2013, 12(12), 2697-2708.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	439.38	分子式	C₂₄H₁₆F₃NO₄
CAS號(hào)	393105-53-8	SDF	Download Tiplaxtinin (PAI-039) SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)CN2C=C(C3=C2C=CC(=C3)C4=CC=C(C=C4)OC(F)(F)F)C(=O)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 88 mg/mL ( (200.28 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 22 mg/mL (50.07 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 72 mg/mL ( (163.86 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 18 mg/mL (40.96 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑					動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
	澄清溶液	2%DMSO＋98%Corn oil	0.15mg/ml (0.34mM)	以1 mL工作液為例，取20 μL7.5mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到980 μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！	動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5.0mg/ml (11.38mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil	5.0mg/ml (11.38mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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