Abiraterone

別名: CB-7598 中文名稱：阿比特龍

目錄號：S1123 Purity: 99.98%

Abiraterone是一種有效CYP17抑制劑，無細胞試驗中IC50為2 nM。Abiraterone (CB-7598) 是一種雄性激素 androgen 生物合成抑制劑。

Abiraterone Chemical Structure

CAS: 154229-19-3

規(guī)格	價格	庫存
5mg	573.3	現(xiàn)貨
25mg	1220.31	現(xiàn)貨
50mg	1957.41	現(xiàn)貨
100mg	3087.63	現(xiàn)貨
200mg	4971.33	現(xiàn)貨
1g	15389.01	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.98%

99.98

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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻信息
LNCAP	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human LNCAP cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=3.29μM.	29310026
hTERT-BJ	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human hTERT-BJ cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs SRB assay, GI50=4.5μM.	29172080
PC3	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=5.94μM.	29310026
MGC803	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human MGC803 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=7.72μM.	29310026
HeLa	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human HeLa cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=7.9μM.	29172080
PC3	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=9.32μM.	24148837
GES-1	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human GES-1 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=13.12μM.	29310026
T47D	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human T47D cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=16.9μM.	27209562
MDA-MB-231	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=19.2μM.	27209562
MCF7	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MCF7 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=19.3μM.	27209562
MDA-MB-361	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-361 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=20.4μM.	27209562
T47D	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human T47D cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=24μM.	29172080
WiDr	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human WiDr cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=42μM.	29172080
JM109	Growth inhibition assay		Inhibition of C-terminal His-tagged recombinant human CYP17A1delta19H mutant expressed in Escherichia coli JM109 cells assessed as decrease in progesterone hydroxylation in presence of cytochrome P450 reductase by HPLC-UV method, IC50=0.0094μM.	29792703
P450c17-LNCaP	Growth inhibition assay		In vitro cytochrome P450 17A1 inhibition was assayed using the rapid acetic acid releasing assay (AARA), utilizing intact P450c17-expressing Escherichia coli or P450c17-LNCaP cells as the enzyme source, IC50=0.8μM.	12773039
V79MZh11B1	Growth inhibition assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh11B1 cells, IC50=1.608μM.	18672868
V79MZh11B1	Growth inhibition assay		Inhibition of recombinant CYP11B1 expressed in expressed in V79MZh11B1 cells, IC50=1.608μM.	19211174
V79MZh	Growth inhibition assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh cells, IC50=1.61μM.	20550118
V79MZh	Growth inhibition assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh cells using [1,2-3H]-11-deoxycorticosterone as substrate, IC50=1.61μM.	23859149
V79MZh	Growth inhibition assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells, IC50=1.75μM.	20550118
V79MZh	Growth inhibition assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells using [1,2-3H]-11-deoxycorticosterone as substrate, IC50=1.75μM.	23859149
V79MZh11B2	Growth inhibition assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh11B2 cells, IC50=1.751μM.	18672868
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生物活性

產(chǎn)品描述

Abiraterone是一種有效CYP17抑制劑，無細胞試驗中IC50為2 nM。Abiraterone (CB-7598) 是一種雄性激素 androgen 生物合成抑制劑。

特性

Abiraterone 已經(jīng)批準(zhǔn)用于治療 Docetaxel處理的閹割性前列腺癌(CRPC)。

靶點

CYP17 ^[1]
(Cell-free assay)

