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SB225002

SB225002是一種強(qiáng)效的選擇性CXCR2拮抗劑，抑制白介素IL-8與CXCR2的結(jié)合，IC50為22 nM，選擇性比其它測(cè)試的7-TMRs高150多倍。

SB225002 Chemical Structure

SB225002 Chemical Structure

CAS: 182498-32-4

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 794.43 現(xiàn)貨
10mg 809.84 現(xiàn)貨
50mg 2942.18 現(xiàn)貨
200mg 7752.49 現(xiàn)貨
1g 12039.3 現(xiàn)貨
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SB225002相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

CXCR Signaling Pathways

CXCR信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HEK293 cells Function assay Antagonist activity at human CXCR2 expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of CXCL8-induced intracellular Ca2+ release by fluorescence based calcium flux assay, IC50=40 nM 25254640
human PMNs Function assay Antagonist activity at CXCR2 in human PMNs assessed as inhibition of CXCL1-induced intracellular Ca2+ release by fluorescence based calcium flux assay, IC50=30 nM 25254640
CHO cells Function assay Displacement of [125I]IL8 from human recombinant CXCR2 expressed in CHO cells, IC50=22 nM 17236763
CHO Function assay Antagonist activity at CXCR2 expressed in 7w CHO cells co-expressing human recombinant APP 751 assessed as inhibition of gamma-secretase-mediated amyloid beta42 production, IC50 = 0.5 μM. 19853461
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生物活性

產(chǎn)品描述 SB225002是一種強(qiáng)效的選擇性CXCR2拮抗劑，抑制白介素IL-8與CXCR2的結(jié)合，IC50為22 nM，選擇性比其它測(cè)試的7-TMRs高150多倍。
靶點(diǎn)
CXCR2 [1]
(Cell-free assay)
22 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在體外實(shí)驗(yàn)中，SB225002抑制GROα刺激的鈣動(dòng)員，并有效抑制IL-8 和GROα引起的人和兔子中性粒細(xì)胞趨化性。[1] SB 225002大幅降低磷酸化ERK1/2的水平，并減少WHCO1細(xì)胞中的細(xì)胞分化。[2] SB225002作為一種微管抑制劑，也表現(xiàn)出抗腫瘤活性。[3]
激酶實(shí)驗(yàn) 放射性配體結(jié)合實(shí)驗(yàn)
測(cè)試在96孔微量滴定板中進(jìn)行，反應(yīng)混合物包含在20 mM Bis-Tris-丙烷中的1.0 μg/ml 膜蛋白，pH 8.0，與1.2 mM MgSO4，0.1 mM EDTA，25 mM NaCl，和0.03% CHAPS，以及以指示濃度加入的SB 225002 (10 mM 儲(chǔ)存于Me2SO)，最終Me2SO濃度小于標(biāo)準(zhǔn)結(jié)合條件下的1%。通過(guò)加入0.25 nM 125I-IL-8 (2,200 Ci/mmol)啟動(dòng)結(jié)合。室溫下培養(yǎng)1小時(shí)后，板使用Tomtec 96孔采集器采集到1% 聚乙烯亞胺和0.5% BSA阻塞的玻璃纖維過(guò)濾器上，并用25 mM NaCl，10 mM Tris?HCl，1 mM MgSO4，0.5 mM EDTA，0.03% CHAPS，pH 7.4的溶液洗滌3次。將過(guò)濾器干燥，密封在包含10 ml Wallac 205 Betaplate 液體閃爍液的取樣袋中，并用Wallac 1205 Betaplate液體閃爍計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 WHCO1，WHCO5，和 WHCO6 細(xì)胞系
濃度 400 nM
孵育時(shí)間 6天
方法 原代食管鱗狀細(xì)胞癌手術(shù)活檢得到的三種原始食管鱗狀細(xì)胞癌細(xì)胞系WHCO1，WHCO5，和WHCO6在包含10% FCS的DMEM中于37℃，濕潤(rùn)的5% CO2大氣環(huán)境下培養(yǎng)。MTT測(cè)定法使用細(xì)胞增殖試劑盒進(jìn)行。簡(jiǎn)而言之，1.5 × 103細(xì)胞接種在96孔板，每孔含終體積為180 μL的 DMEM。SB 225002 (CXCR2的拮抗劑，400 nM)加入到細(xì)胞中，并加入DMSO (溶劑)作為對(duì)照。指示的培育周期后，將18 μL MTT標(biāo)記試劑(終濃度0.5 mg/mL)加入到每孔中，并在濕潤(rùn)的大氣環(huán)境中培養(yǎng)4小時(shí)。180微升增溶溶液加入到每孔中，將板在37℃下放置過(guò)夜。分光光度法測(cè)定的樣品吸光度在595 nm下使用微量滴定板測(cè)量。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-p53 / p53 p-Chk1 / Chk1 23359652
Growth inhibition assay Apoptosis 23359652
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在兔子體內(nèi)，SB225002選擇性阻斷IL-8誘導(dǎo)的中性粒細(xì)胞著邊。[1]在小鼠肝內(nèi)膽管細(xì)胞癌模型中，SB225002 (1 mg/kg i.p.)抑制皮下移植腫瘤的生長(zhǎng)。[4]此外，SB225002也表現(xiàn)出長(zhǎng)效抗炎作用，并減少小鼠模型中TNBS誘導(dǎo)的結(jié)腸炎。[5] [6]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 兔子
Dosages 5.5 μg/kg/min
Administration 頸外靜脈插管

化學(xué)信息&溶解度

分子量 352.14 分子式

C13H10BrN3O4
CAS號(hào) 182498-32-4 SDF Download SB225002 SDF
Smiles C1=CC=C(C(=C1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)[N+](=O)[O-])O)Br
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 70 mg/mL ( (198.78 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 14 mg/mL (39.75 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見(jiàn)問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
Whether the in vivo formulation for the drug: 2% DMSO/castor oil is a clear solution for injection or a suspension for oral administration?

回答：
S7651 can be dissolved in 2% DMSO/castor oil at 10 mg/ml as a clear solution and it is a suspension in 2% DMSO/30% PEG 300/dd H2O at 5 mg/mL.

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