Ki16425

別名: Debio 0719

目錄號：S1315 Purity: 99.03%

Ki16425是一種競爭性的，有效的LPA1，LPA2和LPA3可逆抑制劑，在RH7777細胞系中K_i分別為0.34 μM，6.5 μM 和 0.93 μM，對LPA4，LPA5，LPA6沒有活性。

Ki16425 Chemical Structure

CAS: 355025-24-0

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1040.13	現(xiàn)貨
2mg	647.01	現(xiàn)貨
5mg	896.03	現(xiàn)貨
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相關化合物庫	FDA藥物庫天然產物庫已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻信息
HEK293	Function assay	60 mins	Antagonist activity at human LPA2 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LPA-induced AP-TGF-alpha release treated 5 mins before LPA addition measured after 60 mins	22658556
HEK293	Function assay	60 mins	Antagonist activity at human LPA1 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LPA-induced AP-TGF-alpha release treated 5 mins before LPA addition measured after 60 mins	22658556
CHOK1	Function assay		Antagonist activity at human recombinant LPA1 receptor expressed in CHOK1 cells assessed as inhibition of lysophosphatidic acid-induced intracellular calcium influx, IC50=0.51μM	17467986
RH7777	Function assay		Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor 1 expressed in RH7777 rat hepatoma cells, Ki=0.425μM	16033271
RH7777	Function assay		Inhibition of LPA-induced calcium transients in RH7777 rat hepatoma cells expressing LPA3 receptor, IC50=0.301μM	16033271
stellate cells	Function assay		Antagonist activity at LPA1 receptor in rat hepatic stellate cells assessed as inhibition of lysophosphatidic acid-induced intracellular calcium influx, IC50=0.16μM	17467986
RH7777	Function assay		Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor 3 expressed in RH7777 rat hepatoma cells, Ki=0.148μM	16033271
chem1 cells	Function assay		Antagonist activity at LPA1 expressed in human chem1 cells assessed as effect on intracellular calcium mobilization by FLIPR assay, IC50=0.046μM	20056548
RH7777	Function assay		Inhibition of LPA-induced calcium transients in RH7777 rat hepatoma cells expressing LPA1 receptor, IC50=0.762μM	16033271
PC-3	Function assay		Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor in PC-3 cells, Ki=1.74μM	16033271
PC-3	Function assay		Inhibition of LPA-induced calcium transients in PC-3 cells, IC50=3.384μM	16033271
PC3	Function assay		Antagonist activity at LPA receptor in human PC3 cells assessed as inhibition of LPA-induced cell migration	22658556
CHO	Function assay		Competitive antagonist activity at human LPA1 receptor overexpressed in CHO cells assessed as inhibition of LPA-induced [35S]GTPgammaS binding by liquid scintillation counting	22180836
CHO	Function assay		Competitive antagonist activity at N-terminal 3XHA-tagged human LPA3 receptor overexpressed in CHO cells assessed as inhibition of LPA-induced [35S]GTPgammaS binding by liquid scintillation counting	22180836
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生物活性

產品描述

Ki16425是一種競爭性的，有效的LPA1，LPA2和LPA3可逆抑制劑，在RH7777細胞系中K_i分別為0.34 μM，6.5 μM 和 0.93 μM，對LPA4，LPA5，LPA6沒有活性。

特性

Ki16425是競爭性的有效可逆拮抗劑。

靶點

LPA1 ^[1] (RH7777 cells)	LPA3 ^[1] (RH7777 cells)	LPA2 ^[1] (RH7777 cells)
0.34 μM(Ki)	0.93 μM(Ki)	6.5 μM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Kil6425優(yōu)先抑制LPA1和LPA3調節(jié)的反應，但是對LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1細胞, 3T3 成纖維細胞,和A431細胞，抑制LPA誘導的Ca²⁺反應, 但是對PC-12細胞和 HL-60細胞只有輕微效果, 說明Ki16425可用于測評對LPA短期見效的特定LPA 受體。Ki16425作用于Swiss 3T3成纖維細胞，抑制長期DNA合成和LPA誘導的細胞遷移。^[1] Ki1642降低LPA誘導的p42/p44 MAPK激活, 可作為p42/p44 MAPK的弱激活劑。Ki16425作用于PC-12細胞，也明顯降低NGF誘導的p42/p44 MAPK的激活，且抑制NGF促進的神經增生。^[2] Ki16425明顯抑制由關節(jié)滑液誘導的COX-2蛋白表達。Ki16425也抑制LPA的增強IL-1引起的COX-2表達。^[3]

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	Ki16425 (30 mg/kg, 腹腔注射)完全抑制LPA誘導的神經痛類行為,在注射溶血磷脂酸前處理30分鐘，而不能為90分鐘，說明Ki16425是短暫抑制劑。 Ki16425作用于背根神經節(jié)，也抑制神經損傷誘導的Caα2δ-1上調，作用于脊髓背角，抑制SP免疫反應的降低。^[4]
動物實驗	Animal Models	雄性標準ddY鼠
	Dosages	30 mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻
[1] Ohta H, et al, Mol Pharmacol, 2003, 64(4), 994-1005. [2] Moughal NA, et al. J Neurochem, 2006, 98(6), 1920-1929. [3] Nochi H, et al. J Immunol, 2008, 181(7), 5111-5119. [4] Ma L, et al. J Neurochem, 2009, 109(2), 603-610. + 展開

參考文獻

[1] Ohta H, et al, Mol Pharmacol, 2003, 64(4), 994-1005.
[2] Moughal NA, et al. J Neurochem, 2006, 98(6), 1920-1929.
[3] Nochi H, et al. J Immunol, 2008, 181(7), 5111-5119.

[4] Ma L, et al. J Neurochem, 2009, 109(2), 603-610.

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化學信息&溶解度

分子量	474.96	分子式	C₂₃H₂₃ClN₂O₅S
CAS號	355025-24-0	SDF	Download Ki16425 SDF
Smiles	CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2Cl)C3=CC=C(C=C3)CSCCC(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 94 mg/mL ( (197.91 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 94 mg/mL (197.91 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL ( (200.01 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 95 mg/mL (200.01 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

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操作手冊

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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