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SU5402
SU5402是一種有效的多靶點受體激酶抑制劑，對VEGFR2，FGFR1，和PDGF-Rβ的IC50分別為20 nM，30 nM，和510 nM。
SU5402 Chemical Structure
CAS: 215543-92-3
產品質控
批次：
純度：
99.12%
99.12
SU5402相關產品
相關信號通路圖
細胞實驗數據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| NIH 3T3 | Function assay | 5 mins | Inhibition of FGF induced FGFR1 autophosphorylation in mouse NIH 3T3 cells preincubated for 5 mins followed by FGF-stimulation for 5 mins in presence of [gamma-32P]ATP by SDS-PAGE based autoradiography, IC50=10μM | 27914362 | |
| HUVEC or NIH3T3 | Function assay | Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by FGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=2.8μM | 10893303 | ||
| HUVEC or NIH3T3 | Function assay | Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by VEGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=0.05μM | 10893303 | ||
| NIH/3T3 | Function assay | Inhibition of acidic FGF-stimulated FGFR1 tyrosine autophosphorylation in mouse NIH/3T3 cells by immunoblotting, IC50=10μM | 9139660 | ||
| HUVEC or NIH3T3 | Function assay | Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by PDGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=28.4μM | 10893303 | ||
| NIH/3T3 | Growth inhibition assay | Growth inhibition of mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated [3H]thymidine incorporation | 9139660 | ||
| NIH/3T3 | Function assay | Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of aFGF-stimulated pp90 phosphoprotein phosphorylation by immunoblotting | 9139660 | ||
| NIH/3T3 | Function assay | Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated ERK1 phosphorylation by immunoblotting | 9139660 | ||
| NIH/3T3 | Function assay | Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated ERK2 phosphorylation by immunoblotting | 9139660 | ||
| NIHIR | Function assay | Inhibition of insulin-stimulated insulin receptor beta subunit autophosphorylation in mouse NIHIR cells | 9139660 | ||
| HER14 | Function assay | Inhibition of EGF-stimulated EGFR phosphorylation in mouse HER14 cells by immunoblotting | 9139660 | ||
| HER14 | Function assay | Inhibition of EGFR in mouse HER14 cells assessed as inhibition of EGF-stimulated Shc phosphorylation by immunoblotting | 9139660 | ||
| HER14 | Function assay | Inhibition of EGFR in mouse HER14 cells assessed as inhibition of EGF-stimulated ERK2 activation by immunoblotting | 9139660 | ||
| NIHIR | Function assay | Inhibition of insulin receptor in mouse NIHIR cells assessed as inhibition of insulin-stimulated IRS1 phosphorylation | 9139660 | ||
| NIH/3T3 | Function assay | Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of PDGF-stimulated tyrosine autophosphorylation by immunoblotting | 9139660 | ||
| NIH/3T3 | Function assay | Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of PDGF-stimulated phospholipase C gamma phosphorylation by immunoblotting | 9139660 | ||
| NIH/3T3 | Function assay | Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as PDGF-stimulated Erk2 activation by immunoblotting | 9139660 | ||
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生物活性
| 產品描述 | SU5402是一種有效的多靶點受體激酶抑制劑，對VEGFR2，FGFR1，和PDGF-Rβ的IC50分別為20 nM，30 nM，和510 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | SU5402抑制VEGF-，FGF-，PDGF-依賴性細胞增殖，IC50分別為0.05 μM，2.80μM，28.4 μM。[1]在HUVECs中，SU5416以計量依賴的方式選擇性抑制VEGF-驅動有絲分裂發(fā)生，IC50為0.04 μM。[2]在鼻咽上皮細胞中，SU5402減弱LMP1-介導的有氧糖酵解，細胞轉化，細胞遷移，和侵襲。[3]在小鼠C3H10T1/2細胞中，SU 5402減少FGF23對細胞分化的影響。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | FGF-R1 和 Flk-1/KDR 激酶試驗 | |||
| 草地夜蛾(sf9)細胞感染改造的桿狀病毒后，FGF-R1和Flk-1/KDR的催化部分以GST融合蛋白表達。GST-FGFR1和GST-Flk1通過谷胱甘肽瓊脂糖層析法從感染的sf9細胞裂解物中純化至均一。96微孔板的每個孔用包含2.0 μg 多聚Glu-Tyr 多肽(4:1) 的0.1 mL PBS涂覆過夜，然后用于進行試驗。純化的激酶在激酶試驗緩沖液(100 mM Hepes pH 7.5，100 mM NaCl，和0.1 mM 原礬酸鈉)中稀釋，并以5 ng GST融合蛋白每0.05 mL體積緩沖液加入所有測試孔。測試化合物在4% DMSO中稀釋，并加入測試孔(0.025 mL/well)。激酶反應通過加入0.025 mL 40 μM ATP/40 mM MnCl2起始，加入0.025 mL 0.5 M EDTA停止反應之前，將板搖晃10分鐘。終ATP濃度為10 μM，這是2倍的實驗測定ATP的Km值。陰性對照空僅加入MnCl2，不加ATP。板用10 mM Tris pH 7.4，150 mM NaCl，和0.05% Tween-20 (TBST)洗滌3次。兔子多克隆抗-磷酸酪氨酸抗血清在TBST中以1:10000稀釋，加入孔中1小時。然后將板用TBST洗滌3次，加入2,2‘-聯(lián)氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二銨鹽(ABTS)檢測過氧化物酶反應。該試驗進行20?30 min后，在Dynatech MR5000 ELISA板閱讀器上使用410 nM測試過濾器讀取顏色。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | SF767T，SF763，EPH4-VEGF，C6，A375，A431，LNCAP，Calu-6，3T3Her2 和 488G2M2 細胞 | ||
| 濃度 | ~50 μM | |||
| 孵育時間 | 96小時 | |||
| 方法 | 用于體外生長的腫瘤細胞系接種到37°C，5–10% CO2的培養(yǎng)基中。培養(yǎng)開始1天后，SU5416在包含DMSO (<0.5%)的培養(yǎng)基中連續(xù)稀釋，并加入腫瘤細胞培養(yǎng)基中。細胞生長在96小時后使用磺酰羅丹明B法測量。IC50s使用四參數分析通過曲線擬合計算。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在小鼠中，SU5416 (25 mg/kg, i.p.)通過抑制與腫瘤生長相關的血管生成過程，抑制一組癌細胞系的皮下生長。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負荷 SF767T，SF763，EPH4-VEGF，C6，A375，A431，LNCAP，Calu-6，3T3Her2 或 488G2M2腫瘤的小鼠 |
| Dosages | 25 mg/kg/d | |
| Administration | i.p. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 296.32 | 分子式 | C17H16N2O3 |
| CAS號 | 215543-92-3 | SDF | Download SU5402 SDF |
| Smiles | CC1=CNC(=C1CCC(=O)O)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 59 mg/mL ( (199.1 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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