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Droxidopa

別名: L-DOPS 中文名稱：屈昔多巴

Droxidopa (L-DOPS)是一種精神藥物，是合成的氨基酸前體，它作為神經(jīng)傳導(dǎo)物質(zhì)去甲腎上腺素和腎上腺素的前藥來發(fā)揮作用。

Droxidopa Chemical Structure

Droxidopa Chemical Structure

CAS: 23651-95-8

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50mg 2233.05 現(xiàn)貨
1g 12039.3 現(xiàn)貨
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Droxidopa相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Adrenergic Receptor Signaling Pathways

Adrenergic Receptor信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HepG2 cells Function assay 24 h Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis, EC50=0.004 μM 20966043
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生物活性

產(chǎn)品描述 Droxidopa (L-DOPS)是一種精神藥物，是合成的氨基酸前體，它作為神經(jīng)傳導(dǎo)物質(zhì)去甲腎上腺素和腎上腺素的前藥來發(fā)揮作用。
特性 Droxidopa是一種人造氨基酸
靶點(diǎn)
Adrenergic Receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Droxidopa是一種與去甲腎上腺素結(jié)構(gòu)類似的前藥，含有一個(gè)羧基基團(tuán)。Droxidopa與去甲腎上腺素不同，它可以口服 ，吸收后在多巴脫羧酶作用下轉(zhuǎn)變?yōu)槿ゼ啄I上腺素，因此可以增加神經(jīng)遞質(zhì)的含量，轉(zhuǎn)變而來的去甲腎上腺素與體內(nèi)的一樣[1]。 Droxidopa耐受性良好[2] 。Droxidopa可以通過三種不同方式發(fā)揮升高血壓的作用: a) 作為交感神經(jīng)活動(dòng)的中央刺激器b)作為一種周圍交感神經(jīng)遞質(zhì) c)作為一種循環(huán)激素。Droxidopa單獨(dú)使用可以使直立血壓升高[3]。 Droxidopa還可以穿過血腦屏障，并在腦內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)槿ゼ啄I上腺素和腎上腺素[4]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在PVL和BDL大鼠中進(jìn)行droxidopa的急性給藥，引起其動(dòng)脈血壓和腸系膜動(dòng)脈血管阻力顯著并持續(xù)性的升高，而腸系膜動(dòng)脈和門脈血流顯著降低，而不影響門脈壓力和腎血流量。經(jīng)Droxidopa處理的大鼠中，p-eNOS/eNOS和p-AKT/AKT的比例降低，SMA中RhoK活性增加[5]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models biliary duct-ligated (BDL) rats
Dosages 25-50 mg/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03446807 Withdrawn
Parkinson Disease|Multiple System Atrophy|Progressive Supranuclear Palsy
Loma Linda University|H. Lundbeck A/S
 December 2021 Phase 2
NCT04977388 Recruiting
Menkes Disease|Occipital Horn Syndrome
Stephen G. Kaler MD|Nationwide Children''s Hospital
 July 12 2021 Phase 1|Phase 2
NCT03173781 Completed
Parkinson''s Disease
Colorado Springs Neurological Associates|H. Lundbeck A/S
 April 2016 Not Applicable
NCT01331122 Withdrawn
Gait Disorders Neurologic
Chelsea Therapeutics
 April 2012 Phase 1|Phase 2
NCT01354158 Completed
Spinal Cord Injury|Hypotension
Bronx VA Medical Center|Chelsea Therapeutics
 May 2011 Phase 1
NCT01327066 Completed
QTc Interval
Chelsea Therapeutics
 March 2011 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 213.19 分子式

C9H11NO5
CAS號(hào) 23651-95-8 SDF Download Droxidopa SDF
Smiles C1=CC(=C(C=C1C(C(C(=O)O)N)O)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 2 mg/mL ( (9.38 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 2 mg/mL (9.38 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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