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Pemrametostat (GSK3326595)

別名: EPZ015938

Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一種具有口服活性的、有效的、選擇性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制劑，在體內(nèi)外有效地抑制腫瘤生長(zhǎng)。

Pemrametostat (GSK3326595) Chemical Structure

Pemrametostat (GSK3326595) Chemical Structure

CAS: 1616392-22-3

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1203.93 現(xiàn)貨
5mg 794.48 現(xiàn)貨
25mg 2375.74 現(xiàn)貨
100mg 7510.45 現(xiàn)貨
1g 33333.54 現(xiàn)貨
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常與Pemrametostat (GSK3326595)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Santacruzamate A (CAY10683)

Pemrametostat和Santacruzamate A治療可挽救SW480-ZEB2細(xì)胞中ZEB2介導(dǎo)的E-鈣粘蛋白啟動(dòng)子抑制。

Zheng Y, et al. Cancers (Basel). 2022 Jul 14;14(14):3426.

Fulvestrant

Pemrametostat和Fulvestrant協(xié)同抑制ER+/RB缺陷的患者來(lái)源的異種移植物的生長(zhǎng)。

Lin CC, et al. Res Sq. 2023 Jul 10;rs.3.rs-2966905.

Palbociclib

Pemrametostat增強(qiáng)Palbociclib的功效，并對(duì)A375和HT144細(xì)胞系產(chǎn)生更深刻的生長(zhǎng)抑制。

AbuHammad S, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Sep 3;116(36):17990-18000.

Niraparib (MK-4827)

Pemrametostat和Niraparib的使用可增強(qiáng)體外和體內(nèi)的抗腫瘤活性。

Abemaciclib

Pemrametostat和Abemaciclib治療在Maver-1衍生的CDX模型中表現(xiàn)出更深刻的腫瘤抑制作用。

Che Y, et al. Blood Cancer J. 2023 Feb 17;13(1):27.

Pemrametostat (GSK3326595)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Histone Methyltransferase Signaling Pathways

Histone Methyltransferase信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一種具有口服活性的、有效的、選擇性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制劑，在體內(nèi)外有效地抑制腫瘤生長(zhǎng)。
靶點(diǎn)
PRMT5 [1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04676516 Completed
Breast Cancer
Ottawa Hospital Research Institute|Ontario Institute for Cancer Research|GlaxoSmithKline|London Regional Cancer Program Canada|Hamilton Health Sciences Corporation
 June 8 2021 Phase 2
NCT03614728 Terminated
Neoplasms
GlaxoSmithKline
 October 16 2018 Phase 1|Phase 2
NCT02783300 Completed
Neoplasms
GlaxoSmithKline
 August 30 2016 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 452.55 分子式

C24H32N6O3
CAS號(hào) 1616392-22-3 SDF Download Pemrametostat (GSK3326595) SDF
Smiles CC(=O)N1CCC(CC1)NC2=NC=NC(=C2)C(=O)NCC(CN3CCC4=CC=CC=C4C3)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 91 mg/mL ( (201.08 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 32 mg/mL (70.71 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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