別名: NSC-77213 HCl 中文名稱:鹽酸甲基芐肼,鹽酸丙卡巴肼
Procarbazine HCl (NSC-77213) 是Procarbazine的鹽酸鹽形式,是一種多官能烷化劑化合物,是抗腫瘤劑。
Procarbazine HCl Chemical Structure
CAS: 366-70-1
產品描述 | Procarbazine HCl (NSC-77213) 是Procarbazine的鹽酸鹽形式,是一種多官能烷化劑化合物,是抗腫瘤劑。 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Procarbazine和銅(II)在5'-ACG-3'序列上誘導piperidine不穩(wěn)定和formamidopyrimidine-DNA糖基化酶敏感的病變,p53基因和5'-TG-3'序列的熱點互補。Procarbazine通過非酶形成Cu(I)-hydroperoxo復合物和甲基自由基導致DNA損傷。[1] Procarbazine在造血細胞中有很強的誘裂效果,在高劑量治療的多種器官中是誘導有機體突變的物質。[2] |
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體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | Procarbazine引起睪丸附睪重量大幅下降,單倍體細胞大幅度減少和生精阻滯顯著下降,證明金黃地鼠的變化。[3] 在大鼠中,Procarbazine劑量依賴性增強褐色脂肪組織中MAO A的作用,在加入甲基肼后增加更加明顯,活性增加350%。Procarbazine或甲基肼降低此胺的代謝,幅度和離體血管勻漿中類似。[4] 在嚙齒動物和猴子中,Procarbazine在寬范圍內變化的復雜性和廣譜致癌物中是誘變,誘裂和致畸,導致造血系統(tǒng),乳腺,肺和神經系統(tǒng)的腫瘤。Procarbazine在體內經歷一系列的代謝變化,導致化學反應性物的產生,包括甲基化劑和自由基。[5] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT00003564 | Withdrawn | Brain and Central Nervous System Tumors |
M.D. Anderson Cancer Center|National Cancer Institute (NCI) |
Phase 3 |
分子量 | 257.76 | 分子式 | C12H19N3O.HCl |
CAS號 | 366-70-1 | SDF | Download Procarbazine HCl SDF |
Smiles | CC(C)NC(=O)C1=CC=C(C=C1)CNNC.Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 51 mg/mL ( (197.85 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : 51 mg/mL (197.85 mM) Ethanol : 34 mg/mL (131.9 mM) |
摩爾濃度計算器 |
體內溶解度 現配現用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 |
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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