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PFI-3

PFI-3是一個SMARCA bromodomains的選擇性化學(xué)探針，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。

PFI-3 Chemical Structure

PFI-3 Chemical Structure

CAS: 1819363-80-8

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 現(xiàn)貨
5mg 807.45 現(xiàn)貨
25mg 2413.93 現(xiàn)貨
100mg 6533.31 現(xiàn)貨
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PFI-3相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Epigenetic Reader Domain Signaling Pathways

Epigenetic Reader Domain信號通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
C2C12 Function assay 500 nM to 50 uM Inhibition of differentiation in mouse C2C12 cells assessed as shortening of myotubes with lower nuclei at 500 nM to 50 uM by HRP-peroxidase-based immunocytochemistry relative to control 27115555
C2C12 Function assay 1 uM Inhibition of differentiation in mouse C2C12 cells assessed as suppression of MyHC expression at 1 uM by HRP-peroxidase-based immunocytochemistry 27115555
C3H10T1/2 Function assay 1 uM Inhibition of differentiation of mouse C3H10T1/2 cells to adipocytes assessed as lipid accumulation at 1 uM by oil red O staining-based assay 27115555
C3H10T1/2 Function assay 20 uM Inhibition of differentiation of mouse C3H10T1/2 cells to adipocytes assessed as lipid accumulation at 20 uM by oil red O staining-based assay 27115555
BL21(DE3)-R3-pRARE2 Function assay Binding affinity to His6-tagged human recombinant PB1 bromodomain isoform 5 expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-R3-pRARE2 cells by VP-ITC microcalorimetry, Kd=0.048μM 27119626
BL21(DE3)-R3-pRARE2 Function assay Binding affinity to His6-tagged human recombinant SMARCA4 bromodomain expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-R3-pRARE2 cells by VP-ITC microcalorimetry, Kd=0.089μM 27119626
BL21 (DE3)-R3-BirA Function assay Binding affinity to human PB1 isoform 5 expressed in BL21 (DE3)-R3-BirA cells by isothermal titration calorimetry, Kd<0.1μM 27115555
BL21 (DE3)-R3-BirA Function assay Binding affinity to human SMARCA4 expressed in BL21 (DE3)-R3-BirA cells by isothermal titration calorimetry, Kd<0.1μM 27115555
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生物活性

產(chǎn)品描述 PFI-3是一個SMARCA bromodomains的選擇性化學(xué)探針，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。
靶點(diǎn)
PB1(5) bromodomains [1] SMARCA4 [4]
(Cell-free assay)		 SMARCA2B [4]
(Cell-free assay)		 SMARCA2A [4]
(Cell-free assay)
55 nM(Kd) 72 nM(Kd) 110 nM(Kd)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 PFI-3對PB1(5)和SMARCA2/4的選擇性顯著高于36種其他測試的激酶[1]。PFI-3是一種有效的、具有細(xì)胞活性的蛋白相互作用抑制劑，可以選擇性地結(jié)合基本的BAF溴區(qū)。在具有102種細(xì)胞受體、30種酶的篩選實(shí)驗(yàn)中，PFI-3只對四種GPCRs具有微摩爾級的親和力，對BRD家族以外的蛋白沒有相互作用，說明PFI-3具有良好的藥物選擇性。穩(wěn)定性測試證明PFI3在37℃下，在液體溶液中的半衰期超過7天。在長期實(shí)驗(yàn)中，PFI-3能夠顯著地改變對干細(xì)胞分化至關(guān)重要的基因表達(dá)程序。PFI-3能夠模擬Brg1缺失的效果，引起TSSs中抑制性H3K27me3標(biāo)記、基因Stat3結(jié)合位點(diǎn)的增加[2]。PFI-3在20℃、pH7.4的PBS中，半衰期大于250 h[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 trophoblast stem cells
濃度 2 μM
孵育時間 24 h
方法

將TSC培養(yǎng)于干細(xì)胞培養(yǎng)條件或分化培養(yǎng)條件下，用2 μM PFI-3或10 μM control compound處理24小時后或是整個分化誘導(dǎo)時期（4 days）。如果是在分化培養(yǎng)基中，PFI-3或control compound在誘導(dǎo)分化前一天開始處理。抽提RNA。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Immunofluorescence SMARCA2 BRD 26139243

化學(xué)信息&溶解度

分子量 321.37 分子式

C19H19N3O2
CAS號 1819363-80-8 SDF Download PFI-3 SDF
Smiles C1C2CN(C1CN2C3=CC=CC=N3)C=CC(=O)C4=CC=CC=C4O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 64 mg/mL ( (199.14 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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