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Tolvaptan

別名: OPC-41061 中文名稱：托伐普坦

Tolvaptan (OPC-41061)是一種選擇性，競爭性的精氨酸加壓素受體2拮抗劑，抑制AVP-誘導(dǎo)的血小板聚集，IC50為1.28μM。

Tolvaptan Chemical Structure

Tolvaptan Chemical Structure

CAS: 150683-30-0

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Tolvaptan相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Vasopressin Receptor Signaling Pathways

Vasopressin Receptor信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Tolvaptan (OPC-41061)是一種選擇性，競爭性的精氨酸加壓素受體2拮抗劑，抑制AVP-誘導(dǎo)的血小板聚集，IC50為1.28μM。
靶點(diǎn)
vasopressin receptor 2 [4]
3 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Tolvaptan抑制[(3)H] AVP結(jié)合人類V(2)受體比 V(1a)高29倍，并沒有表現(xiàn)出對V（1B）受體的抑制。Tolvaptan不僅抑制[(3)H〕AVP的結(jié)合也抑制AVP誘導(dǎo)的HeLa細(xì)胞中環(huán)AMP的表達(dá)。Tolvaptan在健康和患病的動物中表現(xiàn)顯著的夜尿癥。[1] 在常染色體顯性多囊腎?。ˋDPKD）細(xì)胞中，Tolvaptan濃度依賴性抑制精氨酸加壓素誘導(dǎo)的cAMP產(chǎn)生，IC50為0.1 nM。Tolvaptan抑制AVP誘導(dǎo)的ERK信號傳導(dǎo)和細(xì)胞增殖。Tolvaptan抑制AVP引起的氯（-）的分泌，并降低在三維膠原基質(zhì)內(nèi)培養(yǎng)ADPKD細(xì)胞體外生長囊腫。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在大鼠模型-急性和慢性低鈉血癥中，Tolvaptan改善低鈉血癥，導(dǎo)致預(yù)防死亡，并可以提高器官水份保留。Tolvaptan降低心臟前負(fù)荷，不會對腎功能，全身血流動力學(xué)，或在心臟衰竭（HF）狗中循環(huán)神經(jīng)激素產(chǎn)生不利影響。在人類多囊腎?。≒KD）動物模型中，Tolvaptan導(dǎo)致腎臟重量減輕以及囊腫纖維化和體積的減小。[1] 在大鼠模型-急性和慢性低鈉血癥中，Tolvaptan明顯升高無電解質(zhì)水的間隙（E-CH(2)O）或aquaresis為正值，并增加尿精氨酸加壓素（AVP）在心臟衰竭大鼠中的排泄。[3]>
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06171100 Recruiting
Hyponatremia|SIADH
King''s College Hospital NHS Trust
 March 15 2024 --
NCT04182958 Completed
Healthy Adult Male
Otsuka Pharmaceutical Co. Ltd.
 November 25 2019 Phase 1
NCT02994394 Completed
Healthy Adult Male
Otsuka Pharmaceutical Co. Ltd.
 January 6 2017 Phase 1
NCT02729662 Unknown status
Autosomal Dominant Polycystic Kidney Disease
Kyorin University
 October 1 2016 Not Applicable
NCT02020278 Terminated
Hyponatremia
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Syneos Health
 April 22 2016 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 448.94 分子式

C26H25ClN2O3
CAS號 150683-30-0 SDF Download Tolvaptan SDF
Smiles CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=C3C=CC(=C4)Cl)O)C
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 89 mg/mL ( (198.24 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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