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BAY-876

BAY-876是有效的、選擇性的GLUT1抑制劑（IC50=0.002 μM），對(duì)GLUT1的選擇性比對(duì)GLUT2, GLUT3和GLUT4的選擇性高100倍。

BAY-876 Chemical Structure

BAY-876 Chemical Structure

CAS: 1799753-84-6

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
5mg 1531.72 現(xiàn)貨
25mg 4071.01 現(xiàn)貨
100mg 12040.22 現(xiàn)貨
1g 40868.96 現(xiàn)貨
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細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
Hela-MaTu Function assay Cellular mechanistic assay: Inhibition of glucose uptake by Hela-MaTu cells, IC50 = 0.0032 μM. ChEMBL
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生物活性

產(chǎn)品描述 BAY-876是有效的、選擇性的GLUT1抑制劑（IC50=0.002 μM），對(duì)GLUT1的選擇性比對(duì)GLUT2, GLUT3和GLUT4的選擇性高100倍。
靶點(diǎn)
GLUT1 [1]
(Cell-free assay)
0.002 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

BAY-876是對(duì)GLUT1高選擇性的抑制劑，其選擇性分別是對(duì)GLUT2、GLUT3、GLUT4的4700、800、135倍[1]。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-AMPK 30602670
Growth inhibition assay Cell viability 30602670
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

BAY-876在大鼠和犬類中具有低清除率。其分布容積中等，在大鼠中的半衰期為2.5小時(shí)，而在犬類中為22小時(shí)。在大鼠和犬類中的口服生物利用度（F%）分別為85%和79%。BAY-876具有良好的體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)（口服生物利用度高、半衰期長），使其成為癌癥治療中，特性靶向GLUT1抑制劑中非常有潛力的化學(xué)探針標(biāo)記[1]。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 496.42 分子式

C24H16F4N6O2
CAS號(hào) 1799753-84-6 SDF --
Smiles CC1=C(C(=NN1CC2=CC=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)NC(=O)C3=CC(=NC4=C3C=CC(=C4)F)C(=O)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 99 mg/mL ( (199.42 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (6.04 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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