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Reparixin (Repertaxin)
別名: DF 1681Y
Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一種有效且特異性的 CXCR1 抑制劑，IC50值為1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 誘導的PMN遷移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2誘導的嚙齒動物PMN趨化性。Repertaxin 還可抑制人PMN對CXCL1的反應，其與 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。
Reparixin (Repertaxin) Chemical Structure
CAS: 266359-83-5
產品質控
批次：
純度：
99.98%
99.98
Reparixin (Repertaxin)相關產品
| 相關靶點 | CXCR1 CXCR2 CXCR4 CXCR3 | 點擊展開 |
|---|---|---|
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| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產物庫 已知活性藥物庫-I 生物活性庫Ⅱ | 點擊展開 |
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| L1.2 | Function assay | up to 1000 nM | Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing wild type CXCR1 at up to 1000 nM by chemotaxis assay | 17665889 | |
| polymorphonuclear cells | Function assay | Inhibition of CXCL8-induced chemotaxis in human polymorphonuclear cells, IC50=0.0053μM | 15974585 | ||
| L1.2 | Function assay | Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing CXCR1 by chemotaxis assay, IC50=0.0056μM | 17665889 | ||
| L1.2 | Function assay | Inhibition of CXCL8-induced cell migration in L1.2 cells expressing Ile43Val CXCR1 mutant by chemotaxis assay, IC50=0.08μM | 17665889 | ||
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生物活性
| 產品描述 | Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一種有效且特異性的 CXCR1 抑制劑，IC50值為1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 誘導的PMN遷移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2誘導的嚙齒動物PMN趨化性。Repertaxin 還可抑制人PMN對CXCL1的反應，其與 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Reparixin是非競爭性的CXCR1和CXCR2激活的變構抑制劑，抑制胞內信號通路，而不影響受體結合。Reparixin可有效地、選擇性地抑制CXCL8誘導的諸多生物過程，如白細胞招募和功能性炎癥反應。Reparixin并不影響其他趨化因子C5a, fMLP, CXCL12誘導的CXCR1/CXCR2的激活。Reparixin調控血管緊張素II受體的產生，影響Ang II誘導的高血壓[1]。在體外實驗中，Reparixin特異性地阻止CXCR1/2介導的鼠源和人源中性粒細胞遷移，而不影響其他受體。Reparixin抑制CXCL8介導的中性粒細胞激活、阻止下游信號分子的磷酸化。Reparixin抑制胞內游離鈣的增加、彈性蛋白酶釋放和活性氧中間體的生成，不影響大腸桿菌的吞噬作用[2]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | HUVECs | ||
| 濃度 | 1 μM | |||
| 孵育時間 | 30 min | |||
| 方法 | 用reparixin (1 μM) 預處理HUVECs 30分鐘。然后用Ang II (100 nmol/l) 或 CXCL8 (100 ng/ml) 處理細胞2小時。提取總RNA，進行RT-PCR。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | IL-8 / STAT3 / p-STAT3 / AKT / p-AKT CXCR1 / CACR2 / Bcl-2 / Bax / Cyclin D1 / VEGF / MMP-2 / MMP-9 / TIMP-2 / E-cadherin / p-ERK / ERK |
|
30397072 | |
| Immunofluorescence | p-FAK / p-AKT / FOXO3A |
|
20051626 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在多種損傷模型中，Reparixin可減弱炎癥反應。Reparixin可有效地降低收縮壓并增加血流量。經Reparixin處理的原發(fā)性高血壓大鼠中，胸主動脈壁的厚度相較于普通原發(fā)性高血壓大鼠顯著減小[1]。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 原發(fā)性高血壓大鼠 |
| Dosages | 5 mg/kg | |
| Administration | s.c. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05835466 | Recruiting | Myelofibrosis (PMF)|Post Essential Thrombocythemia Myelofibrosis (ET-MF)|Post Polycythemia Vera Related Myelofibrosis (PV-MF) |
Icahn School of Medicine at Mount Sinai|Dompé Farmaceutici S.p.A |
June 27 2023 | Phase 2 |
| NCT05496868 | Recruiting | Acute Respiratory Distress Syndrome Adult |
Dompé Farmaceutici S.p.A |
February 7 2023 | Phase 2 |
| NCT01861054 | Terminated | Breast Cancer |
Dompé Farmaceutici S.p.A |
February 2013 | Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 283.39 | 分子式 | C14H21NO3S |
| CAS號 | 266359-83-5 | SDF | Download Reparixin (Repertaxin) SDF |
| Smiles | CC(C)CC1=CC=C(C=C1)C(C)C(=O)NS(=O)(=O)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (352.87 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 57 mg/mL (201.13 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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常見問題及建議解決方法
問題 1:
Do you have the information of the half life time of reparixin Catalog No.S8640 in rats?
回答：
The following paper indicated the half-life of this compound in rats is 0.5h (http://jpet.aspetjournals.org/content/322/3/973).
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