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Enasidenib (AG-221)

中文名稱：恩西地平

Enasidenib (AG-221) 是一種新型有效的、具有選擇性的IDH2突變酶的可逆抑制劑。

Enasidenib (AG-221) Chemical Structure

Enasidenib (AG-221) Chemical Structure

CAS: 1446502-11-9

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1384.11 現(xiàn)貨
5mg 876.87 現(xiàn)貨
25mg 3251.46 現(xiàn)貨
100mg 8166.03 現(xiàn)貨
1g 32678.69 現(xiàn)貨
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Enasidenib (AG-221)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Dehydrogenase Signaling Pathways

Dehydrogenase信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Enasidenib (AG-221) 是一種新型有效的、具有選擇性的IDH2突變酶的可逆抑制劑。
靶點(diǎn)
IDH2 [1]
(Cell-free assay)
12 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

AG-221降低>90%的2-HG水平，在體外逆轉(zhuǎn)組蛋白和DNA的過(guò)度甲基化；在白血病細(xì)胞中誘導(dǎo)細(xì)胞分化[2]。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

AG-221能夠有效降低移植小鼠骨髓、血漿和尿液中2-HG水平。AG-221的處理還可誘導(dǎo)劑量依賴式的、統(tǒng)計(jì)上顯著的生存益處。AG-221處理、細(xì)胞分化后，人類特異的CD45+胚細(xì)胞爆發(fā)式增殖[2]。

AG-221還可恢復(fù)由突變體IDH2表達(dá)抑制的MEP分化、逆轉(zhuǎn)突變體IDH2在突變干/祖細(xì)胞中對(duì)DNA甲基化效應(yīng)。臨床實(shí)驗(yàn)中，IDH2抑制劑和其他靶向AML的療法相結(jié)合，對(duì)于提高治療效果是十分必要的[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜帶IDH2突變的白血病小鼠模型
Dosages 10mg/kg or 100mg/kg bid
Administration --
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04955938 Recruiting
IDH Mutation|IDH1 Mutation|IDH2 Gene Mutation|Blood Cancer|Myeloproliferative Neoplasm
University of Chicago
 October 29 2021 Phase 1
NCT03515512 Completed
Acute Myeloid Leukemia|Chronic Myelomonocytic Leukemia
Massachusetts General Hospital|Celgene
 July 17 2018 Phase 1
NCT02273739 Completed
Solid Tumor|Glioma|Angioimmunoblastic T-cell Lymphoma|Intrahepatic Cholangiocarcinoma|Chondrosarcoma
Celgene|Celgene Corporation
 December 8 2014 Phase 1|Phase 2
NCT02218346 Completed
Healthy Volunteers
Agios Pharmaceuticals Inc.|Celgene Corporation
 August 2014 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 473.38 分子式

C19H17F6N7O
CAS號(hào) 1446502-11-9 SDF Download Enasidenib (AG-221) SDF
Smiles CC(C)(CNC1=NC(=NC(=N1)C2=NC(=CC=C2)C(F)(F)F)NC3=CC(=NC=C3)C(F)(F)F)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 94 mg/mL ( (198.57 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 94 mg/mL (198.57 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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