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Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate
別名: MK-8931
Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate是一種有效的、選擇性的beta-分泌酶的抑制劑、BACE1抑制劑。
Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate Chemical Structure
CAS: 2095432-65-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.68%
99.68
Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | LY2811376 LY2886721 Verubecestat (MK-8931) Lanabecestat (AZD3293) AZD3839 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate是一種有效的、選擇性的beta-分泌酶的抑制劑、BACE1抑制劑。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Verubecestat(MK-8931)在細(xì)胞中有效減少Aβ40，Ki值為7.8 nM，IC50為13 nM[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 對大鼠和食蟹猴予以單次口服Verubecestat(MK-8931)能夠顯著降低腦脊髓液（CSF）和皮層Aβ40。MK-8931在體內(nèi)半衰期為20小時，適合每天給藥一次的頻率[2]。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02910739 | Completed | Amnestic Mild Cognitive Impairment|Alzheimer''s Disease|Prodromal Alzheimer''s Disease |
Merck Sharp & Dohme LLC |
October 11 2016 | Phase 1 |
| NCT01537757 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Merck Sharp & Dohme LLC |
March 2012 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 523.43 | 分子式 | C19H18F5N5O5S |
| CAS號 | 2095432-65-6 | SDF | Download Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate SDF |
| Smiles | CC1(CS(=O)(=O)N(C(=N1)N)C)C2=C(C=CC(=C2)NC(=O)C3=NC=C(C=C3)F)F.C(=O)(C(F)(F)F)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 81 mg/mL ( (154.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (9.55 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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