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Benzbromarone
別名: Desuric 中文名稱：苯溴馬隆,苯溴馬龍
Benzbromarone(Desuric) 是CYP2C9抑制劑，與CYP2C9 結(jié)合，Ki為19.3 nM。
Benzbromarone Chemical Structure
CAS: 3562-84-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.97%
99.97
Benzbromarone相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | P450 CYP2 CYP51 CYP3 CYP735 CYP11 CYP26 CYP2C9 CYP1 CYP17 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Sodium Danshensu Orteronel Amentoflavone Tetrahydrocurcumin Uniconazole (S 3307D) Naringin Ellipticine hydrochloride Tanshinone IIA sulfonate sodium Piperine | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Benzbromarone(Desuric) 是CYP2C9抑制劑，與CYP2C9 結(jié)合，Ki為19.3 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Benzbromarone (20 μM)降低81%離體大鼠肝細胞的線粒體膜電位。Benzbromarone降低離體大鼠肝線粒體中L-谷氨酸狀態(tài)3的氧化和呼吸控制率，其IC50 < 1 μM。Benzbromarone (50 μM)使氧化磷酸化解耦合，并且使離體大鼠肝細胞中耗氧量從10 μM開始增加。Benzbromarone劑量依賴性抑制酸溶性β氧化產(chǎn)物的形成，其IC50為2 μM。Benzbromarone (100 μM)抑制離體大鼠肝線粒體中電子傳遞鏈，也是氧化磷酸化的解偶聯(lián)劑。Benzbromarone (1 μM)引起HepG2細胞中ROS產(chǎn)品濃度依賴性增長。Benzbromarone (100 μM)引起大鼠肝臟中線粒體大小顯著增加。Benzbromarone與HepG2細胞中細胞色素C滲漏到細胞質(zhì)有關(guān)。Benzbromarone (100 μM)導(dǎo)致大鼠肝細胞中凋亡細胞的比例為11%。[2] Benzbromarone在10 nM濃度下能夠顯著減少羥嘌呤醇的吸收，在1 μM時，能夠完全阻斷其吸收。Benzbromarone (1 μM)存在下，人類OCTN1表達的HEK293細胞中OCTN1（四乙胺）和OCTN2 (肉毒堿)典型基質(zhì)的攝入與對照組相比，分別為96.7% 和 111%。[3] 50 μM 的Benzbromarone在URAT1表達卵母細胞中完全抑制尿酸的攝取，其IC50低于0.1 μM.。[4] Benzbromarone通過苯并呋喃環(huán)的連續(xù)羥基化變?yōu)猷彵蕉?，隨后進一步氧化為反應(yīng)醌中間體，其能夠加合蛋白質(zhì)。 [5] |
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|---|---|---|---|---|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 424.08 | 分子式 | C17H12Br2O3 |
| CAS號 | 3562-84-3 | SDF | Download Benzbromarone SDF |
| Smiles | CCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 85 mg/mL ( (200.43 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 9 mg/mL (21.22 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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