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Pregnenolone

別名: 3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one 中文名稱:孕烯醇酮,孕甾烯醇酮

Pregnenolone(3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one)是一種內(nèi)源性類固醇激素,抑制M1受體和M3受體介導(dǎo)的電流,IC50分別為11.4 μM和6.0 μM。

Pregnenolone Chemical Structure

Pregnenolone Chemical Structure

CAS: 145-13-1

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Pregnenolone相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Pregnenolone(3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one)是一種內(nèi)源性類固醇激素,抑制M1受體和M3受體介導(dǎo)的電流,IC50分別為11.4 μM和6.0 μM。
靶點(diǎn)
progestogen Receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Pregnenolone劑量相關(guān)地誘導(dǎo)MAP2誘導(dǎo)微管蛋白組裝的的速率和程度,而progesterone,非活動(dòng)本身,抵消Pregnenolone的刺激作用。Pregnenolone誘導(dǎo)的微管組裝增加,產(chǎn)生一個(gè)完全正常的結(jié)構(gòu)。[1] Pregnenolone保持微管豐富,并在外包過(guò)程中促進(jìn)細(xì)胞運(yùn)動(dòng)。[2] 在小鼠海馬細(xì)胞株(HT-22)中,Pregnenolone導(dǎo)致GR核定位顯著減少。Pregnenolone具有對(duì)谷氨酸和β淀粉樣蛋白的神經(jīng)病理學(xué)神經(jīng)保護(hù)作用。[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在完整雄性SCID小鼠和去勢(shì)動(dòng)物中,Pregnenolone維持其體內(nèi)增殖活性并刺激LNCaP腫瘤異種移植物的生長(zhǎng)。Pregnenolone通過(guò)將LNCaP雄激素受體(AR),而不是野生型AR,激活轉(zhuǎn)錄。[4] 在完整雄性SCID小鼠和去勢(shì)動(dòng)物中,Pregnenolone導(dǎo)致星形膠質(zhì)細(xì)胞在傷口附近顯著減少,并導(dǎo)致大鼠活性星形細(xì)胞中溴脫氧尿苷摻入的顯著降低。[5] Pregnenolone導(dǎo)致在下游神經(jīng)甾如allopregnanolone的增加,allopregnanolone具有神經(jīng)保護(hù)作用,增加神經(jīng)發(fā)生,減少細(xì)胞凋亡和炎癥,調(diào)節(jié)下丘腦-垂體 -腎上腺軸,并顯著地增加GABA(A)的受體反應(yīng)。Pregnenolone提高Pregnenolone硫酸鹽,它是積極調(diào)節(jié)NMDA受體的神經(jīng)甾體。[6]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05781009 Recruiting
Alcohol Use Disorder
Yale University|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA)
January 8 2024 Phase 2
NCT05903716 Recruiting
Acne Vulgaris
Marmara University
September 15 2022 --
NCT04791124 Unknown status
Down Syndrome
Parc de Salut Mar|Aelis Farma|Starlab
January 11 2021 --
NCT03801629 Completed
Drug Effect
Yale University
September 12 2019 Phase 1
NCT03953612 Completed
Cocaine-Related Disorders
Yale University|National Institute on Drug Abuse (NIDA)
March 12 2019 Early Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 316.48 分子式

C21H32O2

CAS號(hào) 145-13-1 SDF Download Pregnenolone SDF
Smiles CC(=O)C1CCC2C1(CCC3C2CC=C4C3(CCC(C4)O)C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 22 mg/mL ( (69.51 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 22 mg/mL (69.51 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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