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別名: PTI-901 中文名稱:鹽酸納曲酮
Naltrexone HCl(PTI-901)是一種阿片受體拮抗劑,主要用于治療酒精依賴和阿片類藥物依賴。
Naltrexone HCl Chemical Structure
CAS: 16676-29-2
相關靶點 | δ-opioid receptor κ-opioid receptor μ-opioid receptor ORL1 | 點擊展開 |
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相關產(chǎn)品 | JTC-801 (+)-Matrine | 點擊展開 |
相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Naltrexone HCl(PTI-901)是一種阿片受體拮抗劑,主要用于治療酒精依賴和阿片類藥物依賴。 | ||
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靶點 |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 在獼猴中,Naltrexone (0.32 mg/kg) 在維持最高響應(1%或2%)的濃度下減弱乙醇增強的反應。在產(chǎn)生少量乙醇攝取(g/kg)的低乙醇濃度(0.25%)和產(chǎn)生適量攝取的高乙醇濃度(4%)下,Naltrexone (0.1 mg/kg)減弱乙醇增強的反應。[1] Naltrexone (1-3 mg/kg)有效并劑量依賴性抑制充滿8%乙醇的液體瓢非偶然傳遞產(chǎn)生的乙醇需求。[2] Naltrexone(大約100 ng/kg)與嗎啡(3 mg/kg)共同給藥時,對嗎啡的鎮(zhèn)痛效能產(chǎn)生最佳放大。[3]在大鼠甩尾測試中,Naltrexone (10 ng/kg i.p.)增強嗎啡急性次最大劑量囊內(nèi)(5 mg)或全身(7.5 mg/kg i.p.)給藥的鎮(zhèn)痛作用。在大鼠中,Naltrexone結合嗎啡抑制嗎啡鎮(zhèn)痛作用的減弱,并防止嗎啡療效的損失。[4] Naltrexone顯著抑制乙醇自身給藥,并防止乙醇誘導的滲透多巴胺水平的增加。[5] Naltrexone完全防止產(chǎn)前應激 (PS)雄性的肛門與生殖器間距離的減少,并恢復兩性的生長速率。Naltrexone也會減少PS大鼠在十字迷宮的焦慮,使測定的阿片組分增加到對照組水平,但是增加了對照男性的焦慮。[6] |
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分子量 | 377.86 | 分子式 | C20H23NO4.HCl |
CAS號 | 16676-29-2 | SDF | Download Naltrexone HCl SDF |
Smiles | C1CC1CN2CCC34C5C(=O)CCC3(C2CC6=C4C(=C(C=C6)O)O5)O.Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (198.48 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : 75 mg/mL (198.48 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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