IU1
IU1是一種細胞滲透性的，可逆的proteasome（蛋白酶體）選擇性抑制劑，作用于USP14時，IC50為4.7 μ M，作用于IsoT時 選擇性高25倍。IU1可誘導自噬。
IU1 Chemical Structure
CAS: 314245-33-5
產品質控
批次：
純度：
99.86%
99.86
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| 相關靶點 | USP/UBP UCH | 點擊展開 |
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| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
細胞實驗數據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293T | Function assay | 30 uM | 2 hrs | Inhibition of deubiquitinase in HEK293T cells expressing N-terminal HA-tagged ubiquitin assessed as stabilization of HMW-Ub proteins at 30 uM after 2 hrs by Western blot analysis | 30528168 |
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生物活性
| 產品描述 | IU1是一種細胞滲透性的，可逆的proteasome（蛋白酶體）選擇性抑制劑，作用于USP14時，IC50為4.7 μ M，作用于IsoT時 選擇性高25倍。IU1可誘導自噬。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | IU1特異性結合到USP14的活性形式。IU1抑制USP14，通過抑制其對接到蛋白酶體上，而對8種其他DUBs, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7很少或根本沒有抑制活性。加入IU1，快速抑制USP14，移除后，抑制迅速得到逆轉。IU1抑制USP14誘導的鏈修飾，且降低Ub-CCNB類型的電泳遷移率。在有USP14存在時，IU1增強蛋白酶體的Ub-CCNB降解。在蛋白毒性機制研究中，IU1促進tau的退化，且降低TDP-43, ATXN3，和膠質纖維酸性蛋白（GFAP）。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 高通量篩選 | |||
| 使用ICCB-Longwood 篩選設施進行篩選。使用Wellmate實驗板分配器將10 μL重組USP14蛋白按一式兩份分配到384孔低體積板的各孔中。使用Seiko pin轉移自動系統(tǒng)將33.3?nL化合物從庫中轉移到孔中，然后預溫育約30分鐘。實驗中每塊板的最后兩列用于陽性和陰性對照。使用Wellmate分配器將10?μL VS-蛋白酶 加 Ub-AMC混合物加到各孔中，啟動酶反應。樣品再溫育45分鐘。使用Envision酶標儀在Ex355/Em460測量Ub-AMC水解。USP14, VS-蛋白酶和 Ub-AMC 的終濃度分別為 15?nM, 1?nM 和 0.8 μM。實驗化合物的終濃度約為17?μM。酶和底物在Ub-AMC實驗緩沖液（50?mM Tris-HCl(pH?7.5), 1?mM EDTA, 1?mM ATP, 5 mM MgCl2, 1?mM DTT, 和 1 mg/Ml 卵清蛋白）中制備。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | MEF細胞 | ||
| 濃度 | ~1.5 mM | |||
| 孵育時間 | 48小時 | |||
| 方法 | MTT法 | |||
化學信息&溶解度
| 分子量 | 300.37 | 分子式 | C18H21FN2O |
| CAS號 | 314245-33-5 | SDF | Download IU1 SDF |
| Smiles | CC1=CC(=C(N1C2=CC=C(C=C2)F)C)C(=O)CN3CCCC3 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 60 mg/mL ( (199.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 60 mg/mL (199.75 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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