Linezolid (PNU-100766)

中文名稱：利奈唑胺

目錄號(hào)：S1408 Purity: 99.99%

Linezolid (PNU-100766)是一種合成的抗生素，用于治療嚴(yán)重感染。

Linezolid (PNU-100766) Chemical Structure

CAS: 165800-03-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1072.06	現(xiàn)貨
10mg	809.39	現(xiàn)貨
100mg	4659.45	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.99%

99.99

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相關(guān)產(chǎn)品	Nanchangmycin Fusidine Sitafloxacin Hydrate Gamithromycin Tildipirosin Spiramycin Nadifloxacin	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	抗感染化合物庫(kù) 抗生素化合物庫(kù) 抗病毒化合物庫(kù) 抗寄生蟲(chóng)藥物庫(kù) 腸道微生物代謝物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述	Linezolid (PNU-100766)是一種合成的抗生素，用于治療嚴(yán)重感染。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Linezolid抑制大腸桿菌的30S或70S核糖體亞基形成起始復(fù)合物。Linezolid抑制復(fù)合物的形成與金黃色葡萄球菌70S緊耦合的核糖體。^[1] Linezolid是不含細(xì)胞的轉(zhuǎn)錄-翻譯在大腸桿菌中的有效抑制劑，50％抑制濃度（IC50值）為1.8 mM。^[2] Linezolid是一種惡唑烷酮，具有抗病原體活性增強(qiáng)的新一類的抗菌劑。^[3] Linezolid的MIC因測(cè)試方法和實(shí)驗(yàn)室而異，歸因于細(xì)菌生存略有不同，但所有的工作人員發(fā)現(xiàn)敏感性分布很窄，對(duì)鏈球菌，腸球菌和葡萄球菌的MIC值是0.5 mg/L和4 mg/L。Linezolid引起該23S rRNA基因其形成的結(jié)合位點(diǎn)的突變。^[4] Linezolid是一種惡唑烷酮，其作用機(jī)制包括抑制蛋白質(zhì)的合成在一個(gè)非常早期的階段。Linezolid加入到7H10瓊脂培養(yǎng)基（油酸，白蛋白，右旋糖和過(guò)氧化氫酶），在50℃-56℃下加倍的稀釋以產(chǎn)生0.125 μg/mL-4 μg/mL的最終濃度。Linezolid對(duì)所有的供試菌株顯示出優(yōu)異的體外活性（MIC值≤1 μg/mL），包括對(duì)SIRE有抗性。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05944445	Recruiting	Thrombocytopenia; Drugs	Helwan University	July 13 2023	--
NCT05571722	Not yet recruiting	Antibiotic Prophylaxis\|General Surgery	Assistance Publique Hopitaux De Marseille	April 3 2023	Phase 4
NCT06291181	Completed	Staphylococcus Aureus	Sohag University	January 1 2023	Not Applicable
NCT05381194	Recruiting	Multidrug- and Rifampicin-resistant Tuberculosis	Asan Medical Center\|Pusan National University Hospital\|Samsung Medical Center\|Seoul National University Hospital\|Severance Hospital\|Chonnam National University Hospital\|The Catholic University of Korea\|Chungbuk National University Hospital\|Ulsan University Hospital\|Soon Chun Hyang University\|Incheon St.Mary''s Hospital\|DongGuk University\|National Medical Center Seoul	December 13 2022	Phase 4
NCT05801484	Recruiting	Side-effect of Antibiotic\|Efficacy\|Pharmacokinetics\|Critical Illness\|Intensive Care Unit ICU	Cluj Municipal Clinical Hospital\|Iuliu Hatieganu University of Medicine and Pharmacy	July 1 2022	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
[1] Swaney SM, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1998, 42(12), 3251-3255. [2] Shinabarger DL, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1997, 41(10), 2132-2136. [3] Noskin GA, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1999, 43(8), 2059-2062. [4] Livermore DM, et al. J Antimicrob Chemother, 2003, 51 Suppl 2, ii9-16. [5] Alcal?L, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2003, 47(1), 416-417. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Swaney SM, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1998, 42(12), 3251-3255.
[2] Shinabarger DL, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1997, 41(10), 2132-2136.
[3] Noskin GA, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1999, 43(8), 2059-2062.

[4] Livermore DM, et al. J Antimicrob Chemother, 2003, 51 Suppl 2, ii9-16.
[5] Alcal?L, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2003, 47(1), 416-417.

+ 展開(kāi)

化學(xué)信息&溶解度

分子量	337.35	分子式	C₁₆H₂₀FN₃O₄
CAS號(hào)	165800-03-3	SDF	Download Linezolid (PNU-100766) SDF
Smiles	CC(=O)NCC1CN(C(=O)O1)C2=CC(=C(C=C2)N3CCOCC3)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 68 mg/mL ( (201.57 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (29.64 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 67 mg/mL ( (198.6 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 33 mg/mL (97.82 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 68 mg/mL ( (201.57 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL (23.71 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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