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Temuterkib (LY3214996)
Temuterkib (LY3214996)是一種選擇性、新型ERK1/2抑制劑，抑制ERK1和ERK2的IC50為5 nM。在具有BRAF和RAS突變的癌細胞系中，它能有效地抑制細胞內(nèi)p-RSK1。
Temuterkib (LY3214996) Chemical Structure
CAS: 1951483-29-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.91%
99.91
Temuterkib (LY3214996)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Temuterkib (LY3214996)是一種選擇性、新型ERK1/2抑制劑，抑制ERK1和ERK2的IC50為5 nM。在具有BRAF和RAS突變的癌細胞系中，它能有效地抑制細胞內(nèi)p-RSK1。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在細胞增殖能力檢測中，具有突變型BRAF、NRAS或KRAS的腫瘤細胞系（MAPK途徑發(fā)生了變異）普遍地對LY3214996比較敏感[1]。 LY3214996具有高效力(hERK1 IC50 5 nM, hERK2 IC50 5nM, pRSK IC50 0.43 µM)和良好的溶解性[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在移植瘤模型中，LY3214996在腫瘤中抑制phospho-p90RSK1。在BRAF或RAS突變的細胞系及移植瘤模型中，LY3214996相較于其他ERK抑制劑，具有相似或更為優(yōu)越的抗腫瘤活性。單藥口服給藥將顯著地抑制腫瘤生長，在BRAF或NRAS突變的黑素瘤、結(jié)腸癌、肺癌、胰腺癌移植瘤模型或PDX模型中耐受性良好。此外，在A375黑素瘤移植瘤模型中，LY3214996同樣具有抗腫瘤活性，在對BRAF療法失效的黑素瘤病人中，具有治療潛力。更重要的是，在臨床前模型中，LY3214996可與其他制試劑結(jié)合給藥，如將LY3214996和CDK4/6抑制劑結(jié)合給藥，在多種體內(nèi)癌癥模型中具有良好的耐受性、并有效地抑制腫瘤生長或引起腫瘤消退[1]。 LY3214996具有良好的藥代動力學屬性（dog, AUCoral 23800 nM*hr, CL 12.1 mL/min/kg, bioavailability 75.4%）和IVTI (TED50 =16 mg/kg pRSK1)[2]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04916236 | Recruiting | Pancreatic Cancer|Colorectal Cancer|Non-small Cell Lung Cancer|KRAS Mutation-Related Tumors |
The Netherlands Cancer Institute|Lustgarten Foundation |
March 31 2022 | Phase 1 |
| NCT04033341 | Completed | Healthy |
Eli Lilly and Company |
August 1 2019 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 453.56 | 分子式 | C22H27N7O2S |
| CAS號 | 1951483-29-6 | SDF | Download Temuterkib (LY3214996) SDF |
| Smiles | CC1(C2=C(C=C(S2)C3=NC(=NC=C3)NC4=CC=NN4C)C(=O)N1CCN5CCOCC5)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 27.5 mg/mL ( (60.63 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 15 mg/mL (33.07 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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