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FX1

FX1 是一種選擇性的BCL6 BTB抑制劑，IC50為35 μM。在所檢測的50多種激酶中，F(xiàn)X1 具有高選擇性，10 μM的FX1 不能顯著地抑制這些激酶。FX1 可誘導(dǎo)凋亡。

FX1 Chemical Structure

FX1 Chemical Structure

CAS: 1426138-42-2

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1570 現(xiàn)貨
5mg 876.49 現(xiàn)貨
25mg 2678.75 現(xiàn)貨
100mg 4668.75 現(xiàn)貨
1g 22031.78 現(xiàn)貨
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FX1相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
TMD8 Antiproliferative assay 3 days Antiproliferative activity against BCL6 dependent human TMD8 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 10 μM. 28485934
SUDHL4 Antiproliferative assay 3 days Antiproliferative activity against BCL6 dependent human SUDHL4 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 10 μM. 28485934
OCI-LY19 Antiproliferative assay 3 days Antiproliferative activity against BCL6 independent human OCI-LY19 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 10 μM. 28485934
OCI-LY10 Antiproliferative assay 3 days Antiproliferative activity against BCL6 dependent human OCI-LY10 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM. 28485934
SU-DHL-2 Antiproliferative assay 3 days Antiproliferative activity against BCL6 dependent human SU-DHL-2 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM. 28485934
U2932 Antiproliferative assay 3 days Antiproliferative activity against BCL6 dependent human U2932 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM. 28485934
KARPAS422 Antiproliferative assay 3 days Antiproliferative activity against BCL6 independent human KARPAS422 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM. 28485934
OCI-LY1 Antiproliferative assay 3 days Antiproliferative activity against BCL6 dependent human OCI-LY1 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 19.9526 μM. 28485934
OCI-LY3 Antiproliferative assay 3 days Antiproliferative activity against BCL6 dependent human OCI-LY3 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 19.9526 μM. 28485934
AMO1 Antiproliferative assay 3 days Antiproliferative activity against BCL6 dependent human AMO1 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 19.9526 μM. 28485934
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生物活性

產(chǎn)品描述 FX1 是一種選擇性的BCL6 BTB抑制劑，IC50為35 μM。在所檢測的50多種激酶中，F(xiàn)X1 具有高選擇性，10 μM的FX1 不能顯著地抑制這些激酶。FX1 可誘導(dǎo)凋亡。
特性 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)建議現(xiàn)用現(xiàn)配
靶點(diǎn)
BCL6 BTB [1]
(Cell-free assay)
35 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

FX1能破壞BCL6抑制復(fù)合體的形成、使BCL6靶基因失活，模擬表達(dá)攜帶輔阻遏物結(jié)合位點(diǎn)突變的BCL6的小鼠表型。FX1在體內(nèi)外抑制ABC-DLBCL細(xì)胞，在離體實(shí)驗(yàn)中也抑制人來原代ABC-DLBCL樣本。FX1對BCL6特異，比天然BCL6配體SMRT更具有親和力。FX1誘導(dǎo)DLBCL細(xì)胞中BCL6靶基因，如CASP8, CD69, CXCR4, CDKN1A和DUSP5受到顯著抑制。FX1比其之前幾代的BCL6抑制劑更為有效，是其效力的100倍以上。比抗生素rifamycin和rifabutin的結(jié)合有效300倍以上[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 DLBCL細(xì)胞, SUDHL-6細(xì)胞
濃度 50 μM
孵育時間 30 min
方法

使用BCL6, SMRT, BCOR, 或IgG對照抗體對經(jīng)FX1或vehicle處理過的SUDHL-6細(xì)胞（DLBCL細(xì)胞）進(jìn)行定量ChIP實(shí)驗(yàn)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在攜帶DLBCL移植瘤的小鼠中，低劑量FX1可誘導(dǎo)腫瘤的消退。在SCID小鼠中，F(xiàn)X1的半衰期約為12小時。經(jīng)FX2處理過后，取小鼠的肺部、腸道、心臟、腎臟、肝臟、脾臟和特定器官的骨髓進(jìn)行切片H&E染色觀察，沒有顯著毒性、炎癥和感染跡象。對FX-1處理過的小鼠的外周血細(xì)胞進(jìn)行計(jì)數(shù)以及對血清化學(xué)進(jìn)行檢驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)參數(shù)正常。FX1在DLBCL移植瘤小鼠中可導(dǎo)致顯著的DLBCLs抑制，不僅阻止移植瘤的生長，也可引起使其從原來體積發(fā)生縮減。在低至25 mg/kg的濃度下，能到到最大效應(yīng)。TUNEL和Ki67染色實(shí)驗(yàn)證明，F(xiàn)X1比79-6能誘導(dǎo)更多的細(xì)胞凋亡和生長阻滯[1]。
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models SCID mice bearing SUDHL-6 xenografts
Dosages 50 mg/kg
Administration i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02902679 Completed
Thrombosis|Factor XI|Renal Impairment|ESRD (End-Stage Renal Disease)
Bristol-Myers Squibb
 November 2016 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 368.82 分子式

C14H9ClN2O4S2
CAS號 1426138-42-2 SDF Download FX1 SDF
Smiles C1=CC2=NC(=O)C(=C2C=C1Cl)C3=C(N(C(=S)S3)CCC(=O)O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 20 mg/mL ( (54.22 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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