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Amoxapine

別名: CL 67772,Asendin 中文名稱:阿莫沙平,氯氧平

Amoxapine (CL 67772,Asendin)是一種三環(huán)類Dibenzoxazepine(N-aryl piperazine),與一些其他的三環(huán)類抗抑郁藥作用相似,Amoxapine抑制GLYT2a的的運(yùn)輸活性,IC50為92 μM。

Amoxapine Chemical Structure

Amoxapine Chemical Structure

CAS: 14028-44-5

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
50mg 799.51 現(xiàn)貨
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批次: S421801 DMSO]3.1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.22%
99.22

Amoxapine相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Amoxapine (CL 67772,Asendin)是一種三環(huán)類Dibenzoxazepine(N-aryl piperazine),與一些其他的三環(huán)類抗抑郁藥作用相似,Amoxapine抑制GLYT2a的的運(yùn)輸活性,IC50為92 μM。
靶點(diǎn)
GlyT2a [1] GlyT1b [1]
92 μM 1 mM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Amoxapine對(duì)GLYT2a選擇性抑制,在人類胚胎腎293細(xì)胞中,表現(xiàn)出比同種型GLYT1b多出10倍的抑制效果。Amoxapine表現(xiàn)為甘氨酸和氯化物的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,也是一個(gè)關(guān)于鈉的混合型抑制劑。[1] Amoxapine引起急性的hERG阻塞,在卵母細(xì)胞中IC50為21.6 mM,HEK 293細(xì)胞中IC50為5.1 mM。Amoxapine阻滯反向頻變,而且會(huì)引起加速的、向左移位的失活。Amoxapine的應(yīng)用導(dǎo)致HEK 293細(xì)胞中hERG運(yùn)輸?shù)郊?xì)胞膜表面的緩慢減少,其IC50為15.3 mM。[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Amoxapine (10 mg/kg i.p.,每天)不影響強(qiáng)啡肽,P物質(zhì)和縮膽囊素的水平,但顯著增強(qiáng)了大鼠脊髓、大腦皮層和下丘腦中亮氨酸-腦啡肽的水平。Amoxapine (10 mg/kg i.p.,每天)不會(huì)引起大鼠 大腦皮層阿片受體的改變,但是δ阿片受體和μ阿片受體結(jié)合位點(diǎn)的密度在脊髓中增加,在下丘腦中降低。[3] Amoxapine (1 mg/kg, 5 mg/kg以及10 mg/kg; i.p.),尤其在低劑量下,能夠減少異相睡眠并增加慢波睡眠。Amoxapine (10 mg/kg; i.p.)在整個(gè)治療中會(huì)引起異相睡眠的持續(xù)降低,然而在該睡眠狀態(tài)下,能夠觀察到關(guān)于cericlamine抑制效果的耐受性。[4] Amoxapine降低自發(fā)活動(dòng),引起眼瞼下垂和強(qiáng)直性昏厥,通過(guò)改變猴子辨別的回避行為而抑制apomorphine不斷陣痛和amphetamine刻板行為。[5]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 313.78 分子式

C17H16ClN3O

CAS號(hào) 14028-44-5 SDF Download Amoxapine SDF
Smiles C1CN(CCN1)C2=NC3=CC=CC=C3OC4=C2C=C(C=C4)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 3.1 mg/mL ( (9.87 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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