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PF-543 hydrochloride

PF-543 hydrochloride 是一種新型Sphingosine kinase 1 (SphK1， SK1) （鞘氨醇激酶）抑制劑，Ki為3.6 nM。PF-543 hydrochloride 可誘導細胞凋亡、壞死和自噬。

PF-543 hydrochloride Chemical Structure

PF-543 hydrochloride Chemical Structure

CAS: 1706522-79-3

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 現(xiàn)貨
5mg 794.43 現(xiàn)貨
25mg 2433.32 現(xiàn)貨
100mg 5708.65 現(xiàn)貨
1g 28583.42 現(xiàn)貨
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PF-543 hydrochloride相關產品

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
human PAMSC cells Function assay 100 nM 24 h Decrease of SK1 expression in human PAMSC cells at 100 nM after 24 hrs by Western blot analysis 24396570
HEK293 Function assay 10 uM 16 hrs Induction of SK1 degradation in HEK293 cells at 10 uM after 16 hrs by western blotting analysis in presence of proteasome inhibitor MG132 26780304
Sf21 cells Function assay 90 mins Inhibition of His6 tagged human SphK1 expressed in Sf21 cells using FITC-sphingosine as substrate preincubated for 90 mins prior substrate addition by Caliper assay, Ki=4.3 nM 25516793
PC3 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs by MTS assay, GI50=19μM. 26780304
MDA1483 Function assay 30 mins Inhibition of SPHK1 in human MDA1483 cells using C17-sphingosine as substrate assessed as reduction in C17-S1P formation preincubated for 30 mins with substrate measured after 15 mins by LC-MS analysis, IC50=0.0008μM. 28231433
Sf9 Function assay 15 mins Inhibition of human C-terminal His6-tagged SPHK1 expressed in fall armyworm sf9 cells assessed as reduction in ADP formation using sphingosine as substrate preincubated for 15 mins followed by substrate addition after 1 hr by transcreener-based fluorescen, IC50=0.002μM. 28231433
Sf9 Function assay 1 hr Inhibition of human C-terminal His6-tagged SPHK1 expressed in fall armyworm sf9 cells assessed as reduction in S1P formation using sphingosine as substrate after 1 hr by FITC-based caliper assay, IC50=0.0027μM. 28231433
Sf21 Function assay 1 hr Inhibition of recombinant human C-terminal His-tagged SPHK1 expressed in fall armyworm sf21 cells using sphingosine as substrate after 1 hr by FITC-based caliper assay, Ki=0.0036μM. 28406646
Sf21 Function assay 1 hr Inhibition of recombinant C-terminal His6-tagged human SphK1 expressed in baculovirus infected sf21 cells using FITC-sphingosine as substrate after 1 hr in presence of ATP by microfluidic capillary electrophoresis mobility shift assay, IC50=0.0027μM. 28408190
Sf21 Function assay 1 hr Inhibition of human recombinant C-terminal His6 tagged SphK2 expressed in baculovirus infected sf21 cells using FITC-sphingosine as substrate after 1 hr in presence of ATP by microfluidic capillary electrophoresis mobility shift assay, IC50=0.36μM. 28408190
HEK293 Function assay 30 mins Inhibition of GFP-tagged SK1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using Sph as substrate measured after 30 mins in presence of [gamma32P]ATP by Cerenkov counting analysis, IC50=0.028μM. 30889352
Sf9 cells Function assay Inhibition of human recombinant SphK1 expressed in Sf9 cells assessed as radiolabeled products using 5 uM sphingosine and 10 uM gamma[32P]ATP by liquid scintillation counting 25643074
Sf21 Function assay Inhibition of human C-terminal His6-tagged SphK1 expressed in baculovirus infected Sf21 insect cells, Ki=0.0036μM. 28822281
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生物活性

產品描述 PF-543 hydrochloride 是一種新型Sphingosine kinase 1 (SphK1， SK1) （鞘氨醇激酶）抑制劑，Ki為3.6 nM。PF-543 hydrochloride 可誘導細胞凋亡、壞死和自噬。
特性 迄今為止SPHK1最有效的抑制劑。
靶點
SphK1 [1]
(Cell-free assay)		 SphK1 [1]
(Cell-free assay)
2.0 nM 3.6 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

PF543是一種細胞滲透性羥基甲基吡咯烷化合物，其以可逆的，鞘氨醇競爭性方式抑制SphK-1/SphK1催化的鞘氨醇磷酸化，對S1P受體沒有親和力，對Sphk2 (10 μM下抑制6.8%)或 46種其他脂質和蛋白激酶(IC50 >10 μM)的抑制活性很弱。在SphK1過表達的1483頭頸癌細胞中，PF-543減少10倍的內源性S1P水平，并成比例增加鞘氨醇水平。PF-543與SphK1可逆結合(k off t1/2=8.5 min)，具有高親和力，結合常數(shù)(Kd)為5 nM。PF543不影響1483，A549，LN229，Jurkat，U937和MCF-7細胞的增殖和存活，盡管會使細胞中S1P/鞘氨醇比率發(fā)生巨大改變。在全血中，PF-543是有效的S1P形成抑制劑，表明鞘氨醇激酶的SphK1亞型是人血中S1P的主要來源。[1]
激酶實驗 FITC-S1P定量/卡尺測試
一個384孔格式的SphK酶試驗，基于FITC-S1P從未反應的FITC-鞘氨醇基質中分離，使用微流控芯片毛細管電泳遷移率系統(tǒng)進行。簡而言之，3 nM SphK1–His6與1 μM FITC鞘氨醇，20 μM ATP 和10 μM化合物(DMSO終濃度為2 %) ，在包含100 mM Hepes (pH 7.4)，1 mM MgCl2，0.01% Triton X-100，10% 甘油，100 μM 原釩酸鈉和1 mM DTT 的緩沖液中于284孔Matrical MP-101-1-PP 平板中培育1小時。反應混合物(10 微升) 中加入20微升30 mM EDTA和含0.15%涂層試劑3的100 mM Hepes淬滅反應，每個反應(幾納升)的小等分試樣在Caliper LabChip 3000儀器上，-1.5 psi (psi=6.9 kPa)壓力，-1900 V下游電壓和0.2秒的時間內進行分析。磷酸化熒光產物和未磷酸化熒光底物表現(xiàn)為獨特的峰，并使用Caliper數(shù)據(jù)進行定量。
細胞實驗 細胞系 1483，A549，LN229，Jurkat，U937，MCF-7
濃度 ~1 μM
孵育時間 7天
方法

CellTiter-Glo 試驗

化學信息&溶解度

分子量 502.07 分子式

C27H32ClNO4S
CAS號 1706522-79-3 SDF Download PF-543 hydrochloride SDF
Smiles CC1=CC(=CC(=C1)OCC2=CC=C(C=C2)CN3CCCC3CO)CS(=O)(=O)C4=CC=CC=C4.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (199.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (199.17 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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