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SCH58261

SCH 58261是一個(gè)高效的選擇性的A2a adenosine receptor拮抗劑，其對(duì)rat A2a和bovine A2a的Ki值分別為2.3 nM和2 nM。

SCH58261 Chemical Structure

SCH58261 Chemical Structure

CAS: 160098-96-4

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1040.13 現(xiàn)貨
5mg 794.47 現(xiàn)貨
25mg 3087.65 現(xiàn)貨
100mg 8763.37 現(xiàn)貨
1g 32678.19 現(xiàn)貨
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SCH58261相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HEK293 Function assay 100 nM 24 hrs Antagonist activity at human adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of NECA-induced intracellular cAMP accumulation at 100 nM after 24 hrs (Rvb= 0.40 pmol/ml) 20303771
HEK293 Function assay 1 uM 15 mins Antagonist activity at human A2A receptor expressed in HEK293 cells assessed as decrease in NECA-induced cAMP release at 1 uM after 15 mins 23953686
HEK293 Function assay 60 mins Displacement of [3H]CGS21680 from human adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins by liquid scintillation counting analysis, Ki = 0.0006 μM. 23200243
CHO Function assay 60 mins Displacement of [3H]-ZM 241385 from human adenosine A2A receptor expressed in CHO cells after 60 mins by liquid scintillation counting, Ki = 0.0011 μM. 22204739
HEK293 Function assay 60 mins Displacement of [3H]ZM241385 from human adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins by rapid filtration assay, Ki = 0.00123 μM. 20303771
HEK293 Function assay 60 mins Competitive binding affinity to human adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins by fluorescence polarization assay in presence of MRS5346, Ki = 0.0019 μM. 23200243
CHO Function assay 120 mins Displacement of [3H]-DPCPX from human adenosine A1 receptor expressed in CHO cells after 120 mins by liquid scintillation counting, Ki = 0.549 μM. 22204739
HEK293 Function assay 60 mins Displacement of [3H]DPCPX from human adenosine A1 receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins by rapid filtration assay, Ki = 0.5941 μM. 20303771
CHO Function assay 120 mins Displacement of [3H]-MRE-3008-F20 from human adenosine A3 receptor expressed in CHO cells after 120 mins by liquid scintillation counting, Ki = 10 μM. 22204739
HEK293 Function assay 60 mins Displacement of [3H]-DPCPX from human adenosine A2B receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins, Ki = 10 μM. 22204739
CHO Function assay Displacement of [3H]-SCH- 58261 from human Adenosine A2A receptor expressed in CHO cells, Ki = 0.0011 μM. 9622554
HEK293 Function assay Displacement of specific [3H]-SCH- 58261 binding at human Adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells., Ki = 0.0011 μM. 11754583
CHO Function assay Displacement of [3H]NECA from human adenosine A2A receptor expressed in CHO cells, Ki = 0.0011 μM. 19501513
CHO Function assay Displacement of [3H]CHA from human Adenosine A1 receptor expressed in CHO cells, Ki = 0.549 μM. 9622554
CHO Function assay Displacement of specific [3H]DPCPX binding at human Adenosine A1 receptor expressed in CHO cells., Ki = 0.549 μM. 11754583
HEK293 Function assay Displacement of [3H]-AB MECA from human Adenosine A3 receptor expressed in HEK293 cells, Ki = 1 μM. 12646033
HEK293 Function assay Displacement of [125I]AB-MECA from human Adenosine A3 receptor expressed in HEK293 cells, Ki = 10 μM. 9622554
HEK293 Function assay Displacement of specific [3H]DPCPX binding at human adenosine A2B receptor expressed in HEK293 cells., Ki = 10 μM. 11754583
CHO Function assay Displacement of specific [3H]MRE3008-F20 binding at human adenosine A3 receptor expressed in CHO cells., Ki = 10 μM. 11754583
CHO Function assay Displacement of [3H]NECA from human adenosine A3 receptor expressed in CHO cells, Ki = 10 μM. 19501513
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生物活性

產(chǎn)品描述 SCH 58261是一個(gè)高效的選擇性的A2a adenosine receptor拮抗劑，其對(duì)rat A2a和bovine A2a的Ki值分別為2.3 nM和2 nM。
靶點(diǎn)
bovine A2a [1] rat A2a [1]
2.0 nM(Ki) 2.3 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

SCH 58261通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性的拮抗CGS 21680的誘導(dǎo)作用，導(dǎo)致了兔子血小板凝集的抑制以及牛冠狀動(dòng)脈的收縮抑制。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在脊髓損傷的小鼠模型中，SCH58261 (0.01 mg/kg, i.p.)降低了脫髓鞘作用，并且降低了TNF-α, Fas-L, PAR, Bax表達(dá)水平以及JNK MAPK的激活。慢性的SCH58261處理改善了神經(jīng)缺損。[2]

在6-OHDA誘導(dǎo)的帕金森病模型大鼠中，SCH58261 (2 mg/kg, i.p.)改善了6-OHDA誘導(dǎo)的運(yùn)動(dòng)遲緩以及運(yùn)動(dòng)障礙。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 脊髓損傷小鼠
Dosages 0.01 mg/kg
Administration i.p.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 345.36 分子式

C18H15N7O
CAS號(hào) 160098-96-4 SDF Download SCH58261 SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)CCN2C3=C(C=N2)C4=NC(=NN4C(=N3)N)C5=CC=CO5
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 69 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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