2 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Abiraterone 與野生型和突變型雄激素受體(AR)結(jié)合。在體外，Abiraterone抑制增殖和雄激素受體調(diào)節(jié)的雄激素受體陽性前列腺癌細胞基因表達，可通過抑制類固醇和抗雄激素受體來解釋機制。事實上，Eplerenone激活的突變型雄激素受體可被更高濃度Abiraterone抑制。Abiraterone 取代WT-AR 和 T877A中的配體，EC50 分別為 13.4 μM 和 7.9 μM。^[2] Abiraterone作用于大鼠睪丸微粒，抑制裂解酶活性,IC50為5.8 nM。Abiraterone 醋酸鹽顯著抑制T分泌(?48%)，且反過來提高 LH 濃度。 (192%)。^[3]
激酶實驗	C_17,20-裂解酶活性實驗
激酶實驗	在含 0.25 M蔗糖, 20 mM Tris–HCl (pH 7.4), 10 mM G6P 和 1.2 IU/mL G6PDH的反應(yīng)混合物中，微粒體稀釋到終蛋白濃度為50 μg/mL。在 37^oC下平衡10分鐘后，加入βNADP 開始反應(yīng)，終濃度為0.6 mM。在分配600 μL反應(yīng)物到每個試管前，在氮氣流下蒸發(fā) Abiraterone到干燥狀，然后在 37^oC下溫育10分鐘。與 Abiraterone溫育后, 500 μL反應(yīng)混合物轉(zhuǎn)移到含1 μM 酶底物, 17OHP的試管中。再溫育10分鐘后，試管置于冰上，加入0.1 ml NaOH 1N終止反應(yīng)。試管速凍，然后儲存于 ?20^oC 下，直到用于Δ4A 水平測定。進行Δ4A RIA，然后在微孔板格式上使用抗Δ4A的特異性抗體進行自動化。使用葡聚糖被覆活性炭懸浮法實現(xiàn)游離態(tài)抗原和結(jié)合態(tài)抗原的分離。離心后，在1450 MicrobetaPlus配體閃爍計數(shù)器中重復(fù)測量等分上清液。從標(biāo)準(zhǔn)曲線中測定未知樣本中Δ4A濃度。使用非線性分析計算 IC50值。
細胞實驗	細胞系	LNCaP 和VCaP 細胞
	濃度	0.1 μM, 1 μM, 或5 μM
	孵育時間	24 小時或96 小時
	方法	LNCaP 和VCaP 細胞接種在96孔板上，在補充CSS的無酚紅培養(yǎng)基或補充FBS的培養(yǎng)基中生長7天。接種后24小時和96小時分別使用Abiraterone處理細胞，在第7天加入CellTiter Glo測定細胞活性和測量發(fā)光。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	eIF4E / eIF4G / eIF4E / eIF4G / AR p-4EBP1 / 4EBP1		22174412

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在人類睪丸微粒體中，Abiraterone抑制CYP17，IC50 為72 nM。^[4] Abiraterone 不能顯著降低任何器官尺寸。^[5] Abiraterone 強烈降低睪丸激素水平，幾乎達到切除睪丸的水平。與對照組相比，Abiraterone 降低 95%以上睪丸激素水平。^[6]
動物實驗	Animal Models	LAPC-4 移植瘤小鼠
	Dosages	0.15 mmol/kg
	Administration	皮下注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06014853	Completed	Prostate Cancer	Bukwang Pharmaceutical\|Dyna Therapeutics	August 10 2023	Phase 1
NCT03348670	Active not recruiting	Prostate Cancer	Han Xu M.D. Ph.D. FAPCR Sponsor-Investigator IRB Chair\|Medicine Invention Design Inc	August 18 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05737082	Completed	Healthy	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	March 30 2023	Phase 1

參考文獻
[1] Attard G, et al. J Clin Oncol. 2008, 26(28), 4563-4571. [2] Richards J, et al. Cancer Res. 2012, 72(9), 2176-2182. [3] Duc I, et al. J Steroid Biochem Mol Biol. 2003, 84(5), 537-542. [4] Hu Q, et al. J Med Chem. 2010, 53(15), 5749-5758. [5] Bruno RD, et al. Steroids. 2011, 76(12), 1268-1279. [6] Haidar S, et al. J Steroid Biochem Mol Biol. 2003, 84(5),555-562. + 展開

參考文獻

[1] Attard G, et al. J Clin Oncol. 2008, 26(28), 4563-4571.
[2] Richards J, et al. Cancer Res. 2012, 72(9), 2176-2182.
[3] Duc I, et al. J Steroid Biochem Mol Biol. 2003, 84(5), 537-542.

[4] Hu Q, et al. J Med Chem. 2010, 53(15), 5749-5758.
[5] Bruno RD, et al. Steroids. 2011, 76(12), 1268-1279.
[6] Haidar S, et al. J Steroid Biochem Mol Biol. 2003, 84(5),555-562.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	349.51	分子式	C₂₄H₃₁NO
CAS號	154229-19-3	SDF	Download Abiraterone SDF
Smiles	CC12CCC(CC1=CCC3C2CCC4(C3CC=C4C5=CN=CC=C5)C)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

tert-Butanol : 6 mg/mL (17.16 mM) Warmed with 50°C water bath;

DMSO : 0.33 mg/mL ( (0.94 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 1.5 mg/mL ( (4.29 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 1.5 mg/mL ( (4.29 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Ethanol : 0.2 mg/mL (0.57 mM)

DMSO : 0.1 mg/mL ( (0.28 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 0.02 mg/mL (0.05 mM)

Ethanol : 0.2 mg/mL (0.57 mM)

DMSO : 0.1 mg/mL ( (0.28 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 0.02 mg/mL (0.05 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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