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Tazemetostat (EPZ-6438)

別名: E7438 中文名稱：他澤司他

Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki 和 IC50分別為2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1選擇性高35倍，比作用于14種其他HMT選擇性高4500多倍。

Tazemetostat (EPZ-6438) Chemical Structure

Tazemetostat (EPZ-6438) Chemical Structure

CAS: 1403254-99-8

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1695.53 現(xiàn)貨
10mg 1604.01 現(xiàn)貨
50mg 5498.51 現(xiàn)貨
1g 12039.3 現(xiàn)貨
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常與Tazemetostat (EPZ-6438)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

UNC1999

Tazemetostat和UNC1999治療可減少非酒精性脂肪性肝炎(NASH)小鼠的肝臟脂肪變性。

Lee S, et al. Biology (Basel). 2020 May 2;9(5):93.

Lirametostat (CPI-1205)

Tazemetostat和Lirametostat是小分子EZH2抑制劑，在血液惡性腫瘤中表現(xiàn)出抗腫瘤作用。

Lu Y, et al. Mol Cancer. 2020 Apr 27;19(1):79.

Valemetostat (DS-3201)

Tzemetostat和Valemetostat是EZH2抑制劑，可誘導(dǎo)彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤(DLBCL)細(xì)胞增殖阻滯、分化和凋亡。

Lai P, et al. Cancer Biol Med. 2021;18(1):34-51.

Olaparib (AZD2281)

Tazemetostat和Olaparib在BRCA野生型三陰性乳腺癌細(xì)胞系MDA-MB-231/MDA-MB-468中表現(xiàn)出抗腫瘤作用。

Wang C, et al. J. Med. Chem. 2021, 64, 17, 12630–12650.

Azacitidine (5-Azacytidine)

Tazemetostat和5-Azacytidine聯(lián)合治療可恢復(fù)SMAD3在耐藥多發(fā)性骨髓瘤(MM)細(xì)胞系中的表達(dá)。

Tremblay-LeMay R, et al. Biomark Res. 2018 Dec 7;6:34.

Tazemetostat (EPZ-6438)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Histone Methyltransferase Signaling Pathways

Histone Methyltransferase信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
Pfeiffer Antitumor assay 100 mg/kg 20 days Antitumor activity against human Pfeiffer cells xenografted in athymic nude mouse assessed as tumor growth inhibition at 100 mg/kg, po qd administered for 20 days measured twice per week 29456795
human HeLa cells Function assay 72 h Inhibition of EZH2 in human HeLa cells assessed as reduction in H3K27me3 levels incubated for 72 hrs by ELISA method, IC50=0.02 μM. 26189078
Sf9 Function assay 2 h Inhibition of human N-terminal His-tagged EZH2/flag-tagged EED/SUZ12/AEBP2/RBAP48 A677G mutant (2 to end residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using histone H3 (1 to 50 residues)-GGK as substrate after 2 hrs in presence of SAM by fl, IC50 = 0.004 μM. 29456795
KARPAS422 Antiproliferative activity assay 3 to 4 days up to 14 days Antiproliferative activity against human KARPAS422 cells harboring monoallelic Y641N EZH2 mutation assessed as reduction in cell viability measured every 3 to 4 days up to 14 days by Beckman Coulter-based method, IC50 = 0.012 μM. 28092155
Pfeiffer Cytotoxicity assay 5 days Cytotoxicity against human Pfeiffer cells assessed as decrease in cell viability after 5 days by CellTiter-Glo reagent based luminescence assay, IC50 = 0.038 μM. 29456795
G401 Function assay 48 h Inhibition of EED in human G401 cells assessed as reduction in global H3K27me3 level after 48 hrs by ELISA, IC50 = 0.04 μM. 28092155
G401 Function assay 4 h Inhibition of methyltransferase activity of EZH2 in human G401 cells assessed as H3K27 trimethylation after 4 hrs by ELISA, EC50 = 0.2 μM. 26769278
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生物活性

產(chǎn)品描述 Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki 和 IC50分別為2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1選擇性高35倍，比作用于14種其他HMT選擇性高4500多倍。
特性 口服生物可利用的野生型和突變型EZH2選擇性抑制劑。目前處于臨床Ⅱ期試驗(yàn)，用于治療彌漫性大B細(xì)胞性淋巴瘤。
靶點(diǎn)
EZH2 [1]
(Cell-free assay)
2.5 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

