Capecitabine

別名: RO 09-1978 中文名稱：卡培他濱

目錄號：S1156 Purity: 99.93%

Capecitabine是一種治療腫瘤選擇性的氟嘧啶氨基甲酸酯，具有較高的瘤內(nèi)5-FU水平，且毒性比5-FU低。用 Capecitabine 處理HCT-15細(xì)胞可造成DNA凝結(jié)并誘導(dǎo)凋亡。

Capecitabine Chemical Structure

CAS: 154361-50-9

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1116.17	現(xiàn)貨
50mg	782.03	現(xiàn)貨
200mg	2446.61	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.93%

99.93

Capecitabine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	tRNA synthetase RdRp DNA synthesis helicase ribonucleotide reductase	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Pidnarulex (CX-5461) SCR7 Favipiravir (T-705) RK-33 Carmofur Triapine (3-AP) B02 BMH-21 YK-4-279 Bergapten Tegafur (FT-207) Azaguanine-8 Halofuginone Adenine HCl Mizoribine Cyclocytidine HCl Thymidine APX-3330 Nedaplatin 6-Thio-dG Flupirtine maleate JH-RE-06 Pritelivir (BAY 57-1293) TK216 Amenamevir Madrasin Tubercidin BC-LI-0186 CRT0044876 PFM01 Adenine ML216	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息
human RKOp27 cells	Cytotoxic?assay	3 days	Cytotoxicity against human RKOp27 cells after 3 days by MTT assay, IC50=4.33 μM	20356655
RKOp27	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human RKOp27 cells by MTT assay, IC50 = 0.00433 μM.	19345581
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生物活性

產(chǎn)品描述

特性

Capecitabine是選擇性治療腫瘤的氟嘧啶氨基甲酸酯

靶點(diǎn)

Thymidine phosphorylase ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	LS174T^WT和 LS174T-c2細(xì)胞培養(yǎng)在與HepG2肝細(xì)胞瘤相同的板中對Capecitabine敏感性更明顯，作用于LS174T^WT單獨(dú)培養(yǎng)和與HepG一起培養(yǎng)的IC50值分別為890和630 μM。此外, LS174T-C2亞型培養(yǎng)在和肝細(xì)胞瘤細(xì)胞相同的板中時, IC50從330±4降到89±6 μm。而且, Capecitabine誘導(dǎo)凋亡，這種作用存在Fas依賴性，且作用于胸苷磷酸化酶(TP)-轉(zhuǎn)染的LS174T-c2 細(xì)胞，毒性強(qiáng)7倍，且凋亡更明顯。^[1]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HepG2,LS174T^WT和LS174T-c2細(xì)胞
	濃度	0到1 mM
	孵育時間	72小時
	方法	HepG2和LS174T^WT或LS174T-c2細(xì)胞分別接種在96孔板的八孔井穴條的上下端。用濃度不斷增長的Capecitabine處理指數(shù)生長的細(xì)胞。培養(yǎng)基含750 ng/mL ZB4 MoAB或 100 ng/mL BR17 MoAB，用于后期實(shí)驗(yàn)。持續(xù)處理72小時，使用傳統(tǒng)比色分析MTT實(shí)驗(yàn)測定LS174T活力。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Capecitabine作用于人類移植瘤，比5-FU,UFT及其中間代謝物5'-DFUR具有更廣的抗癌活譜性,這與腫瘤dThdPase水平相關(guān)。^[2] Capecitabine作用于高肝轉(zhuǎn)移裸鼠，抑制腫瘤生長，和抑制人類肝細(xì)胞癌轉(zhuǎn)移復(fù)發(fā)，這是由腫瘤中血小板驅(qū)動的內(nèi)皮細(xì)胞生長因子高表達(dá)引起的。^[3]
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	皮下注射CXF280移植瘤組織片的BALB/c nu/nu鼠
	Dosages	每天≤1.5 mM/kg
	Administration	口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06247995	Not yet recruiting	Breast Cancer	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	May 16 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT06085742	Recruiting	Breast Cancer	University of Illinois at Chicago	November 22 2023	Phase 2
NCT05929885	Recruiting	Metastatic Pancreatic Cancer	National Cancer Centre Singapore\|National Medical Research Council (NMRC) Singapore	August 30 2023	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] Ciccolini J, et al. Mol Cancer Ther. 2002, 1(11), 923-927. [2] Ishikawa T, et al. Biochem Pharmacol. 1998, 55(7), 1091-1097. [3] Zhou J, et al. Clin Cancer Res. 2003, 9(16), 6030-6037.

參考文獻(xiàn)

[1] Ciccolini J, et al. Mol Cancer Ther. 2002, 1(11), 923-927.
[2] Ishikawa T, et al. Biochem Pharmacol. 1998, 55(7), 1091-1097.
[3] Zhou J, et al. Clin Cancer Res. 2003, 9(16), 6030-6037.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	359.35	分子式	C₁₅H₂₂FN₃O₆
CAS號	154361-50-9	SDF	Download Capecitabine SDF
Smiles	CCCCCOC(=O)NC1=NC(=O)N(C=C1F)C2C(C(C(O2)C)O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 72 mg/mL ( (200.36 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 72 mg/mL (200.36 mM)

Water : 6 mg/mL (16.69 mM)

DMSO : 72 mg/mL ( (200.36 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 72 mg/mL (200.36 mM)

Water : 18 mg/mL (50.09 mM)

DMSO : 72 mg/mL ( (200.36 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 72 mg/mL (200.36 mM)

Water : 6 mg/mL (16.69 mM)

DMSO : 72 mg/mL ( (200.36 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 72 mg/mL (200.36 mM)

Water : 6 mg/mL (16.69 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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