LDN-193189 2HCl
別名: DM-3189 2HCl
LDN-193189 (DM3189) 2HCl是一種選擇性 BMP 信號抑制劑，抑制 ALK1, ALK2, ALK3和 ALK6，在激酶測定中的 IC50 分別為 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉錄活性，在C2C12細胞中IC50分別為5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。
LDN-193189 2HCl Chemical Structure
CAS: 1435934-00-1
產品質控
批次：
純度：
99.59%
99.59
常與LDN-193189 2HCl一起在實驗中被使用的化合物
LDN-193189 2HCL和SB43154一起使用時可促進hPSC衍生傷害感受器的大規(guī)模生成。
Chambers SM, et al. Nat Biotechnol. 2012 Jul; 30(7): 715–720.
LDN-193189 2HCL和K02288處理顯著損害E14TESC中Cited1過表達誘導的滋養(yǎng)層轉分化。
LDN-193189 2HCL和IWP2用于驗證E6-14人類胚胎3D培養(yǎng)過程中WNT和BMP信號傳導的功能。
LDN-193189 2HCL和ML347靶向BMP受體ALK2/3/6并抑制SMAD1/5/8磷酸化，而不影響I型TGF-β受體ALK5或SMAD2/3通路。
Taylor KR, et al. Cancer Res. 2014 Sep 1; 74(17): 4565–4570.
LDN-193189 2HCL完全消除BMP12觸發(fā)的Smad1/5/8磷酸化，但不能消除ALK4/5和7抑制劑SB-505124引起的磷酸化。
LDN-193189 2HCl相關產品
相關信號通路圖
細胞實驗數據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| EOC216 | Cell viability assay | 0.1, 1, 2, 5, 10 μM | 1, 3, 5, 7, 9 days | exhibited a dose dependent LDN-induced decrease in viability | 25227893 |
| C2C12 | Function assay | 0.5 μM | 1 day | LDN-193189 promotes myogenesis | 25368322 |
| PC3 | Function assay | 500 nM | LDN-193189 repressed activation of Smad1/5/8, and also repressed P-Smad3 levels | 22452883 | |
| C2C12 | Function assay | 0.1 uM | Inhibition of ALK5 in mouse C2C12 cells assessed as decrease in TGFbeta1-induced Smad1/5 phosphorylation at 0.1 uM by Western blot method | 28103025 | |
| C2C12 | Function assay | 30 mins | Inhibition of BMP6-induced ALK2 transcriptional activity in mouse C2C12 cells expressing BRE-Luc after 30 mins by luciferase reporter gene assay, EC50 = 0.014 μM. | 30227946 | |
| BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 29435139 | ||
| fibroblast cells | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for control Hh wild type fibroblast cells | 29435139 | ||
| Rh30 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells | 29435139 | ||
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生物活性
| 產品描述 | LDN-193189 (DM3189) 2HCl是一種選擇性 BMP 信號抑制劑，抑制 ALK1, ALK2, ALK3和 ALK6，在激酶測定中的 IC50 分別為 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉錄活性，在C2C12細胞中IC50分別為5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 細胞滲透性BMP受體特異抑制劑。 | ||||||||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | LDN193189能有效抑制BMP4介導的Smad1, Smad5 and Smad8激活，IC50是5 nM，也能有效抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉錄活性，IC50分別為5nM 和30 nM。此外，LDN193189對持續(xù)性激活的ALK2R206H或者ALK2Q207D突變蛋白誘導的轉錄激活也具有抑制作用。[1] 最近的一項研究表明，在人動脈內皮細胞中，LDN-193189阻斷由氧化的LDL誘導的氧化自由基的產生。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | pSmad Smad / ID1 / PARP / Cleaved PARP |
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19029982 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在攜帶Ad.Cre的條件性caALK2轉基因小鼠出生后7天，LDN-193189 (3 毫克/千克，腹腔注射)引起微弱的左脛骨和腓骨鈣化，在第13天可見，在第15天阻斷病變，同時不引起體重降低或者生長遲滯，自發(fā)骨折，降低骨密度或者行為異常。[1] LDN193189通過抑制骨形態(tài)生成蛋白(BMP)6誘導的信號通路形成彎曲的斑馬魚胚胎，同時，對血管發(fā)育沒有影響。[2] 在有PCa-118b腫瘤的小鼠體內，LDN-193189處理減慢腫瘤生長，降低腫瘤中的骨形成。[3] 在LDLR-/-小鼠中，LDN-193189 抑制動脈粥樣化的發(fā)展。此外，LDN-193189具有對血管炎癥，成骨活性和鈣化的抑制作用。[4] |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 產后第7天注射Ad.Cre的caALK2轉基因型和野生型小鼠。 |
| Dosages | ≤3毫克/千克 | |
| Administration | 通過腹腔注射給藥 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 479.4 | 分子式 | C25H24Cl2N6 |
| CAS號 | 1435934-00-1 | SDF | -- |
| Smiles | C1CN(CCN1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC6=CC=CC=C56)N=C3.Cl.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
Water : 24 mg/mL (50.06 mM) DMSO : 12 mg/mL ( (25.03 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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