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Zanubrutinib

別名: BGB-3111 中文名稱：贊魯替尼

Zanubrutinib是一種有效的、特異的不可逆性型BTK抑制劑，對(duì)其他激酶如ITK、JAK3和EGFR僅具有微弱的脫靶抑制效應(yīng)。

Zanubrutinib Chemical Structure

Zanubrutinib Chemical Structure

CAS: 1691249-45-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2770 現(xiàn)貨
2mg 1204.65 現(xiàn)貨
5mg 2211.55 現(xiàn)貨
25mg 6691.32 現(xiàn)貨
100mg 17257.33 現(xiàn)貨
1g 39900 現(xiàn)貨
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Zanubrutinib相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

BTK Signaling Pathways

BTK信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Zanubrutinib是一種有效的、特異的不可逆性型BTK抑制劑，對(duì)其他激酶如ITK、JAK3和EGFR僅具有微弱的脫靶抑制效應(yīng)。
靶點(diǎn)
BTK [1]
(Cell-free assay)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在生化和細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，BGB-3111對(duì)BTK的選擇性比ibrutinib對(duì)BTK選擇性高[1]。

在好幾種MCL和DLBCL細(xì)胞系中，BGB-3111抑制由BCR聚集誘導(dǎo)的BTK自身磷酸化、抑制下游PLC-γ2信號(hào)和細(xì)胞增殖[2]。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot BTK / IRF4 / p-BTK-Tyr223 p-STAT3 / STAT3 / NFATc1 / PD-L1 30679329
ELISA IL-10 30209121
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在臨床前動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，BGB-311具有良好的口服生物利用度，在組織中具有比ibrutinib更高的暴露量和更完全的靶點(diǎn)抑制作用[1]。

在小鼠BTK占有率實(shí)驗(yàn)測(cè)定中，BGB-3111可濃度依賴性地占據(jù)BTK，其在靶器官中（如PBMC和脾臟中）對(duì)BTK的結(jié)合是ibrutinib的3倍以上[2]。

在REC-1 MCL和ABC亞型DLBCL (TMD-8)異種移植瘤模型中，BGB-3111可誘導(dǎo)濃度依賴性的抗腫瘤效應(yīng)，其效果優(yōu)于ibrutinib。在大鼠中進(jìn)行的藥物毒性分析中，BGB-3111耐受良好，劑量250 mg/kg/day并未達(dá)到其最大耐受劑量[3]。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06029309 Not yet recruiting
Mantle Cell Lymphoma
Alvaro Alencar MD|BeiGene|Incyte Corporation|MorphoSys AG|University of Miami
 May 1 2024 Phase 1|Phase 2
NCT06350318 Recruiting
Follicular Lymphoma|Marginal Zone Lymphoma|B-Cell Lymphoma
H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute|BeiGene Ltd.
 March 13 2024 Phase 2
NCT06067048 Not yet recruiting
Lymphoma
Stichting Hemato-Oncologie voor Volwassenen Nederland
 February 1 2024 Phase 2
NCT05665530 Recruiting
Aggressive B-Cell Non-Hodgkin''s Lymphoma|Aggressive B-Cell NHL|Chronic Lymphocytic Leukemia/Small Lymphocytic Lymphoma|Mantle Cell Lymphoma (MCL)|Richter''s Syndrome|T-cell Lymphoma
Prelude Therapeutics|BeiGene
 September 12 2023 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 471.55 分子式

C27H29N5O3
CAS號(hào) 1691249-45-2 SDF --
Smiles C=CC(=O)N1CCC(CC1)C2CCNC3=C(C(=NN23)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)C(=O)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 94 mg/mL ( (199.34 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 94 mg/mL (199.34 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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