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Pitavastatin calcium

別名: NK-104 calcium 中文名稱：匹伐他汀鈣

Pitavastatin calcium，一種新型的Statins類藥物，是pitavastatin的鈣鹽形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制劑。Pitavastatin Calcium 可通過抑制 ROS 的生成而減弱AGEs誘導(dǎo)的線粒體自噬。Pitavastatin Calcium 可誘導(dǎo)自噬和凋亡。

Pitavastatin calcium Chemical Structure

Pitavastatin calcium Chemical Structure

CAS: 147526-32-7

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1040.13 現(xiàn)貨
10mg 782.84 現(xiàn)貨
50mg 2541.98 現(xiàn)貨
200mg 5296.81 現(xiàn)貨
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Pitavastatin calcium相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

HMG-CoA Reductase Signaling Pathways

HMG-CoA Reductase信號通路圖

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
hepatocytes Function assay 0.1 to 10 uM up to 90 mins Drug metabolism in Sprague-Dawley rat hepatocytes assessed per 10'6 cells at 0.1 to 10 uM up to 90 mins by media-loss method, Km = 13 μM. 22593038
MCF-7 Function assay 10 uM 24 hrs Antagonist activity at Myc-tagged RXRalpha (unknown origin) expressed in human MCF-7 cells assessed as inhibition of 9-cis-RA induced receptor transactivation at 10 uM after 24 hrs by luciferase reporter gene assay 28089347
MCF-7 Function assay 1 uM 24 hrs Antagonist activity at Myc-tagged RXRalpha (unknown origin) expressed in human MCF-7 cells assessed as inhibition of 9-cis-RA induced receptor transactivation at 1 uM after 24 hrs by luciferase reporter gene assay 28089347
Neuro2a Function assay 1 uM Inhibition of delta 8-7 isomerase in mouse Neuro2a cells assessed as decrease in 7-DHC levels at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis 26789657
Neuro2a Function assay 1 uM Inhibition of DR24 in mouse Neuro2a cells assessed as decrease in 7-DHC levels at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis 26789657
Neuro2a Function assay 1 uM Inhibition of HMGCoA reductase in Dhcr7-deficient mouse Neuro2a cells assessed as decrease in 7-DHC levels at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis 26789657
HEK293 Function assay Drug uptake in HEK293 cells expressing OATP1B1 (unknown origin) assessed as OATP1B1-mediated drug transport, Km = 4.8 μM. 22587986
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生物活性

產(chǎn)品描述 Pitavastatin calcium，一種新型的Statins類藥物，是pitavastatin的鈣鹽形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制劑。Pitavastatin Calcium 可通過抑制 ROS 的生成而減弱AGEs誘導(dǎo)的線粒體自噬。Pitavastatin Calcium 可誘導(dǎo)自噬和凋亡。
靶點
cholesterol esters [1] HMG-CoA reductase [4]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Pitavastatin顯著降低細(xì)胞內(nèi)和合成的膽固醇酯水平。Pitavastatin能夠增強LDL受體的體外表達(dá)，也能增加LDL與LDL受體結(jié)合的數(shù)量。與simvastatin和atorvastatin 相比，Pitavastatin能夠更有效地誘導(dǎo)LDL受體mRNA的表達(dá)。Pitavastatin在體內(nèi)和體外都具有很多作用，包括通過抑制血栓素合成而阻止動脈粥樣硬化進(jìn)一步發(fā)展，抑制血管緊張素II誘導(dǎo)的血管平滑肌遷移或增殖，并且穩(wěn)定動脈粥樣硬化斑塊[1]。Pitavastatin能夠激活PPARα并通過抑制Rho信號通路誘導(dǎo)HDL apoA-I[2]。Pitavastatin (1 μM)治療48小時能夠通過抑制人成骨細(xì)胞中Rho相關(guān)的激酶，增強骨形成蛋白-2 BMP-2 (2.5倍)和骨鈣蛋白(10倍)的表達(dá)[3]。Pitavastatin可抑制肝癌細(xì)胞Huh-7和SMMC7721的細(xì)胞生長和集落形成。它能誘導(dǎo)肝癌細(xì)胞周期的阻滯，將細(xì)胞阻滯在G1期。在pitavastatin處理后，處于sub-G1期的細(xì)胞比例增加。Pitavastatin還能促進(jìn)肝癌細(xì)胞caspase-9、caspase-3的剪切，調(diào)節(jié)NF-κB和抗炎通路。Pitavastatin可在神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞中誘導(dǎo)自噬性細(xì)胞死亡、促進(jìn)細(xì)胞對放射治療的敏感性。在膽管癌細(xì)胞中，也能抑制細(xì)胞增殖和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[5]。
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 Huh-7 and SMMC7721
濃度 5 μM
孵育時間 1, 2, 4, 6 days
方法

將Huh-7和SMMC7721細(xì)胞以5000個細(xì)胞/孔的密度分布接種于96孔板，用一定濃度的pitavastatin處理48小時、或用5 μMpitavastatin處理1, 2, 4, 6天。然后將細(xì)胞孵育在3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide中，在肝細(xì)胞中形成甲瓚。然后將形成的甲瓚溶解于DMSO中，在570 nm處測得吸收光值。
實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Western blot Nrf2 / NQO1 / HO-1 Flt1 / Flk1 VEGF / p-Akt / AKT / Jagged-1 / c-Notch1 / Notch-1 / Hes-1 28542559
Growth inhibition assay Cell number 21301413
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Pitavastatin在攜瘤小鼠中，抑制腫瘤生長，改善其生存率[5]。Pitavastatin在擴張性心肌病中，可能通過下調(diào)循環(huán)和局域RAS水平、抑制PKCb2的磷酸化、促進(jìn)PLB的磷酸化和活性、促進(jìn)SERCA2a和RyR2的表達(dá)，發(fā)揮保護作用。在DCM的發(fā)展中，心臟功能得以保持[6]。
動物實驗 Animal Models C57BL/6 mice
Dosages 1 或 3 mg/kg/d
Administration oral
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05977738 Recruiting
Glioblastoma Multiforme Adult|Recurrent Glioblastoma
C.Dirven|Erasmus Medical Center
 January 18 2024 Early Phase 1
NCT04643093 Completed
Primary Hypercholesterolemia|Mixed Dyslipidemias
Orient Pharma Co. Ltd.
 August 1 2020 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 880.98 分子式

C50H46CaF2N2O8

CAS號 147526-32-7 SDF Download Pitavastatin calcium SDF
Smiles C1CC1C2=NC3=CC=CC=C3C(=C2C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C4=CC=C(C=C4)F.C1CC1C2=NC3=CC=CC=C3C(=C2C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C4=CC=C(C=C4)F.[Ca+2]
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (113.5 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
How to prepare the solution of the compound (S1759) for in vivo use?

回答：
You could use the formulation: 5% DMSO +40%PEG 300+5%Tween80+ddH2O for i.p., at a working concentration of 12.5mg/ml, stable for no longer than 40min.

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