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Cathepsin B inhibitor
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Cysteine Protease inhibitor
CA-074 methyl ester (CA-074 Me)
僅限科研使用
CA-074 methyl ester (CA-074 Me)
別名: Cathepsin B Inhibitor IV
CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) 是可透過膜的CA-074的衍生物，是一種不可逆的cathepsin B抑制劑。
CA-074 methyl ester (CA-074 Me) Chemical Structure
CAS: 147859-80-1
產品質控
批次：
純度：
99.55%
99.55
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細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MCF-10A neoT | Function assay | 2 hrs | Inhibition of cathepsin B in human MCF-10A neoT cells assessed as proteolysis of extracellular membrane by measuring decrease in intracellular degradation of DQ-collagen 4 at 50 uM incubated for 2 hrs followed by DQ-collagen addition measured for 2 hrs. | 29503024 | |
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生物活性
| 產品描述 | CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) 是可透過膜的CA-074的衍生物，是一種不可逆的cathepsin B抑制劑。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | CA-074Me在HL-60細胞和布氏錐蟲的血液形式中抑制cathepsin L，但在缺少硫醇時不發(fā)揮作用。CA-074Me在細胞內酯酶的作用下轉變?yōu)镃A-074，因此在GSH-depleted的HL60細胞中抑制cathepsin B。CA-074，而非CA-074Me，在活細胞中選擇性抑制cathespsin B[1]。在CA074Me處理過的成肌細胞中，肌管大小、數(shù)目和誘導的融合相關的肌酸磷酸激酶活性以及肌凝蛋白重鏈蛋白質減少，減少程度與濃度相關。在處于分化的成肌細胞中，微摩爾濃度的CA-074Me能抑制catB活性[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | HL-60細胞 | ||
| 濃度 | 100 μM | |||
| 孵育時間 | 2 h | |||
| 方法 | 用200 μM BSO對細胞進行預處理，處理24小時，然后用1 mM DEM處理1小時。以1×106/ml的密度將細胞接種于細胞板中，加入100 μM CA-074或CA-074Me進行處理（培養(yǎng)基中為1% DMSO, 200 μM BSO, 1 mM DEM和小分子化合物），對照組則用1% DMSO或100 μM Z-FA-DMK處理（其他成分一樣）。孵育2小時后，用PBS/1% glucose洗滌細胞三次，100 mM citrate, pH 5.0, 2% Chaps裂解細胞。然后，將裂解液離心，澄清上清液用于蛋白水解活性分析。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 對London APP小鼠進行CA074Me給藥，能夠顯著改善其記憶缺陷、減少腦內淀粉樣斑塊負荷、Aβ40和Aβ42的水平，并降低APP來源的CTFβ。在Swedish/London APP小鼠中則無此效果。在正常豚鼠的腦室內注射CA074Me會導致其腦內Aβ大量減少并抑制β分泌酶活性[3]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | London APP小鼠 |
| Dosages | 1 mg/ml | |
| Administration | 將微滲泵皮下植入到每只動物的背部肩胛區(qū)中，用導管連接微滲泵，將導管插入側腦室，進行給藥。 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 397.47 | 分子式 | C19H31N3O6 |
| CAS號 | 147859-80-1 | SDF | Download CA-074 methyl ester (CA-074 Me) SDF |
| Smiles | CCCNC(=O)C1C(O1)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)N2CCCC2C(=O)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 79 mg/mL ( (198.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 79 mg/mL (198.75 mM) Water : 2.5 mg/mL (6.28 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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