EPZ-6438濃度依賴性降低野生型或SMARCB1突變細(xì)胞中總體H3K27Me3水平，并引起去除SMARCB1的MRT細(xì)胞系中強(qiáng)的抗增殖作用， IC50范圍為32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神經(jīng)元分化的基因表達(dá)和細(xì)胞周期抑制，同時(shí)抑制Hedgehog通路基因，MYC 和 EZH2。[1]在幾種EZH2突變體淋巴瘤細(xì)胞中，EPZ-6438的抗增殖作用被氫化潑尼松或地塞米松增強(qiáng)。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) 生物化學(xué)法
EPZ-6438與5 nM 40微升每孔的PRC2 (50微升中終測(cè)試濃度為4 nM ) 在1X試驗(yàn)緩沖液中(20 mM二羥乙甘胺酸 [pH 7.6]，0.002% Tween-20，0.005% Bovine Skin Gelatin 和0.5 mM DTT)培育30分鐘。加入10微升每孔的底物混合物，以啟動(dòng)反應(yīng)(基底以它們各自的Km值存在于最終反應(yīng)混合物，即以一種被稱為“平衡狀態(tài)”的形式存在），底物混合物由試驗(yàn)緩沖液3 H-SAM，未標(biāo)記的SAM，和代表包含C端生物素(附加到C端被酰胺包被的賴氨酸) 的組蛋白H3殘基21-44的縮氨酸組成?；椎慕K濃度和基底肽的甲基化狀態(tài)表明，每個(gè)酶反應(yīng)在室溫下培育90分鐘，并用10微升每孔600 μM未標(biāo)記的SAM淬滅，然后轉(zhuǎn)移到384孔閃爍板，30分鐘后進(jìn)行洗滌。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 突變細(xì)胞系(G401，A204，G402，KYM-1)，野生型細(xì)胞系(RD，293，SJCRH30)
濃度 ~10 μM
孵育時(shí)間 7天
方法

對(duì)于貼壁細(xì)胞系增殖測(cè)定法，每個(gè)細(xì)胞系的鍍層密度基于生長(zhǎng)曲線(由ATP含量測(cè)定)，由超過7天的時(shí)間過程來確定?；衔锾幚淼那耙惶?，細(xì)胞以一式三份接種于96孔板(進(jìn)行0–7天)或6孔板(7 天后取代96孔板進(jìn)行其余部分)。第0天，細(xì)胞是未處理的，DMSO處理的，或用起始濃度10 µM，和稀釋3倍或4倍的EPZ-6438處理。板在第0天，第4天，第7天使用Cell Titer Glo讀數(shù)，在第4天重新裝滿化合物/介質(zhì)。第7天，將6孔板用胰蛋白酶處理，離心，重新懸浮在新鮮培養(yǎng)基中，通過Vi細(xì)胞計(jì)數(shù)。每種處理的細(xì)胞重復(fù)三份再以原始密度接種于96孔板中。細(xì)胞粘附到板上過夜，在第0天處理細(xì)胞。板在第7，11，和14天，使用Cell Titer Glo進(jìn)行讀數(shù)，在第11天重新裝滿化合物/介質(zhì)。使用三個(gè)重復(fù)測(cè)試的平均值描繪增殖與時(shí)間進(jìn)程的曲線，并計(jì)算IC50值。對(duì)于細(xì)胞周期和細(xì)胞凋亡，G401 與 RD細(xì)胞重復(fù)兩份以每平板1 × 106個(gè)細(xì)胞接種于15-cm培養(yǎng)皿。細(xì)胞在1 µM EPZ-6438 下進(jìn)行培養(yǎng)，總體積為25毫升，時(shí)間超過14天，細(xì)胞在第4，7，和11天被換為初始密度。細(xì)胞周期分析和TUNEL試驗(yàn)通過Guava流式細(xì)胞儀，按照生產(chǎn)商方案進(jìn)行。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot EZH2 H3K27me3 26360609
Immunofluorescence HP1/Rap1 29670078
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

皮下注射 G401異種移植物的SCID小鼠體內(nèi)，EPZ-6438引起腫瘤郁積，并且在給藥期間，產(chǎn)生顯著的腫瘤生長(zhǎng)延遲，而對(duì)體重影響較小。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 皮下注射G401異種移植物的SCID小鼠。
Dosages ~500毫克/千克
Administration 口服給藥

化學(xué)信息&溶解度

分子量 572.74 分子式

C34H44N4O4
CAS號(hào) 1403254-99-8 SDF Download Tazemetostat (EPZ-6438) SDF
Smiles CCN(C1CCOCC1)C2=CC(=CC(=C2C)C(=O)NCC3=C(C=C(NC3=O)C)C)C4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (174.59 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
Could you please help test the formulation of S7128 for in vivo studies?

回答：
We've tried some vehicles for S7128 EPZ-6438, and found it can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween+ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution. S7128 dissolved in 5% DMSO+0.5% CMC Na at 15 mg/ml is a suspension for oral gavage.

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