Tenofovir

別名: GS-1278 中文名稱：替諾福韋, 泰諾福韋

目錄號：S1401 Purity: 99.98%

Tenofovir (GS-1278) 對reverse transcriptase（逆轉錄酶）和B型肝炎病毒感染具有抑制作用。

Tenofovir Chemical Structure

CAS: 147127-20-6

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	901.67	現貨
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細胞實驗數據示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息
MDCK2 cells	Function assay	10 μM		Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay	17172311
human MT2 cells	Function assay		5 days	Antiviral activity against HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 5 days by XTT assay, EC50=0.013 μM	20409721
C3H/3T3 cells	Function assay		6 days	Inhibition of murine sarcoma virus-induced transformation of mouse embryo fibroblast C3H/3T3 cells after 6 days, EC50=0.23 μM	18556209
human bone marrow cells	Cytotoxicity assay		24 h	Cytotoxicity against human bone marrow cells after 24 hrs by BFU-E assay, CC50=3.5 μM	20439609
C8166 cells	Function assay		4 days	Antiviral activity against 100 TCID50 wild-type Human immunodeficiency virus type 2 ROD infected in C8166 cells assessed as inhibition of syncytia formation after 4 days by microscopic analysis, EC50=7.1 μM	21803462
mouse L1210 cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytostatic activity against mouse L1210 cells after 48 hrs by coulter counting analysis, IC50=11 μM	24686012
human HepG2 cells	Function assay		9 days	Antiviral activity against Hepatitis B virus infected human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=12.3 μM	17888662
human HeLa cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytostatic activity against human HeLa cells after 72 hrs by coulter counting analysis, IC50=17 μM	24686012
CHO cells	Cytotoxicity assay		120 h	Cytotoxicity against CHO cells after 120 hrs by Cell-Titer Glo assay, CC50=21 μM	19001108
human HepG2 cells	Cytotoxicity assay		14 days	Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as inhibition of cellular DNA replication after 14 days	20409721
human H9 cells	Function assay			Antiviral activity against HIV1 clade F isolate 2338 infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication, EC50=0.04 μM	21803462
CEM (human leukemia) cells	Function assay			Antiviral activity against HIV-1 (IIIB) in CEM (human leukemia) cells, EC50=1.2 μM	14584956
MT-4 cells	Function assay			In vitro antiviral activity against HIV-2 in MT-4 cells, EC50=1.4 μM	11327587
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生物活性

產品描述

Tenofovir (GS-1278) 對reverse transcriptase（逆轉錄酶）和B型肝炎病毒感染具有抑制作用。

特性

Tenofovir disoproxil fumarate 是 Tenofovir的藥物前體。

靶點

Reverse transcriptase ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Tenofovir作用于MT-4細胞，降低HIV-1（IIIB），HIV-2（ROD）和HIV（EHO）的致細胞病變效應，EC50分別為1.15 μg/mL, 1.12 μg/mL 和 1.05 μg/mL。Tenofovir 也降低SIV(mac251) , SIV(B670) ,SHIV(89.6)和 SHIV(RTSHIV)的致細胞病變效應。^[1] Tenofovir只高效對抗表達Q151M突變的抗多核苷類艾滋病毒，而對T69S插入突變的病毒敏感性降低。^[2]Tenofovir作用于HepG2 2.2.15, HepAD38 和 HepAD79細胞，抑制乙型肝炎病毒（HBV）活性。^[3] Tenofovir (4 μM) 作用于MT-2細胞，完全抑制HIVIIIB 生長。^[4]

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	Tenofovir (30 mg/kg)處理所有獼猴，完全防止SIV感染，且無毒性。Tenofovir處理外周血單核細胞，降低血漿病毒RNA水平到檢測不到水平，也降低感染性血漿和感染細胞水平，及腦脊液（CSF）和CD4⁺ T細胞的穩(wěn)定性。Tenofovir 按30 mg/kg劑量皮下注射給藥豬尾獼猴，完全廢除HIV感染。^[5]
動物實驗	Animal Models	獼猴
	Dosages	30 mg/kg
	Administration	皮下注射

參考文獻
[1] Witvrouw M, et al. Antivir Ther, 2004, 9(1), 57-65. [2] Miller MD, et al. Nucleosides Nucleotides Nucleic Acids, 2001, 20(4-7), 1025-1028. [3] Ying C, et al. J Viral Hepat, 2000, 7(2), 161-165. [4] Wainberg MA, et al. Antivir Ther, 1999, 4(2), 87-94. [5] De Clercq E, et al. Clin Microbiol Rev, 2003, 16(4), 569-596. + 展開

參考文獻

[1] Witvrouw M, et al. Antivir Ther, 2004, 9(1), 57-65.
[2] Miller MD, et al. Nucleosides Nucleotides Nucleic Acids, 2001, 20(4-7), 1025-1028.
[3] Ying C, et al. J Viral Hepat, 2000, 7(2), 161-165.

[4] Wainberg MA, et al. Antivir Ther, 1999, 4(2), 87-94.
[5] De Clercq E, et al. Clin Microbiol Rev, 2003, 16(4), 569-596.

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化學信息&溶解度

分子量	287.21	分子式	C₉H₁₄N₅O₄P
CAS號	147127-20-6	SDF	Download Tenofovir SDF
Smiles	CC(CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCP(=O)(O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 4 mg/mL ( (13.92 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 2 mg/mL (6.96 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL ( (13.92 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 2 mg/mL (6.96 mM)

Ethanol : Insoluble

Water : 33 mg/mL (114.89 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 5 mg/mL ( (17.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 4 mg/mL (13.92 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次：

現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

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操作手冊

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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