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GSK J4 HCl是一種細胞滲透性的GSK J1前體藥物,是第一個選擇性H3K27組蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制劑,無細胞試驗中IC50為60 nM,抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。
GSK J4 HCl Chemical Structure
CAS: 1797983-09-5
規(guī)格 | 價格 | 庫存 | 購買數(shù)量 |
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10mM (1mL in DMSO) | 1799.49 | 現(xiàn)貨 | |
10mg | 1389.07 | 現(xiàn)貨 | |
50mg | 4653.64 | 現(xiàn)貨 | |
200mg | 7944.3 | 現(xiàn)貨 | |
1g | 24488.1 | 現(xiàn)貨 | |
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400-668-6834 |
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相關靶點 | KDM1 KDM2 KDM3 KDM4 KDM5 KDM6 | 點擊展開 |
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相關產(chǎn)品 | SP2509 CPI-455 HCl Iadademstat (ORY-1001) 2HCl GSK-LSD1 2HCl JIB-04 OG-L002 ML324 IOX1 GSK J1 CP2 CPI-455 | 點擊展開 |
相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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MCF7 | Function assay | 1 to 10 uM | 30 hrs | Inhibition of KDM5A in human MCF7 cells assessed as effect on H3K4me3 methylation levels at 1 to 10 uM after 30 hrs by Western blot analysis | 30392349 |
MCF7 | Function assay | 1 to 10 uM | 30 hrs | Inhibition of KDM5A in human MCF7 cells assessed as effect on H3K27me3 methylation levels at 1 to 10 uM after 30 hrs by Western blot analysis | 30392349 |
RAW264.7 | 0.82 uM | 24 hrs | Inhibition of LPS-induced TNFalpha production in mouse RAW264.7 cells 0.82 uM after 24 hrs by ELISA | 26776360 | |
SF8628 | Growth inhibitory assay | 6 μM | inhibits K28M glioma cell growth | 25401693 | |
SF7761 | Growth inhibitory assay | 6 μM | inhibits K27M glioma cell growth | 25401693 | |
human astrocytes | Kinase assay | 6 μM | increases K33 methylation | 25401693 | |
SF9427 | Kinase assay | 6 μM | increases K32 methylation | 25401693 | |
SF9402 | Kinase assay | 6 μM | increases K31 methylation | 25401693 | |
SF9012 | Kinase assay | 6 μM | increases K30 methylation | 25401693 | |
H3.3 | Kinase assay | 6 μM | increases K29 methylation | 25401693 | |
SF8628 | Kinase assay | 6 μM | increases K28 methylation | 25401693 | |
SF7761 | Kinase assay | 6 μM | increases K27 methylation | 25401693 | |
CUTLL1 | Kinase assay | 6 μM | leads to increased H3K27me3 | 25132549 | |
CUTLL1 | Function assay | 2 μM | induces cell cycle arrest | 25132549 | |
CUTLL1 | Apoptosis assay | 2 μM | induces apoptosis | 25132549 | |
CUTLL1 | Growth inhibitory assay | 2 μM | affects cell growth | 25132549 | |
H3.3 | Growth inhibitory assay | 6 μM | inhibits K29M glioma cell growth | 25401693 | |
SF9012 | Growth inhibitory assay | 6 μM | inhibits K30M glioma cell growth | 25401693 | |
SF9402 | Growth inhibitory assay | 6 μM | inhibits K31M glioma cell growth | 25401693 | |
SF9427 | Growth inhibitory assay | 6 μM | inhibits K32M glioma cell growth | 25401693 | |
human astrocytes | Growth inhibitory assay | 6 μM | inhibits K33M glioma cell growth | 25401693 | |
TG neurons | Function assay | 50 μM | inhibits HSV-1 reactivation from sensory neurons | 25552720 | |
Th17 | Function assay | 80 nM | inhibits cell differentiation | 25840993 | |
β-cells | Function assay | 20 μM | blunts IFNγ, Il-1β, and TNFα-induced chemokine gene expression | 26505193 | |
β-cells | Function assay | 20 μM | induces β-cell dysfunction | 26505193 | |
ESCs | Function assay | 1.8?μM | induces DNA damage along with activation of the DNA damage response | 26759175 | |
Raw 264.7 | Function assay | 0.8192?μM | inhibits TNF-α production | 26776360 | |
RAW264.7 | 24 hrs | Inhibition of LPS-induced TNFalpha production in mouse RAW264.7 cells after 24 hrs by ELISA | 26776360 | ||
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產(chǎn)品描述 | GSK J4 HCl是一種細胞滲透性的GSK J1前體藥物,是第一個選擇性H3K27組蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制劑,無細胞試驗中IC50為60 nM,抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。 | ||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | GSK J4 HCl是JMJD3選擇性組蛋白去甲基化酶抑制劑GSK-J1的乙酯類衍生物,IC50值大于50 μM。GSK J4 HCl用于探測H3K27me3去甲基化造成的后果。GSK-J4作用于人類原代巨噬細胞,抑制脂多糖誘導的細胞因子的產(chǎn)生,包括致炎的腫瘤壞死因子(TNF)。此外,GSK-J4抑制脂多糖誘導的與TNF轉錄起始位點相關的H3K27me3損失,并抑制RNA聚合酶II的招募。[1] |
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分子量 | 453.96 | 分子式 | C24H27N5O2.HCl |
CAS號 | 1797983-09-5 | SDF | Download GSK J4 HCl SDF |
Smiles | CCOC(=O)CCNC1=CC(=NC(=N1)C2=CC=CC=N2)N3CCC4=CC=CC=C4CC3.Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 91 mg/mL ( (200.45 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 91 mg/mL (200.45 mM) Water : 10 mg/mL (22.02 mM) |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術支持郵箱tech@selleck.cn,直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題,請給我們留言。
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