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Clofazimine

別名: NSC-141046 中文名稱：氯苯吩嗪,氯法齊明

Clofazimine (NSC-141046)是一種rhimophenazine染料，最初開發(fā)用于治療肺結(jié)核，同時(shí)具有抗菌和抗炎活性，作用機(jī)制包括Clofazimine與細(xì)菌DNA相互作用，提高細(xì)胞內(nèi)磷脂酶A2(PLA2)水平。

Clofazimine Chemical Structure

Clofazimine Chemical Structure

CAS: 2030-63-9

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Clofazimine相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Clofazimine (NSC-141046)是一種rhimophenazine染料，最初開發(fā)用于治療肺結(jié)核，同時(shí)具有抗菌和抗炎活性，作用機(jī)制包括Clofazimine與細(xì)菌DNA相互作用，提高細(xì)胞內(nèi)磷脂酶A2(PLA2)水平。
特性 Clofazimine的細(xì)胞內(nèi)活性優(yōu)于B4154
靶點(diǎn)
PLA2 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Clofazimine刺激氧消耗和由嗜中性粒細(xì)胞產(chǎn)生的超氧化物。Clofazimine作用于嗜中性粒細(xì)胞，活化磷脂酶A2，從而導(dǎo)致溶血磷脂酰膽堿和花生四烯酸從嗜中性粒細(xì)胞膜釋放增加。Clofazimine抑制外周血單核細(xì)胞的促細(xì)胞分裂劑誘導(dǎo)的刺激。Clofazimine作用于巨噬細(xì)胞使溶酶體膜穩(wěn)定和抑制小鼠腹腔巨噬細(xì)胞內(nèi)麻風(fēng)桿菌的代謝。[1]根據(jù)細(xì)菌膜磷脂中3H-放射性標(biāo)記的花生四烯酸和溶血磷脂酰乙醇胺（[3H] LPE）釋放的增加，Clofazimine (5 mg/mL)作用于金黃色葡萄球菌可使磷脂酶A2的活性劑量相關(guān)性的增強(qiáng)。[2] Clofazimine抑制90％的20個(gè)結(jié)核分枝桿菌菌株，MICs <1.0 μg/mL，應(yīng)當(dāng)注意，Clofazimine抑制結(jié)核分枝桿菌菌株2227 ，MICs為0.06μg/ mL。Clofazimine (1 μg/mL)劑量依賴性地抑制J774A.1巨噬細(xì)胞的活性。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Clofazimine (20 mg/kg)可預(yù)防死亡，并作用于感染結(jié)核分枝桿菌H37Rv的C57BL / 6小鼠的肺和脾臟，導(dǎo)致CFU的數(shù)目的顯著減少。[3] Liposomal Clofazimine (L-CLF) (50 mg/kg)作用于急性感染小鼠結(jié)核桿菌Erdman，劑量依賴性地降低脾，肝，肺部的CFU，以log 為單位2?3。[4] Clofazimine (500 μg,每日兩次)導(dǎo)致在小鼠的脾臟和肝臟有最高濃度的Clofazimine，而Clofazimine在肺部的濃度顯著降低。Clofazimine (20 mg/kg)作用于實(shí)驗(yàn)中感染了鳥分枝桿菌菌株TMC724的 C57BL / 6小鼠，可有效地減少肝臟，脾臟和肺部的細(xì)菌負(fù)荷。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05294146 Completed
Nontuberculous Mycobacterial Diseases
Radboud University Medical Center
 February 14 2022 Phase 2
NCT04239326 Completed
Tuberculosis Multidrug-Resistant
Foundation for Innovative New Diagnostics Switzerland
 April 16 2021 --
NCT03341767 Terminated
Cryptosporidiosis
University of Washington|Bill and Melinda Gates Foundation|The Emmes Company LLC|Calibr a division of Scripps Research|Liverpool School of Tropical Medicine|University of Virginia|Malawi-Liverpool-Wellcome Trust Clinical Research Programme
 December 14 2017 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 473.4 分子式

C27H22Cl2N4
CAS號(hào) 2030-63-9 SDF --
Smiles CC(C)N=C1C=C2C(=NC3=CC=CC=C3N2C4=CC=C(C=C4)Cl)C=C1NC5=CC=C(C=C5)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 5 mg/mL ( (10.56 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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